Симпатоміметики (адреноміметики непрямої дії)

Симпатоміметики - це речовини, які збільшують виділення норадреналіну із закінчень адренергічних волокон.До симпатоміметиків відносяться ефедрин, амфетамін, тирамін.

ЕФЕДРИН (Ephedrinum).

Міжнародна назва Ефедрина гідрохлорид

Форми випуску: порошок; пігулки по 0,025 міліграм; пігулки по 0,002; 0,003 і 0,001 г (для педіатричної практики); 5 % розчин (для ін'єкцій) в ампулах по 1 мл; 2 % і З % розчини у флаконах по 10 мл (для оториноларингологічної практики).

Ефедрин - алкалоїд ефедри (кузмічева трава). По хімічній будові і фармакологічним ефектам ефедрин схожий з адреналіном, але по механізму дії істотно відрізняється від нього.

Ефедрин підсилює виділення норадреналіну із закінчень адренергічних нервових волокон і лише в меншому ступені прямо стимулює адренорецептори. Таким чином, ефективність ефедрину залежить від запасів медіатора в закінченнях адренергічних волокон.

Як засіб, що стимулює адренергічні синапси, ефедрин відрізняється від адреналіну меншою активністю, більшою стійкістю (ефективний при прийомі всередину) і тривалішою дією.

Ефедрин звужує кровоносні судини і стимулює роботу серця. У зв'язку з цим ефедрин підвищує артеріальний тиск; тривалість дії - 1-1,5 г.

При дуже частому введенні (через 20-30 хв) ефект ефедрину швидко зменшується. Таке явище позначають терміном «тахіфілаксиія» (швидке звикання).

Судинозвужувальна дія ефедрину виявляється і при місцевому застосуванні - при нанесенні його розчинів на слизисті оболонки. У разі запалення слизистих оболонок звуження кровоносних судин веде до зменшення явищ запалення.

Ефедрин розслабляє м'язи бронхів.

Ефедрин стимулює ЦНС, зокрема, життєво важливі центри - дихальний і судиноруховий. Володіє помірними психостимулюючими властивостями.

Показання до застосування ефедрину:

1) бронхіальна астма (для зняття нападів препарат вводять під шкіру, для їх попередження призначають всередину);

2) алергічні захворювання (сінна лихоманка, сироваткова хвороба і ін.);

3) риніти (у вигляді крапель в ніс);

4) зниження артеріального тиску;

5) для попередження артеріальної гіпотензії .

При застосуванні ефедрину можливі побічні ефекти: нервове збудження, тремор (тремтіння) рук, безсоння, серцебиття, підвищення артеріального тиску, затримка сечовипускання, втрата апетиту і ін.

Ефедрин протипоказаний при артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, важких органічних поразках серця, при порушеннях сну. До ефедрину можлива лікарська залежність. Зберігання: список Б.

Адреноблокатори

До цієї групи лікарських засобів відносяться речовини, які блокують адренорецептори, утрудняючи передачу імпульсів в адренергічних синапсах.

α -адреноблокатори.

ФЕНТОЛАМІН (Phentolaminum). Регітин

Міжнародна назва Фентоламін

Форми випуску: порошок і пігулки по 0,025 г (25 міліграм)

Фентоламін є синтетичним з'єднанням, одним з основних представників сучасних а -адреноблокаторів. Підставою до застосування фентоламіну, так само як і інших а -адреноблокаторів, є блокуючий вплив на передачу адренергічних судинозвужувальних імпульсів, що призводить до зняття спазмів і розширення периферичних судин, особливо артеріол і прекапіллярів, поліпшенню кровопостачання м'язів, шкіри, слизистих оболонок; відбувається також зниження артеріального тиску.

