2. Введение в эмульсии лекарственных веществ.

Действующие вещества, входящие в состав эмульсии, вводят в зависимости от их растворимости в полярных и неполярных растворителях. Вещества, растворимые в воде, растворяют в части воды, предназначенной для разбавления первичной эмульсии. Вещества, растворимые в маслах (камфора, ментол, жирорастворимые витамины, гормональные средства), растворяют в масле до приготовления первичной эмульсии. При этом расчет количества эмульгатора производят на масляный раствор веществ.

Нерастворимые вещества вводят в виде мельчайших порошков путем тщательного растирания с частью готовой эмульсии. В виде суспензий вводят в эмульсии фенилсалицилат и бензонафтол, несмотря на то, что эти вещества растворимы в масле. Их действие основано на гидролизе в желудочно-кишечном тракте. Из масляного раствора гидролиз протекает медленнее, в связи с чем ослабляется терапевтическое действие. Гидрофобные вещества вводят с добавлением того же стабилизатора, который используют для приготовления эмульсии.

Если в состав эмульсий входят спиртовые растворы, настойки, сахарный сироп, их вводят в эмульсии, предварительно разбавив частью воды, предназначенной для разведения корпуса эмульсии.

БИЛЕТ №13

1. Характеристика суспензий как лекарственной формы, требования, предъявляемые к суспензиям. Случаи образования суспензий.

суспензии (Suspensiones) - жидкая лекарственная форма для внут­реннего (микстуры-суспензии), наружного (примочки, спринцевания, полоскания, капли, линименты и т. д.) и парентерального применения (чаще с целью пролонгирования терапевтического действия лекарственного вещества), содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порош­кообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дис­персионной среде. Размер твердых частиц дисперсной фазы варьирует в пределах 0,1-1 мкм (тонкие суспензии) и более 1 мкм (грубодисперсные суспензии). В медицинской практике наиболее часто применяют суспензии, представляющие собой взвеси порошков лекарственных веществ в воде, водных вытяжек из лекарственного растительного сырья, глицерине или жирных маслах. Суспензии образуются в следую­щих случаях:

1. прописаны вещества, не растворимые в жидкой дисперсионной среде. Например, такие вещества, как сера и камфора не растворимы в воде;

2. завышен предел растворимости веществ, например, в воде - кислоты борной в концентрации более 5%, натрия тетраборат - более 8%;

3. назначены вещества, порознь легко растворимые в воде, но образующие при взаимодействии нерастворимые соединения. Например, при взаимодействии цинка сульфата и ацетата свинца в растворе происходит образование нерастворимого соединения - сульфата свинца, который выделяется в виде мельчайшего порошка;

4. в результате замены растворителя, например, добавление в микстуры галеновых и новогаленовых средств.

Применение лекарственных веществ в форме суспензии имеет ряд преимуществ:

1. большая суммарная поверхность твердой фазы обеспечивает хороший терапевтический эффект;

2. легче, чем у истинных растворов, достигается химическая стабильность. Это особенно важно при изготовлении лекарственных форм с антибиотиками.;

3. возможность одновременного применения как растворимых, так и нерастворимых веществ;

4. изменяя размер частиц, можно регулировать длительность действия;

5. в некоторых случаях снижается отрицательное воздействие желудочного сока на действующее вещество;

6. менее интенсивный вкус суспензий, чем растворов. Кроме того, имеется возможность коррекции вкуса лекарств введением сиропов, ароматизаторов;

7. удобство лекарственной формы для пациентов, особенно для детей, которые не могут глотать таблетки или капсулы;

8. возможность отпуска в виде сухого полуфабриката.

Недостатками суспензий являются:

1. физическая неустойчивость: осаждение (седиментация), соеди­нение и увеличение размеров частиц (агрегация) и соединение твердой и жидкой фазы (конденсация). Данные физические явления приводят к осаждению или всплытию твердой фазы. Нарушается принцип однородности дозирования;

2. необходимость пациенту перед применением интенсивно переме­шивать суспензии для восстановления однородного состояния;

3. неудовлетворительно малый срок годности.

Суспензии - всесторонне свободные дисперсные системы. Для них характерны следующие свойства:

а) это мутные системы не только при боковом освещении, но и в проходящем свете. Они дают конус Тиндаля;

б) осмотическое давление отсутствует;

в) броуновское движение выражено слабо, диффузия не обнаруживается.

Суспензии представляют собой непрозрачные жидкости с размером частиц, указанном в частных статьях, не проходящие через бумажный фильтр и видимые под обычным микроскопом (более 0,1 мкм). Степень мутности определяется концентрацией частиц дисперсной фазы и степенью их дисперсности. Наличие этих взве­шенных частиц определяет вторую особенность суспензий - их неустойчивость. Как микрогетероген­ные системы суспензии характеризуются кинетической (седиментационной) и агрегативной (конденсационной) неустойчивостью.

Седиментационная устойчивость суспензий, выражающуюся в неизбежном оседа­нии взвешенных частиц дисперсной фазы под действием силы тяжести. При этом различают суспензии агрегативно устойчивые (т. е. частицы оседают не слипаясь) и суспензии агрегативно неустойчивые (частицы под воздействием молекулярных сил сцепления образуют агрегаты-хлопья).