100. Линкомицин, фузидин, рифампицин.

Линкосамиды обладают узким спектром действия. В группу входят линкомицин и клиндамицин (далацин Ц). По антибактериальному действию линкомицин сходен с антибиотиками группы макролидов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от концентрации в организме. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии), возбудителей газовой гангрены и столбняка. Особенно активен в отношении стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость вырабатывается медленно. Механизм действия связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка.

Применяют препарат при лечении септических состояний, связанных со стафилококками и стрептококками, при остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях почки, рожистом воспалении, отитах. Накапливается в кожной ткани (эффективен в лечении остеомиелита).

Побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, боли в животе, при быстром внутривенном введении отмечаются снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, кандидозы. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, беременности.

Клиндамицин в отношении некоторых микроорганизмов активнее ликомицина в 8-10 раз. Дополнительными показаниями к применению являются тропическая малярия и токсоплазмоз.

Фузидин. Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из жкт и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме CI. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин — малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном — может быть тромбофлебит.

Рифамицины. Основными препаратами этой группы являются природный антибиотик р и ф о ц и н (рифамицин SV) и его полусинтетическое производное рифампицин (бенемицин). Рифамицины способны угнетать полирезистентные штаммы стафилококков, стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, гемофильную палочку, хламидии, менингококки, гонококки, франциселлы (возбудители туляремии). В больших концентрациях действуют на возбудителей кишечных инфекций (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы). Рифамицины — один из наиболее эффективных противотуберкулезных и противолепрозных препаратов.

Основными отличиями рифампицина от рифоцина (рифамицина SV) явля ются эффективность первого при приеме через рот, а также более широкий антибактериальный спектр действия.

К рифамицинам очень быстро возникает устойчивость микроорганизмов, поэтому их следует назначать только вместе с другими противомикробными препаратами. Наиболее часто их сочетают с аминогликозидными антибиотиками, бактримом или фузидином.

Рифамицины хорошо проникают во все ткани и жидкости организма, включая цереброспинальную. Высокие концентрации создаются в мокроте, плев ральной жидкости, в костях. Рифамицины подвергаются биотрансформации в печени. При ее патологии может быть кумуляция этих антибиотиков. При патологии почек они в организме не накапливаются.

Рифамицины используют при туберкулезной инфекции, а также при вос палительных заболеваниях дыхательных путей и легких, вызванных полирезис тентными стафилококками, при инфицировании моче- и желчевыводящих путей, при остеомиелите, менингите.

Рифамицины — низкотоксичные антибиотики. Нежелательные эффекты после их применения наблюдают обычно у больных с патологией печени или при использовании чрезмерно высоких доз. Возможны аллергические реакции, протекающие обычно в виде сыпи, хотя наблюдаются они относительно редко.