1) По химическому строению

а) производные сульфонилмочевины

I поколения толбутамид (бутамид), карбутамид (букарбан)

II поколения глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон) и др.

б) бигуаниды метформин (сиофор)

в) производные аминокислот натеглинид (старликс), репаглинид (новонорм)

г) тиазолидиндионы пиоглитазон (актос), розиглитазон (авандия)

д) олигосахариды акарбоза (глюкобай)

2) По механизму действия

а) блокаторы К+-каналов β-клеток производные сульфонилмочевины, аминокислот

б) стимуляторы анаэробного гликолиза, ингибиторы глюконеогенеза бигуаниды

в) потенциаторы инсулиновых рецепторов тиазолидиндионы

г) блокаторы α-глюкозидазы акарбоза

д) регуляторы углеводного обмена кислота липоевая (кислота тиоктовая s. берлитион)

Гормоны коры надпочечников

– глюкокортикостероиды

– минералокортикостероиды

– половые гормоны

Глюкокортикостероиды

1. биологические (естественные): гидрокортизон, кортизон.

2. Синтетические: преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.

Механизм действия.

После взаимодействия со специфическим цитоплазматическим рецептором комплекс проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые участвуют в синтезе белков и ферментов (липокортины).

Фармакологические эффекты:

1. Мощный противовоспалительный эффект.

Подавляют все 3 фазы воспаления:

• Снижают альтерацию, т.к. стабилизируют мембраны лизосом и уменьшают образование иммунных комплексов.

• Уменьшают экссудацию за счет сужения мелких сосудов и снижают выработку основных медиаторов, обеспечивающих экссудативную фазу воспаления.

• Снижают продукцию простагландинов, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты, угнетают ЦОГ-2.

• Уменьшают пролиферацию, т.к. снижают накопление в зоне воспаления лейкоцитов, активность макрофагов и фибробластов.

1. Мощный противоаллергический эффект. Угнетают все фазы аллергии.

2. Иммунодепрессивный эффект.

• Подавляют активность Т- и В-лимфоцитов.

• Снижают продукцию ряда интерлейкинов и содержание комплемента в плазме крови.

• Снижают количество лимфоцитов и макрофагов.

4. Оказывают противошоковое действие, стабилизируют давление.

5. Возбуждают ЦНС, повышают работоспособность, память, активируют жизненный тонус, увеличивают количество и чувствительность рецепторов к физиологически активным веществам.

6. Препятствуют активации лимфоидного ростка кроветворения. У детей до 8-10 лет на лимфоцитах много ГК рецепторов, поэтому успешно лечится лимфобластный лейкоз.

7. Изменяют метаболизм и обмен веществ.

• Оказывают контринсулярное действие: снижают поступление глюкозы в клетки, стимулируют процессы глюконеогенеза и гликкогенолиза, вызывают гипергликемию.

• Повышают катаболизм белков.

• Вызывают перераспределение жира в верхнюю часть туловища и на лицо (лунообразное лицо).

8. Минеральный обмен: задерживают в организме натрий и воду, вызывают потерю калия, фосфора и кальция.

Применение:

При назначении необходимо учитывать циркадный ритм выработки ГК в организме: 2/3 суточной дозы вводят в 7-8 часов утра и 1/3 – в 14-15 часов.

1. В качестве средств заместительной терапии при хронической и острой надпочечниковой недостаточности.

2. Для уменьшения секреции АКТГ в гипофизе и андрогенов надпочечниками при адреногенитальном синдроме у детей (врожденная дисфункция коры надпочечников).

3. При тяжелых состояниях – шоке, сепсисе, гипоксии, отеке мозга, гипогликемической коме, при укусах змей и насекомых.

4. При синдроме дыхательных расстройств у новорожденных, связанных с недостаточным синтезом сурфактанта у недоношенных детей.

5. При тяжелых воспалительных и аллергических заболеваниях.

6. При аутоиммунных патологиях.

7. При тяжелой бронхиальной астме.

8. При остром лейкозе, лимфоме, миеломе.

9. При гипервитаминозе витаминов Д и А.

Побочные эффекты:

• Атрофия коры надпочечников и синдром отмены.

• Остеопороз (переломы).

• Ульцерогенный эффект – «немые язвы».

• Снижение резистентности к инфекционным заболеваниям в результате угнетения иммунитета (стафилококки, грамотрицательные кишечные инфекции, грибки).

• Стероидная гипертония.

• Экзогенный синдром Иценко-Кушинга.

• Стероидный диабет.

• Тератогенный эффект.

• Угнетение роста детей, миодистрофии.