Антидеполяризуючі міорелаксанти.

Механізм дії антидеполяризуючих речовин групи кураре.

Препарати даної групи зв'язуються із Н-холінорецепторами, блокують їх. У хімічному відношенні антидеполяризуючі (конкурентні) міорелаксанти нагадують ацетилхолін. Їх великі молекули відносно слабко фіксуються на поверхні рецептора й не проникають усередину волокна. Вони як би екранують рецептор від впливу ацетилхоліну й перешкоджають розвитку деполяризації. М'яз не може скоротитися й розслаблюється в наступній послідовності:

• мімічна мускулатура обличчя

• дрібні м'язи кінцівок

• великі м'язи кінцівок

• м'язи тулуба

• міжреберні м'язи

• діафрагма

Антагоністами даної групи є антихолінестеразні засоби (прозерин). Збільшення концентрації ацетилхоліну в синапсі при гальмуванні його розпаду прозерином призводить до витиснення кураре із Н-холінорецептора синапса й відновленню нормальної синаптичної передачі. Відновлення м'язового тонусу відбувається в тій же послідовності.

Дану групу препаратів використовують при великих хірургічних операціях, тому що хірургічна травма викликає підвищення м'язевого тонусу, провокує мимовільні рухи, що заважає хірургові оперувати. Однак при цьому обов'язково застосування штучну вентиляцію легенів.

Протипоказання:Міастенія.

ТУБОКУРАРИНА ХЛОРИД: Tubocurarini chloridum

Форми випуску:амп. 1% р-р 1,5 мл

Фармакологічні властивості. При прийомі усередину неефективний (гідролізується в ШКТ). Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає, тому на ЦНС не діє. Міорелаксація розвивається поступово протягом 3-4 хвилин. Тривалість дії дози в 15 мг (уміст 1 ампули) до 30 хвилин.

При повторному введенні дозу зменшують у два рази (препарат кумулює).

Метаболізується в печінці, виводиться нирками, тому при порушенні функцій даних органів препарат не повинен використовується.Препарат проявляє гангліоблокуючий ефект, що веде до зниження АТ. Є потужним гістаміногеном, тобто провокує вивільнення гістаміна із гладких клітин. Це знижує клінічну цінність препарату, тому що виникає бронхоспазм, різке зниження АТ. Антигістамінні препарати перед введенням тубокурарина зменшують побічні ефекти.

АРДУАН(ARDUAN)

міжнародна назви: піпекуронію бромід (pipecuronium bromide);

Форма випуску. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості. Піпекуронію бромід є недеполяризуючим нервово-м’язовим блокатором тривалої дії. За рахунок компетитивного зв’язку з нікотин-чутливими рецепторами ацетилхоліну, розташованими в моторних закінченнях поперечно - смугастих м’язових волокон, блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м’язових волокон. Його антидотами є інгібітори ацетилхолінестерази (наприклад, неостигмін, піридостигмін, ендрофоній).  

Показання для застосування. Міорелаксація на фоні загальної анестезії та проведення хірургічних втручань, що вимагають більш ніж 20-30-хвилинну міорелаксацію.

Побічна дія. Брадикардія, зниження артеріального тиску (особливо якщо під час наркозу використовували галотан або фентаніл); рідко - алергічні реакції (шкірний висип, кропив’янка).

 Протипоказання. Відома підвищена чутливість до інгредієнтів препарату (до піпекуронію або до брому). Міастенія. Період вагітності.

 Передозування. У випадку передозування або тривалого нервово-м’язового блоку штучну вентиляцію легенів продовжують до відновлення спонтанного дихання. На початку відновлення спонтанного дихання як антидот вводять інгібітор ацетилхолінестерази (наприклад, неостигмін, піридостигмін, ендрофоній) у відповідній дозі. До відновлення задовільного спонтанного дихання слід проводити ретельний контроль дихальної функції.

Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 2-8°С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

МЕЛЛІКТИН: Mellictinum

Форми випуску:табл.

Фармакологічні властивості Препарат є похідним алкалоїду, живокосту. На відміну від інших антидеполяризуючих міорелаксантів, добре всмоктується в ШКТ й ефективний при прийомі усередину. По силі міорелаксуючої дії уступає попереднім препаратам.

Показання до призначення:Хвороба Паркінсона.Постенцефалічний паркінсонізм й інші захворювання, пов'язані з патологією структур мозку, що регулюють рухову функцію кістякових м'язів.