Розрахунок дози: Ідеальна маса тіла (кг) х Дсеред. (1-2 мг/кг)

Д = ^{________________________________________________________}

Концентрація креатиніну (мг/100 мол)

Зміну підтримуючої дози також можна проводити по кліренсу ендогенного креатиніну: при величині кліренсу 100 мл/хв - 100% дози; 45-55 мл/хв - 55%; 35-40 мл/хв - 40%; <10 мл/хв - 10%. Кліренс ендогенного креатиніну розраховують по його концентрації в плазмі по формулі:

(140 - вік) х маса тіла (кг)

Cl (мол/хв) = ^{______________________________________________________________}

72 Х концентрація креатиніну (мг/100мл) х до1,2

ДО1 (для чоловіків) = 1; ДО2 (для жінок) = 0,85.

СУЛЬФАНІЛАМІДИ. Являють собою синтетичні антибактеріальні засоби, широкого спектра дії. СА придушують ріст багатьох грампозитивних (слабко діють на стафілокок) і грамнегативних (крім синьогнійної палички) бактерій, хламідій і найпростіших. По активності СА істотно уступають антибіотикам, у зв'язку із чим їхнє значення для лікування важких гнійно-запальних процесів невелике. Більшою широтою спектра антибактеріальної дії характеризуються комбіновані препарати як сульфометоксазол/триметоприм (бактрим, бісептол), сульфапіридазин, сульфомонометоксин, сульфален. Широта спектра бактрима приблизно рівноцінна левоміцетину. Механізм дії СА бактеріостатичний, пов'язаний із принципом конкурентного інгібування (що засновано на їхній подібності з ПАБК, використовуваної багатьма бактеріями для синтезу фолієвої кислоти). Окремі препарати СА істотно відрізняються по фармакокінетичним параметрам, зокрема, особливостям всмоктування, періоду напіввиведення й метаболізму. По особливостях фармакокінетики виділяють добре й погано всмоктуються СА. Добре, що всмоктуються препарати, розділені у свою чергу на 4 групи (дивитись систематизацію). Ступінь активності, фармакокінетичні параметри й виразність токсичного ефекту визначають показання до застосування цієї групи АБП у клінічній практиці.

Таблиця

Фармакокінетика ряду сульфаніламідів тривалої

і надтривалої дії

Препарат	Зв'язу-вання білками крові, %	Реаб-сорбція, %	Ацетилування, %		Виведення із сечею		Т 1/2, година.
			кров	сеча	годи-на.	%
Сульфамоно-метоксин Сульфадиме-токсин Сульфапіри-дазин Сульфален Фаназил	65 - 92 90 - 99 73 - 90 33 - 48 90	- 80 - 97 80 - 90 Високий ступінь 91 - 88	5 5 - 15 2 - 25 1 5 -10	50 10 - 25 21 - 74 45 - 77 30 -60	48 - 72 48 47 24 192	50 50 43 - 50 12,7 33	30 25 - 67 19 - 55 51 - 77 78 - 200

Примітка: (-) – не реабсорбується.

Показання до призначення:

• Інфекції ВДП: головним чином, отити, і синусити (не можна застосовувати при тонзилофарингіті); для підвищення ефективності рекомендується поєднати з еритроміцином.

• Інфекції МВП, переважно гострий цистит.

• Токсоплазмоз, малярія (у сполученні з піриметаміном).

• Нокардіоз.

• Санація носіїв менінгококу (при чутливості менінгококів).

Сульфаніламіди можуть бути призначені в стоматологічній практиці для комбінованої хіміотерапії важких гнійно-запальних процесів (абсцес, флегмона, остеомієліт, великі інфіковані рани особи). У якості монотерапії СА використовують при середньому й легкому ступені важкості запальних процесів, викликаних чутливою мікрофлорою (виразково-некротичні процеси слизової оболонки порожнини рота, генералізований пародонтит, бешихові запалення, гонорейний стоматит), а також для профілактики післяопераційних ускладнень.

СА призначають для загального лікування по спеціальних схемах, властивим даній групі (виходячи з фармакокінетичних параметрів). Необхідно строго дотримувати добової й курсової дози препаратів. Сульфаніламіди й комбіновані препарати, що призначають для місцевого лікування (суспензія бактриму, аерозоль «Інгаліпт», розчин сульфацилу натрію) застосовують місцево у вигляді аплікацій і інстиляцій при гінгивіті, стоматиті, альвеоліті, перикоронариті, пародонтиті й для введення в канали кореня зуба при лікуванні хронічного пульпіту, периодонтиту. СА також часто використовуються у вигляді паст (у комбінації з антибіотиками) при лікуванні карієсу й пульпіту консервативним методом. При цьому доцільніше використати препарати тривалої й надтривалої дії.

Побічні ефекти при лікуванні СА спостерігаються в 3-10% випадків і виражаються насамперед у кристалурії, гранулоцитопенії, шлунково-кишкових розладах і алергійних реакціях. У зв'язку з бактеріостатичною дією СА найчастіше комбінують із антибіотиками. При сполученому призначенні СА з іншими хіміотерапевтиками прагнуть досягти розширення спектра антибактеріальної дії, потенціювання ефекту а також запобігання розвитку стійкості мікроорганізмів.