Застосовується фентоламін при розладах периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт, початкові стадії атеросклерозної гангрени), при лікуванні трофічних виразок кінцівок, мляво загоюючих ран, пролежнів, відморожень, а також при феохромоцитомі. Є вказівки, що фентоламін та інші а -адреноблокатори (піроксан) підсилюють секрецію інсуліну, унаслідок чого вони можуть бути корисними у хворих цукровим діабетом з підвищеною секрецією адреналіну. Призначають фентоламіну гідрохлорид всередину у вигляді пігулок: дорослим по 0,05 г, дітям по 0,025 г 3 - 4 рази на день (після їжі); у важчих випадках дозу збільшують до 0,1 г (дорослим) 3 - 5 разів на день. Курс лікування продовжується 3 - 4 нед. При застосуванні фентоламіну, так само як і інших а -адреноблокаторів, слід враховувати, що передозування може привести до розвитку ортостатичного колапсу. У зв'язку з невиборчою дією, з блокадою а 2 -адренорецепторов при застосуванні фентоламіну спостерігається тахікардія, можливі також запаморочення, почервоніння і свербіння шкіри, набухання слизистої оболонки носа, іноді нудота і блювота, пронос. Ці явища проходять при зменшенні дози або перерві в прийомі препарату. Препарат протипоказаний при різких органічних змінах серця і судин. . Зберігання: список Б.

ТРОПАФЕН (Tropaphenum).

Форма випуску: порошок в ампулах, що містять по 0,02 г (20 міліграм) ліофілізованого тропафена. Вміст ампули розчиняють перед вживанням в стерильній воді для ін'єкцій. Для приготування 1 % розчину вводять в ампулу 2 мл води, для приготування 2 % розчину 1 мл.

Сильно розширює периферичні судини і викликає зниження артеріального тиску. Володіє слабкими холінолітичними властивостями. Застосовують для лікування захворювань, пов'язаних з порушенням периферичного кровообігу (ендартеріїт, хвороба Рейно і ін.). Зменшуючи або повністю знімаючи спазми судин, препарат сприяє посиленню кровообігу, зменшенню болю і поліпшенню функціонального стану кінцівок (полегшення ходи). Властивість тропафена покращувати периферичний кровообіг дає підставу застосовувати його також при лікуванні трофічних виразок кінцівок і мляво загоюючих ран.

Препарат застосовують для зняття гіпертонічного кризу, а також для попередження гіпертензивних реакцій, обумовлених підвищенням вмісту в крові катехоламінів під час анестезії і хірургічних втручань.

Є дані про здатність тропафена зменшувати гіперагрегацію тромбоцитів і знижувати в'язкість артеріальної і венозної крові. Вводять тропафен під шкіру, внутрішньом'язево або внутрішньовенно.

При ендартеріїте і інших захворюваннях, що супроводжуються порушенням периферичного кровообігу, вводить підшкірно або внутрішньом'язовий по 0,5 - 1 - 2 мл 1 % або 2 % розчину 1 - 2 - 3 рази на день. Курс лікування 10 - 20 днів і більш. При необхідності курси лікування повторюють.

Для кзняття і попередження гіпертонічного кризу вводять підшкірно або внутрішньом'язео 0,5 - 1 мл 1 % або 2 % розчину. У зв'язку з антиадренергічною дією тропафен є цінним засобом для діагностики і лікування катехоламінпродуцюємих пухлин наднирників (феохромоцитоми, феохромобластоми).

Тропафен може бути застосований не тільки для діагностики феохромоцитоми, але і для полегшення викликаних нею гіпертензивних станів і зняття кризу під час оперативного втручання після видалення пухлини. Вводять по 1 мл 1 % розчину у вену або 1 - 2 мл 1 % або 2 % розчину внутрішньом'язево. При внутрішньом'язовому введенні гіпотензивний ефект триваліший.

Тропафен зазвичай добре переноситься, проте, можливий розвиток ортостатичного колапсу, тому під час ін'єкції препарату і протягом 1, 5 - 2 г після неї хворі повинні знаходитися в положенні лежачи.

При застосуванні тропафена, так само як і інших невиборчих а -адреноблокаторів (див. Фентоламін), може розвинутися тахікардія. Подібно до інших а -адреноблокаторів, тропафен протипоказаний при різких органічних змінах серця і судин. У зв'язку з вказівками на те, що тропафен може підвищувати коагулятивні властивості крові, необхідно у разі застосування препарату у хворих з гіперкоагуляцією проводити одночасно антикоагулянтну терапію. Зберігання: список Б.

