Глосарій

Антиангінальна дія – усунення симптомів ІХС. Інфаркт міокарда – некроз ділянки міокарда. Кардіоміоцит – клітина міокарда. Синдром «обкрадання» - визиває мий дипіридамолом перерозподіл крові від ішемізованих ділянок до здорових ділянок міокарда, що збільшує протяжність ІХС.

Антиатеросклеротичні засоби

Антиатеросклеротичні засоби – це препарати, які знижують рівень холестерину та атерогенних ліпопротеїдів в крові, запобігають відкладенню ліпідів на стінках артерій, тормозять ріст атеросклеротичних бляшок, володіють ангіопротекторною дією.

Відомо, що при атеросклерозі підвищений рівень ліпідів та ліпопротеїдів в крові (гіперліпедимія). Основні класи ліпопротеїдів:

• ліпопротеїди дуже низької густини (ЛПДНГ), які синтезуються в печінці, служать для переносу ендогенних тригліцеридів (ТГ) до печінки, де з них утворюються ЛПДНГ (атерогенні);

• ліпопротеїди низької густини (ЛПНГ) приймають участь в транспорті холестерину (ХС) в клітини (атерогенні);

• ліпопротеїди високої густини (ЛПВГ) приймають участь в транспорті ХС з тканин до печінки, де відбувається катаболізм ХС (антиатерогенні). В ЛПВГ знайдена здатність блокувати агрегацію тромбоцитів, що також важливо для попередження розвитку атеросклерозу.

При взаємодії з ліпопротеїдними рецепторами судин від атерогенних ліпопротеїдів (ЛПДНГ та ЛПНГ) вивільняються ХС та ТГ, які відкладаються в інтимі судин, що сприяє розвитку атеросклерозу. Підвищення концентрації ЛПВГ запобігає атеросклеротичному ураженню судин за рахунок вивільнення ХС зі стінок артерій.

Основна ціль лікування та профілактики атеросклерозу та його ускладнень – зниження вмісту в плазмі крові атерогенних ліпопротеїдів (ЛПДНГ та ЛПНГ) та підвищення рівня антиатерогенних ліпопротеїдів (ЛПВГ). Для цього застосовують ліки, які знижують синтез ХС в печінці, тормозять його всмоктування в кишечнику, сприяють його перетворенню в жовчні кислоти, стероїдні гормони вітамін Д₃ або прискорюють виведення його з організму (гіполіпідемічні засоби). Антиатеросклеротичні засоби прямо чи побічно захищають стінку судин від розвитку в ній атероматозного процесу, тобто являються ангіопротекторами. Крім цього при атеросклерозі застосовують антиоксиданти та препарати, що покращують реологічні властивості крові (антикоагулянти та інші.)

Класифікація препаратів

Гіполіпідемічні засоби			антиоксиданти	антикоагулянти
статини	Секвестр анти жовчних кислот	Фібрати та інші*
Ловастатин Симвастатин	Холестирамін	Фенофібрат Ципрофібрат Нікотинова кислота*	Токоферол	Гепарин

Механізм дії

За механізмом дії антисклеротичні ліки поділяються на:

І. Знижуючі в крові наявність холестерину:

- Інгібітори синтезу ХС (статини). Статини пригнічують синтез ХС в печінці з мевалонової кислоти.

- Ліки, підвищуючи виведення з організму жовчних кислот та ХС (секвестранти жовчних кислот). Секвестранти жовчних кислот зв’язують в тонкому кишечнику ХС, ТГ та жовчні кислоти з отриманням не всмоктувальних в ШКТ комплексів.

ІІ. Знижуючі в крові наявність ТГ: похідні фібрової кислоти (фібрати). Фібрати підвищують активність ліпопротеїнліпази.

ІІІ. Знижують вміст в крові ХС та ТГ: нікотинова кислота. Вона знижує вивільнення вільних жирних кислот з депо та переміщення їх до печінки, що приводить до зменшення біосинтезу ТГ в печінці та утворення ліпопротеїнових залишків.

IV. Антиоксиданти. Препарати пригнічують процеси перекисного окислення ліпідів, що призводить до зменшення утворення атерогенних ліпопротеїдів та деструкції сосудної стінки.

V. Антикоагулянти пригнічують процес звертання крові на всіх етапах, покращують реологічні властивості крові.

Фармакодинаміка – Показання до застосування
Антисклеротичний ефект	Атеросклероз, гіперліпідемія
Побічна дія – Протипоказання
Головна біль, запаморочення, м’язова слабкість та біль, нефропатія, анемія, гепатит, тромбоцитопенія.	Вагітність, лактація, дитячий вік, міопатія, захворювання печінки, нирок, крові.

Ф армакологічне «лице» гіполіпідемічних препаратів

Препарати	Альтернатива вибору		Первинна ГЛ	Важка ГЛ	Всмоктування ХС	Синтез ХЗ
	І	ІІ
Ловастатин	+		+	+		+
Симвастатин	+		+	+		+
Фенофібрат	+	+	+			+
Ципрофібрат	+	+	+			+
Холестирамін	+		+		+

ГЛ – гіперліпідемія; І, ІІ – черга терапії.