5. Бронхорозширювальні засоби.

5.1. Адреноміметичні засоби є головними для усунення нападів БА:

β2-АМ –сальбутамол, фенотерол, тербуталін, препарати подовженої дії –сальметерол, формотерол, кленбутерол, а-і βАМ(адреналіну г/хл, ефедрину г/хл ), β1β2-АМ (ізадрин, орципреналіну с/т).

Адреналіну гідрохлорид- стимулює а- і β-АР і має широкий спектр дії. Поряд з бронхорозширювальним ефектом він звужує судини (за винятком судин серця і скелетних м'язів, у яких переважають β2-АР), підвищує АТ , посилює метаболізм, збудливість і скоротливість міокарда, збільшує систолічний і хвилинний об'єм серця(ХОС), підвищує вміст глюкози в крові. Збільшення ХОС у випадках бронхообструктивного синдрому, частково компенсується розширенням судин скелетних м'язів. Бронхорозширювальний ефект настає через 3- 5 хв і триває 30-40 хв. Побічна дія адреналіну пов'язана зі зниженням чутливості β2-АР. Тому збільшення доз адреналіну призводить до різкого збудження β,- і α-АР, підвищується хвилинний, систолічний об'єм крові, периферичний судинний опір(ПСО) і АТ, що призводить до розвитку аритмії і недостатності серця. У кінцевих ділянках бронхів розташовані β-АР, їх збудження викликає погіршення прохідності бронхів і порушення альвеолярного газообміну, звуження судин легень. Щоб запобігти таким ускладненням, можна поєднувати адреналін г/хл з α-АБ. Показання: напад БА. Протипоказання: захворювання серця й судин, аритмії, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, тиротоксикоз.

Ефедрину гідрохлорид - непрямий α-і β-АМ, використовують рідше у зв'язку з розвитком до нього лікарської залежності.

Ізадрин (ізопреналін)- збуджує β1іβ2-АР, тому має кардіотонічний ефект, що небажано для лікування хворих на БА. У зв'язку з цим його застосовують рідко, здебільшого у вигляді інгаляцій 0,5 % розчину , а після припинення нападу для підтримувальної терапії - у таблетках (тримати за щокою до повного розсмоктування).

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) більше впливає на β2-АР порівняно з ізадрином, але поступається препаратам з більш вибірковою дією- сальбутамолу, фенотеролу, тербуталіну. Порівняно з ізадрином має тривалішу бронхорозширювальну дію (4 - 5 год). Призначають у вигляді інгаляцій, в/м, підшкірно і всередину. Аерозольний метод введення має значні переваги перед іншими: ЛР надходить безпосередньо в бронхи, минаючи систему кровообігу, не руйнується в печінці, дає змогу створювати достатню концентрацію в бронхах, застосовуючи невеликі дози і зменшуючи токсичність. Профілактичний і лікувальний ефект розвивається швидко. Якщо контакт аерозолю із слизовою оболонкою утруднений у випадках різкого ослаблення дихання і накопичення великої кількості слизу, перевагу надають ентеральному і парентеральному шляхам введення.

Препаратами вибору для усунення нападу БА є селективні β2-АМ: сальбутамол (вентолін), тербуталін (бриканіл), фенотерол (беротек). Значною перевагою цих препаратів перед іншими АМ є відсутність вираженого впливу на серце, у зв'язку з чим побічні ефекти (тахікардія, підвищення хвилинного об'єму крові (ХОК), АТ) спостерігаються рідко. Не руйнуються КОМТ, тому діють тривалий час (4- 8 год) і їх можна призначати всередину. Застосовують переважно у вигляді інгаляцій за допомогою дозуючих інгаляторів, можна вводити парентерально і всередину.

Сальбутамол (вентолін) за бронхорозширювальним ефектом перевищує ізадрин. За швидкістю і тривалістю дії (4 - 6 год) він аналогічний орципреналіну сульфату, але менше впливає на ССС. Дія тербуталіну (бриканіл) дещо триваліша (5 - 6 год). Фенотерол застосовують під час нападів БА в аерозольних інгаляторах, таблетках і супозиторіях. Ефект настає через 3- 10 хв і триває 7- 8 год. Побічна дія (у випадках передозування препарату і безконтрольного використання інгаляцій): тремтіння м'язів. Найсерйозніше ускладнення - розвиток рефрактерності β2-АР: бронхорозширювальний ефект зникає, а розширення бронхіальних судин призводить до збільшення трансудації рідини і набряку слизової оболонки бронхів- зростає небезпека виникнення астматичного статусу. Ознакою рефрактерності β2~АР є неефективність застосування β2-АР протягом 4 год і більше. До β2-АМ тривалої дії належить формотерол (8-10 год), сальметерол (12 год).

5.2. М-холіноблокатори. Механізм бронхорозширювальної дії пов'язаний з блокадою м-ХР гладких м'язів, внаслідок чого усувається стимулюючий вплив на них ацетилхоліну; розслаблення бронхіальних м'язів та гальмується секреція бронхіальних залоз.

Іпратропію бромід(атровент) є основним препаратом цієї групи та призначають інгаляційно у тих самих випадках, що і β-АМ у складі беродуалу (з фенотеролом), комбівенту (з сальбутамолом) при БА. Розширення бронхів починається через 20 - 30хв, досягає максимуму через 1,5 - 2 год і зберігається протягом 4 - 8 год; звикання до нього виникає значно повільніше. Побічна дія: помірна сухість у ротовій порожнині.

Атропіну сульфат чинить слабкий бронхорозширювальний ефект. Діє переважно тоді, коли бронхоспазм пов'язаний з підвищеною чутливістю гладких м'язів до холінергічної імпульсації (після перенесеного грипу, при хронічному бронхіті). Атропін блокує всі м-ХР, тому має широкий спектр дії. Побічні ефекти: сухість у роті та утруднене виділення харкотиння через пригнічення бронхіальної секреції. Побічні ефекти, особливо пов'язані з пригніченням секреції, менше виражені при застосуванні платифіліну гідротартрату, метацину, призначають усередину і п/ш.