1. Типичные:

1. фенотиазины – аминазин, фторфеназин, трифтазин

Фенотиазины - большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать

дофаминовые D 2 -рецепторы, а также гистаминовые Н 1 -рецепторы, а1 -адренорецепторы, серотониновые

5-НТ 2 - рецепторы, М - холинорецепторы .

2. бутирофеноны – галоперидол, дроперидол

Галоперидол (Haloperidol) - эффективное антипсихотическое, седатинное и противорвотное

средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает М-холиноблокирующими

свойствами; в меньшей степени выражены а-адреноблокирующие свойства. Основное показание

к применению - лечение шизофрении. Препарат назначают внутрь; для купирования приступав

психомоторного возбуждения вводят внутримышечно. Кроме того, галоперидол применяют

при неукротимой рвоте, длительной икоте.

Побочные эффекты галоперидола:

• паркинсонизм;

•акатизия;

• сонливость;

• галакто рея;

• нарушения ме н струального цикла;

• тардивная дискинезия; возможны аритмии;

• злокачественный нейролептический синдром.

3. тиоксантены- хлорпротиксен

Хлорпротиксен ( Chlorprothixene; труксал) блокирует D2- рецепторы, 5- НТ 2- рецепторы,

а 1 -адренорецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы. Помимо антипсихотического и седатинного

эффектов оказывает умеренное антидепрессивное действие.

2. Атипичные:

1) производные замещенных бензамидов – сульпирид, тиаприд

2) дибензодиазепины – клозапин, оланзапин

3) произ-ые бензиоксазало – рисперидон

Нейролептики этой группы в отличие от типичных нейролептиков не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств, мало влияют на уровень пролактина, не только уменьшают продуктивную симптоматику, но и в пекоторой степени ослабляют негативные симптомы шизофрении.

4. Противопаркинсонические средства

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходное с ней состояние, обозначаемое термином «паркинсонизм», характеризуются такими симптомами, как:

• тремор (дрожание) головы, рук;

• мышечная ригидность (резко повышенн~rй тонус скелетных мышц);

•брадикинезия (затрудненность, замедленность движений).

• характерны также постуральная неустойчивость, семенящая походка; больные с трудом

меняют направление движения.

Аксоны дофаминергических нейронов черной субстанции оканчиваются в neostriatum и выделяют в качестве тормозного медиатора дофамин, которьrй, действуя на D2-рецепторы, оказывает тормозное влияние на холинергические нейроны neostriatum (рис. 37). При болезни Паркинсона происходит разрушение значительной части дофаминергических нейронов черной субстанции , и , соответственно, ослабляется их тормозное влияние на холинергические нейроны neostriatum. Повышение активности холинергических нейронов ведет к развитию указанных проявлений болезни Паркинсона.

Классификация

1. Вещества, активирующие дофаминергические влияния

1. Предшественник дофамина – Левадопа

Леводопа (Levodopa; левовращающий изомер ДОФА) - один из наиболее эффективных противопаркинсонических препаратов. Назначается внутрь. Небольтое количество леводолы (около 1%) путем активного транспорта проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и под влиянием

ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин (препарат дофамина в этом случае неэффективен, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер) . Леводола уменьшает брадикинезию, мышечную ригидность и в меньшей степени - тремор.

Побочные эффекты леводопы :

• тошнота, рвота (возбуждение D 2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра);

• нарушени е аппетита;

• бессонница, ночные кошмары;

• ажитация, тревога ;

• депр ессия;

• дезориентация , галлюцинации;

• ортастатическая гипотензия, тахикардия, сердечные аритмии, связанные с действием дофамина, образующегося из леводолы на периферии

2. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики) – Бромокриптин Ропинирол

3. Ингибиторы моноаминооксидазы В – селегин

2. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния – мидантат

3. Вещества, угнетающие холинергические влияния – Циклодол (побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления, задержка мочеиспускания.

5. Морфин. Химическая структура. Механизм обезболивающего действия. Фармакодинамика. Применение в медицине. Побочные эффекты. См. 1 вариант. 1 вопрос!!!