ПРАЗОЗИН (Prazosinum)Мініпрес

Міжнародна назва Празозин

Форма випуску: пігулки по 0,001 і 0,005 г (1 і 5 міліграм)

Особливістю празозина є його виборчий вплив на судинні постсинаптичні а1 -адренорецептори, що відрізняє його від звичайних а -адреноблокаторів, таких, як фентоламін, і інших, блокуючих одночасно, а 1 і а 2 -адренорецептори кровоносних судин. Характерною для дії празозина є головним чином периферична вазодилатація. Він проявляє одночасно артеріо- і венорозширяючу дію, зменшує у зв'язку з цим венозний приток крові до серця і полегшує роботу серця із-за зменшення периферичного опору, тобто зменшує пре- і постнавантаження на міокард. Зниження хвилинного об'єму препарат не викликає.

На відміну від звичайних а -адреноблокаторів празозин тахікардії, не викликає.

За наявними даними, празозин сприятливо впливає на показники ліпідів сироватки крові. Препарат зменшує також агрегацію еритроцитів. Застосовують празозин при різних формах артеріальної гіпертензії. У зв'язку із зменшенням навантаження на серце використовується також при лікуванні застійної серцевої недостатності. Приймають празозин всередину незалежно від прийому їжі. Починають з невеликої дози - 0,5 - 1 міліграм, яку слід приймати перед сном, після чого хворий повинен знаходитися в ліжку протягом 6 - 8 г. Це необхідно у зв'язку з можливістю розвитку "феномена першої дози" - гіпотензії аж до непритомного стану (колапсу). Особливо виражена ця реакція на тлі попереднього прийому діуретиків. Надалі призначають празозин по 1 міліграм 3 - 4 рази на день. Поступово дози збільшують, добиваючись гіпотензивного ефекту. Ефект зазвичай наступає через декілька днів, але стійке пониження артеріального тиску може розвинутися через 4 - 8 нед. Підтримуюча доза підбирається індивідуально і може складати від 3 до 20 міліграма в добу, частіше вона дорівнює 6 - 15 міліграм в добу. Добову дозу ділять на 3 - 4 прийоми, встановлюючи оптимальний режим лікування. У деяких хворих препарат активний при двократному застосуванні. При монотерапії празозином слід враховувати можливість розвитку ранньої (на 3 - 5-й день) або пізньої (через декілька місяців) толерантності (звикання) до препарату. Це вимагає збільшення разової дози празозина на 1 міліграмі або більш або додаткового призначення діуретиків. Як а -адреноблокатор празозин можна також застосовувати при порушеннях периферичного кровообігу. Однією з важливих особливостей празозина, виявленою останнім часом, є його ефективність при консервативному лікуванні хворих з аденомою передміхурової залози в ранній стадії. Дія препарату заснована на тому, що порушення сечовипускання у хворих з аденомою передміхурової залози значною мірою пов'язано з підвищеною збудливістю а -адренорецепторів сечового міхура, а блокада а -адренорецепторів шийки сечового міхура, задньої уретри і передміхурової залози покращує динаміку сечовипускання.

При аденомі передміхурової залози празозин призначають всередину незалежно від їди. При застосуванні празозина, окрім "феномена першої дози", можливі наступні побічні явища: запаморочення, головний біль, безсоння, слабкість, стомлюваність, нудота, пронос, закреп, сухість в роті. Зазвичай ці явища проходять самостійно. Є вказівки, що гіпотензивна дія празозина збільшується по силі і тривалості з віком, у зв'язку з чим для осіб літнього і старечого віку слід уважно підбирати дози.

Препарат протипоказаний при вагітності. Не рекомендується призначати його дітям у віці до 12 років. Хворим з ураженнями нирок препарат призначають в зменшених дозах з обережністю.Зберігання: список Б.

ПІРОКСАН (Pirocsanum) Пророксан

Міжнародна назва Піроксан

Лікарська форма:розчин для внутрім'язового й підшкірного введення, таблетки

Проявляє гіпотензивну, седативну, противозудну дію. Блокує постсинаптичні альфа1- і пресинаптичні альфа2-адренорецептори. Має периферичний і центральний вплив. Знижує тонус гладкої мускулатури судин (особливо артеріол і прекапілярів), АТ. Поліпшує кровопостачання м'язів, шкіри, слизуватих оболонок.

Показання:Морська й повітряна хвороба (профілактика), абстинентний синдром (морфінний й алкогольний), гіпертонічний криз, синдром Меньера, тривожно-депресивний синдром, алергійні дерматози.

Протипоказання:Гіперчутливість, атеросклероз, ІХС (важкі форми), порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі), ХСН, дитячий вік (до 6 міс).З обережністю. Літній вік.

Побічні дії: Зниження АТ, брадикардія, стенокардія, алергійні реакції. Передозування. Симптоми: брадикардія, різке зниження АТ, ортостатичний колапс. Спосіб застосування й дози:Усередину, в/м, п/ш. Для профілактики кризів: дорослим - усередину, по 15-30 мг, 2-3 рази в добу, дітям - 2-3 рази в добу, дозу підбирають залежно від віку. Для профілактики синдрому заколисування - 15-30 мг за 30-40 хв до поїздки. При морфінній абстиненції - 45 мг 3 рази в добу протягом 5 днів, алкогольної - 30 мг (3 мл 1% розчину) п/ш або в/м 3 рази в добу. При безсонні й сверблячих дерматозах - усередину, 15-30 мг перед сном. Вищі дози для прийому усередину: разова - 60 мг, добова - 180 мг, парентерально: разова - 45 мг, добова - 90 мг.У процесі лікування рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові (можливе підвищення ендогенного інсуліну).

СЕРМІОН (SERMION)

Міжнародна назва Ніцерголін

Форма випуску:табл. п/о 5 міліграм № 30

Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка. Після прийому всередину швидко метаболізується з утворенням ряду метаболітів, які також проявляють вплив на різних рівнях ЦНС. Серміон позитивно впливає на емоційний стан, здібність до концентрації і рівень бадьорості. Після перорального прийому Серміон викликає різні нейрофармакологічні ефекти: не тільки збільшує споживання глюкози тканиною мозку, підсилює біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але і впливає на різні системи нейромедіаторів.

Показання: Серміон пігулки 5 міліграм, 10 міліграм, р-р для ін'єкцій (1 флакон - 4 міліграми):гострі і хронічні порушення мозкового кровообігу у наслідок атеросклерозу, тромбозу і емболії судин; органічні і функціональні ураження артерій кінцівок, хвороба Рейно і інші синдроми, які асоціюються з порушенням кровообігу);головний біль;

Спосіб застосування: Пігулки 5 міліграм: рекомендована доза препарату - 5-10 міліграм 3 рази на добу з однаковими інтервалами між прийомами протягом тривалого періоду часу.Препарат потрібно приймати перед їжею з невеликою кількістю води, не розжовуючи. Якщо призначений прийом 1 раз на добу, то препарат бажано прийняти вранці.

Протипокази: підвищена чутливість до активної речовини препарату, алкалоїдів ріжок або будь-якому його компоненту. Недавно перенесений інфаркт міокарду, кровотеча, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, стенокардія напруги, виражений атеросклероз судин. Період вагітності і годування грудьми. Вік до 18 років.

Побічні ефекти: З боку ШКТ: закреп, нудота, блювота, збільшення кислотності шлункового соку, діарея, біль в животі.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сплутана свідомості, сонливість, безсоння.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіння, шкірний висип.

Репродуктивні порушення у чоловіків: порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, приливи, пітливість, біль в кінцівках, підвищення температури тіла.

В ході клінічних досліджень спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти в крові, яка не залежить як від вживаної дози, так і від тривалості лікування.

-адреноблокатори.

β -адреноблокатори ділять на:

1) β1,2 -адреноблокатори

2) β2 -адреноблокатори

До β1,2 -адреноблокаторам (неселективні β -адреноблокатори) відносяться пропранолол, надолол, тімолол і ін.

АНАПРИЛІН (AnaprilinumОбзидан

Міжнародна назва Пропранолол

Форма випуску: пігулки по 0,01 г і 0,04 г (10 і 40 міліграм).

Пропранолол (анапрілін, обзідан, індерал) у зв'язку з блокадою в ₁ -адренорецепторів:

1) пригнічує діяльність серця:

- ослабляє скорочення серця

- сповільнює скорочення серця (знижує автоматизм синусного вузла),

- знижує автоматизм атріовентрикулярного вузла і волокон Пуркинье (у шлуночках серця)

- утрудняє атріовентрикулярну провідність;

У зв'язку з блокадою в 2-адренорецептороів:

1) звужує кровоносні судини (у тому числі і коронарні)

2) підвищує тонус гладких м'язів бронхів

3) підвищує скоротливу активність міометрія

4) зменшує гіперглікемічну дію адреналіну. Пропранолол ліпофільний, легко проникає в ЦНС. Тривалість дії пропранолола - близько 6 г. Препарат призначають всередину 3 разу на день; капсули-ретард - 1 раз на день. У екстрених випадках пропранолол вводять внутрішньовенно повільно.

Показання до застосування пропранолола

1. Стенокардія; у зв'язку з ослабленням і сповільненням скорочень серця пропранолол знижує споживання серцем кисню.

2. Інфаркт міокарду. Після гострої фази інфаркту міокарду, при стабільному стані хворого застосування пропранолола попереджає повторні інфаркти і знижує смертність хворих (зниження потреби серця в кисні, перерозподіл коронарного кровотоку на користь ішемізованої ділянки міокарду, антиаритмічна дія).

3. Серцеві аритмії. Пропранолол знижує автоматизм синусного вузла, автоматизм і провідність атріовентрикулярного вузла, автоматизм волокон Пуркинье. Ефективний при надшлуночкових тахиарітміях: синусовій тахікардії, пароксизмальній передсердній тахікардії, мерехтінні і трепетанні передсердя (для нормалізації ритму скорочень шлуночків). Може бути застосований при шлуночкових екстрасистолах, пов'язаних з підвищенням автоматизму.

4. Артеріальна гіпертензія. Пропранолол зменшує серцевий викид (ослабляє і сповільнює скорочення серця) і при ізольованій гіпертензії систоли може понизити артеріальний тиск при першому ж застосуванні. Проте зазвичай при одноразовому застосуванні пропранолола артеріальний тиск знижується трохи, оскільки, блокуючи в 2-адренорецептори кровоносних судин, пропранолол викликає звуження судин і підвищення загального периферичного опору.

При систематичному призначенні пропранолола протягом 1-2 нед звуження судин змінялося їх розширенням і артеріальний тиск істотно знижується. Розширення судин пояснюють:

1) відновленням барорецепторного депрессорного рефлексу (ослаблений у хворих гіпертонічною хворобою)

2) пригнобленням центральних симпатичних впливів на серце і судини

3) пригноблюючим впливом пропранолола на секрецію реніна (блок в 1 -адренорецепторів)

4) блокадою пресинаптичних в 2-адренорецепторів (зменшується виділення норадреналіну симпатичними волокнами).

Пропранолол застосовують також при:

- тиреотоксикозі (симптоматична терапія)

- для профілактики мігрені (попереджає розширення і пульсацію судин головного мозку)

- для ослаблення абстиненції після прийому алкоголю.

Побічні ефекти пропранолола:

• слабкість при фізичній напрузі, надмірне ослаблення скорочень серця (можлива серцева недостатність)

• брадикардія

• утруднення атріовентрикулярної провідності

• сухість очей

• відчуття похолодання кінцівок (звуження периферичних судин)

• підвищення тонусу бронхів (у хворих бронхіальною астмою може розвинутися бронхоспазм)

• підвищення тонусу міометрія

• гіпоглікемія (усунення гіперглікемічної дії адреналіну, пов'язаної з активацією в 2-адренорецепторів); пропранолол підсилює дію гіпоглікемічних засобів.

Крім того, можливі нудота, блювота, діарея, спастичні болі в животі, сонливість, депресія, напади дезорієнтації, галюцинації, імпотенція, алопеція, шкірні висипання. Пропранолол знижує в плазмі крові рівень ЛПВЩ.

Пропранололу властивий виражений синдром відміни: при різкому припиненні прийому препарату можливе загострення коронарної недостатності, артеріальної гіпертензії.

Пропранолол протипоказаний при серцевій недостатності, порушенні атріовентрикулярної провідності, спазмах периферичних судин, бронхіальній астмі, вагітності. Пропранолол підсилює дія гіпоглікемічних засобівщо використовують при цукровому діабеті. Зберігання: список Б.

ВІСКЕН

Міжнародна назва Піндолол

Форми випуску: пігулки по 5, 10 і 15 міліграм розчин для прийому (0,5 %) - 20 крапель в 1 мл; 0,004 % розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл (0,4 міліграм в ампулі).

Є некардіоселективним b -адреноблокатором. Проявляє антиаритмічну і гіпотензивну дію. По інтенсивності дії декілька поступається пропранололу (анапріліну).

