Механизм действия ма:
Клеточные мембраны нервных волокон поляризованы, т.е. с одной стороны заряжены «+», а с другой – «–». При возникновении и проведении нервного импульса изменяется проницаемость мембраны для ионов Na+ и К+. Происходит передвижение ионов через мембрану, возникает местный электрический ток (потенциал действия), распространяется возбуждение. МА, связываясь с мембраной клетки, нарушает её проницаемость для Na+ (мембраностабилизирующее действие), потенциал действия не возникает, наступает блок проведение и возникновения импульса.
МА вызывают временный (обратимый) разрыв рефлекторной дуги, в результате чего болевые импульсы, идущие с патологического очага не достигают ЦНС. Обезболивание выполняет щадящую функцию, защищает ЦНС от перевозбуждения. При этом создаются условия для более быстрой ликвидации патологического очага.
Виды анестезии:
ПОВЕРХНОСТНАЯ (Терминальная) – лекарственное средство наносят на слизистые оболочки или раневую поверхность, в результате чего устраняется возбудимость ЧНО. Если кожа не повреждена, то эпидермис является барьером для МА.
Поверхностная анестезия применяется:
– офтальмология (обезболивание конъюнктивы и роговицы при травмах, диагностических и операционных вмешательствах);
– ЛОР–практика (операции в полости носа, зева, глотки, гортани, бронхов и др.);
– дерматология (устранение боли при ожогах, язвах, трещинах и др.);
– урология.
Форма выпуска: растворы для наружного применения, порошки, мази, суппозитории, аэрозоли.
ПРОВОДНИКОВАЯ (Областная) – раствор МА вводят с помощью шприца в пространство около нервного волокна, что приводит к блокаде проведения болевых импульсов по нервным волокнам от ЧНО к ЦНС.
Утрата чувствительности происходит во всей той области, которая получает иннервацию от участка нервного волокна, подвергшегося воздействию МА.
Используют в хирургии, стоматологии, с терапевтическими целями (при невралгиях).
ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯ – достигается путем послойного пропитывания тканей раствором местного анестетика. При этом теряют чувствительность ч.н.о. и нервные волокна.
Широко используется в хирургической практике (операционное поле инфильтруется, т.е. пропитывается МА во время продвижения иглы вперед).
СПИННОМОЗГОВАЯ – Разновидность проводниковой анестезии. МА воздействуют на корешки спинного мозга. Выключается иннервация нижней половины тела. Применяют при операциях на нижних конечностях и органах таза, а также при родах и кесаревом сечении.
При инфильтрационной анестезии используют большие количества растворов и невысокие концентрации.
При проводниковой и спинномозговой анестезии – количества маленькие, но концентрации растворов выше.
В обоих случаях препараты должны быть малотоксичны. Препараты с высокой токсичностью могут использоваться только местно, чтобы не наблюдалось их резорбтивное действие. При терминальной анестезии важно, чтобы вещество хорошо проникало через слизистые оболочки.
Между нанесением МА и проявлением эффекта существует латентный период. Если не выдержать нужное время и ввести препарат повторно, то может возникнуть передозировка.
Для уменьшения скорости всасывания и продления эффекта, к раствору МА часто добавляется сосудосуживающее средство – адреналин, мезатон. Это также уменьшает возможное резорбтивное действие МА.
Требования к МА:
1. Быстрота наступления, достаточная глубина и продолжительность анестезии.
2. Отсутствие отрицательного воздействия на нервные элементы и окружающие ткани.
3. Большая терапевтическая широта.
4. Пригодность для различных видов анестезии.
5. Желательно наличие сосудосуживающих свойств, растворимость в воде, устойчивость при стерилизации.
Химическая классификация МА:
I. Эфиры кислот
1. Бензойной кислоты (кокаин)
2. Парааминобензойной кислоты – ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин)
II. Амиды кислот (лидокаин, тримекаин, бупивакаин, пиромекаин)
III. Вещества различной химической структуры (ультракаин).
Терапевтическая классификация МА:
1. Средства для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин)
2. Средства преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, бупивакаин)
3. Средства для всех видов анестезии (лидокаин, тримекаин*, ультракаин*)
* – требуют повышения концентрации для поверхностной анестезии
КОКАИН
Является сильным МА (активнее новокаина в 10 раз). Из–за высокой токсичности применяются только для терминальной анестезии в офтальмологии и ЛОР–практике (0,5–5 % растворы).
Необходимо помнить, что при нанесении на слизистые оболочки кокаин может всасываться и вызывать явление интоксикации (известны случаи летального исхода при нанесении на слизистые носа, гортани, прямой кишки).
При резорбтивном действии наблюдается: повышение АД, тахикардия, тремор, выраженное возбуждение ЦНС (беспокойство, бессонница, эйфория, галлюцинации). При повторном приеме возникает пристрастие – кокаинизм.
Преобладает психическая зависимость. При передозировке смерть наступает от сердечной или легочной недостаточности.
НОВОКАИН (МНН: ПРОКАИН)
Аминоэтиловый эфир ПАБК
В организме быстро гидролизуется на ПАБК и диэтиламиноэтанол. Обладает выраженной анестезирующей активностью, но уступает другим препаратам. Имеет большую терапевтическую широту. Длительность действия 30 минут – 1 час.
Резорбтивное действие: угнетение ЦНС, тормозит проведение нервного импульса на периферии (Н–холинолитик), понижает АД, замедляет работу сердца (слабое антиаритмическое действие).
Через слизистые оболочки проходит плохо, для терминальной анестезии, как правило, не используется (нужны 10–20 % растворы).