Билет № 9

1) Биологическая доступность (БД) определяется долей всосавшегося в кровь лекарственного вещества от общего содержания его в соответствующей лекарственной форме, скоростью его появления в кровеносном русле, продолжительностыо нахождения его определенной концентрации в организме В 1974 г. понятие биологической доступности было признано XVII ассамблеей Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) Различают абсолютную и относительную БД. В качестве стандартной лекарственной формы при определении абсолютной БД применяют раствор для внутривенного введения, что дает наиболее четкие результаты, так как вся доза поступает в большой круг кровообращения.На практике чаще приходится определять относительную БД, когда стандартом является хорошо всасывающаяся пероральная лекарственная форма (например, раствор). производят последовательный забор проб биожидкостей (чаще всего кровь или мочу) и определяют в них концентрацию лекарственного вещества. На основании полученных строят графики, отражающие кинетику того или иного лекарственного вещества во времени, и БД.

2) При изготовлении сложных порошков в аптеках часто пользуются лекарственными полуфабри­катами— специальными внутриаптечными заготовками, пред­ставляющими собой смесь наиболее употребительных лекарст­венных веществ, подобранных в соотношениях, характерных для большинства рецептов.

Применение полуфабрикатов существенно сокращает время, затрачиваемое на изготовление лекарств, что способствует их более быстрому отпуску. Однако использование лекарственных полуфабрикатов является эффективным лишь при соблюдении определенных условий. В виде полуфабрикатов приготовляют только такие лекарственные смеси, которые наиболее часто пов­торяются в рецептуре аптек (или конкретно данной аптеки) и представляют собой рациональные с точки зрения их совмести­мости сочетания лекарственных веществ, не изменяющихся при хранении в аптеке. Периодически прописи полуфабрикатов пересматривают для каждого полуфабриката, устанавливают условия и допустимый срок хранения.

При изготовлении сложных порошков в аптеках часто при­меняют следующие полуфабрикаты:

1. Glucosum 0,25-j-Acidum ascorbinicum 0,1.

2 Amidopyrinum+Analginum aa. _

3. Zinci oxydum+Talcum-r-Amylurn aa.

4 Dimedfolum 0,03 (0,05)+ Saccharum 0,25.

Записи и произведенные в дневнике расчеты по работе предъявляют преподавателю вместе с приготовленной продук­цией.

Билет № 10

1) Термин и понятие «фармацевтические факторы» рас­пространяется на те процессы, которые влияют на терапевти­ческую активность лекарственных веществ. Их делят на 5 групп:

— химическая модификация препарата (соль, кислота, наличие эфирных связей, комплексные соединения);

— физико-химическое состояние лекарственного вещества (форма кристаллов, размер частиц, наличие или отсутствие заряда на их поверхности и др.);

— вспомогательные вещества, их природа, количество;

— вид лекарственной формы и пути введения;

— фармацевтическая технология.

Проведенные исследования показали, что химическая модификация препарата значительно влияет на кинетику всасывания и высвобождения его из организма.

Физико-химическое состояние лекарственного вещества значительно влияет на биологическую активность. Доказано, что характер растворителя, скорость кристаллизации, температура процесса, величина давления и другие переменные факторы влияют как на геометрическую форму образующихся кристаллов, так и на их состав. Теоретически доказаны и практикой подтверж­дены полиморфные превращения для сульфаниламидов, стеро­идов, барбитуратов и антибиотиков, которые оказывают значитель­ное влияние на биологическую доступность лекарственных веществ. Например, 30—60% сульфаниламидов, 70% барбиту­ратов полиморфны, третья часть всех органических соединений имеет не менее двух кристаллических форм: для хлорамфеникола пальмитата установлены 4 полиморфные формы — А, В, С и аморфная.

Многочисленными исследованиями доказано, что степень дисперсности лекарственных веществ оказывает большое влияние на скорость их высаливания. Установлены точные количественные характеристики зависимости между скоростью и полнотой всасывания.

Так, таблетки гризеофульвина с размером частиц 5 мкм и менее в 2—3 раза эффективнее обычных, с размером частиц 100 мкм.