Як антиаритмічний засіб: особливо ефективний при передсердних екстрасистоліях; застосовують також для зняття нападів шлуночкових аритмій (внутрішньовенно).

Призначають всередину і парентерально. Як антіангинальний і антиаритмічний засіб призначають всередину по 0,005 г (5 міліграм) 3 рази на день; у важчих випадках - по 10 міліграм 3 рази на день. Приймають всередину через 30 хв після їжі. Можливі побічні явища і протипоказання такі ж, як при при мененії інших невиборчих b -адреноблокаторів (див. Анапрілін).

АТЕН

Міжнародна назва Атенолол

Форма випуску: пігулки по 0,1 г, покриті оболонкою.

Атенолол є виборчим (кардіоселектівним) b 1 -адреноблокатором. Відрізняється тривалістю дії. Період напіввиведення складає 6 9 г. Застосовується всередину у вигляді пігулок один раз (або двічі) в день. Показання до застосування і основні протипоказання такі ж, як і для інших b 1 -адреноблокаторів. У зв'язку з виборчою дією на b 1 -адренорецептори відносно добре переноситься і може призначатися хворим з схильністю до бронхоспазму і спазму периферичних судин. Призначають всередину в разовій дозі 0,05 - 0,1 г (50 - 100 міліграм = 1/2 - 1 пігулці). Зберігання: список Б.

ТРАЗИКОР

Міжнародна назва Окспренолол

Форма випуску: пігулки по 0,02 г (20 міліграм)

По дії близький до анапріліну, але проявляє менш виражений вплив на силу і частоту скорочень міокарду. Відноситься до невиборчих адреноблокаторів. Застосовують при стенокардії і розладах серцевого ритму (тахікардії різної етіології, передсердних і шлуночкових екстрасистоліях, порушеннях серцевого ритму при передозуванні препаратів наперстянки). Може застосовуватися також для лікування гіпертонічної хвороби (переважно у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами, особливо салуретиками і апресином). Є дані про сприятливу терапевтичну дію препарату при лікуванні хворих тиреотоксикозом.Призначають всередину починаючи з 20 міліграма 3 рази на день. При необхідності збільшують добову дозу до 80 - 120 міліграма. У зв'язку з меншим пригноблюючим впливом на міокард і декілька меншою здатністю викликати бронхспазм переноситься в деяких випадках краще, ніж анаприлін, проте істотних переваг перед іншими b -адреноблокаторами не має. Можливі побічні явища і протипоказання такі ж, як при застосуванні анапріліна. Зберігання: список Б.

СЕКТРАЛЬ

Міжнародна назва Ацебутолол

Форма випуску: пігулки по 0,2 і 0,4 г (N. 15, 20, 30).

Кардіоселективний в1-блокатор Застосовують в основному при артеріальних гіпертензіях, стенокардії, надшлуночкових і шлуночкових тахиарітміях.Може бути використаний також при інфаркті міокарду, треморі і тиреотоксикозі.Призначають всередину по 0,2 г 2 рази на день, при необхідності добову дозу збільшують до 0,8-0,9 г. Антигіпертензивний ефект розвивається зазвичай через 1,5 г і продовжується до 24-30 г.Можливі побічні ефекти, протипоказання і обмеження до застосування такі ж, як у анаприліна і атенолола. Список Б.

а, β -адреноблокатори

До речовин цієї групи відносяться лабеталол і карведілол, які блокують β ₁ β 2 -адренорецептори і у меншій мірі а1-адренорецептори.

У зв'язку з блокадою а1-адренорецепторів ці препарати швидко знижують артеріальний тиск, а у зв'язку з блокадою в 1-адренорецепторів не викликають тахікардії.

Лабеталол (трандат) застосовують при артеріальній гіпертензії як для швидкого зниження артеріального тиску при гіпертензивному кризі (вводять внутрішньовенно повільно), так і для систематичного лікування (призначають всередину).

Побічні ефекти лабеталола: ортостатична гіпотензія, запаморочення, підвищення тонусу бронхів, нудота, діарея, імпотенція.

Карведілол (ділатренд) по властивостях і застосуванні схожий з лабеталолом. Володіє антиоксидантнимі властивостями.

Препарат призначають всередину 2 разу на день при артеріальній гіпертензії, а також при помірній хронічній серцевій недостатності.

Побічні ефекти карведілола: брадикардія, ортостатична гіпотензія, діарея.