1. Снотворные лекарственные средства. Классификация. Механизм действия. Зависимость действия от химического строения. Фармакодинамика. Применение. Побочные эффекты.

Классификация.

Снотворные средства – агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1. Произв-ые бензодиазепина:

- среднего действия: нозепам, лоразепам, темазепам

-длит-ого действия: диазепам, феназепам, флуразепам

При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая

лекарственная зависимость. При резкой отмене бензодиазепинов усиливаются тревога,

страхи, бессонница, ночные кошмары.

Бензодиазепины в целом мало токсичны, но в больших дозах могут вызывать угнетение

ЦНС с нарушением дыхания. В этих случаях внутривенно вводят специфический антагонист

бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (Flumazenil).

2. Препараты разного хим. строения:

Золпидем Зопиклон

Золпидем (Zolpidem; ивадал ) - производпае имидазопиридина; специфический агонист

бензодиазепиновых ю1 -рецепторов.

Зопиклон (Zopiclone; имован) - производпае циклопирролона; стимулирует m1- и m2-ре цепторы.

Оба препарата мало влияют на структуру сна, не проявляют выраженного миорелаксирующего

и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше

переносятся больными. Эти препараты укорачивают время засыпания, уменьшают число ноч ных

пробуждений, увеличивают продолжительность и улучшают качество сна.

Залпидем и зопиклон назначают за 20- 30 мин до сна; длительность действия- 6 ч ( применяют

в основном при нарушении засыпания).

Снотворные средства с наркотическим типом действия.

1. Гетероциклические соединения

Производные барбитуровой кислоты: Этаминал-натрий, Фенобарбитал

2. Алифатические соединения: хлоралгидрат

Барбитураты – высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна.

Механизм снотворного действия барбитуратов объясняется их взаимодействием с аллостерическим участком ГАМКа-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышают аффинитет гамк к гамк-рецепторам. Это приводит к более длительному открыванию в нейрональных мембранах каналов для ионов хлора и увеличению их поступлепния в клетку.

Барбитураты существенно нарушают структуру сна - укорачивают периоды быстрого сна.

Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности.

Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде

синдрома отмены (синдрома отдачи), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.

При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость.

2. Наркотические анальгетики. Классификация. Механизм действия. Применение в педиатрии.Побочные эффекты. См.1 вариант 1 вопрос!!!

3. Нейролептики

Нейролептики – это психотропные лс угнетающего типа действия, обладающие антипсихотическим и выраженным седативным действием.

Основным свойством нейролептиков является их способность у больных психозами устранять бред и галлюцинации- антипсихотическое действие. Механизм связан с блокадой дофаминовых Д2-рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.

Побочные эффекты (чаще при приеме типичных нейролептиков): экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм),

повышенная секреция пролактина, который помимо стимулирующего влияния на

молочные железы подавляет продукцию гонадотрапных гормонов, в связи с этим развиваются галакторея, гинекомастия, импотенция, аменорея.

Классификация: