Група рифаміцину.

Рифаміцин (рифоцин) є антибіотиком, продукованим Streptomyces mediterranei. Він є складною макроциклічною структурою. До цієї ж групи відноситься напівсинтетичний препарат рифампіцин (рифампін, рифадин, римактан).

Антимікробна активність. Обидві сполуки чинять виражену дію на мікобактерії туберкульозу і лепри, а також на грампозитивні бактерії. У високих концентраціях активні відносно грамнегативних мікроорганізмів (кишкової палички, капсульних бактерій, окремих штамів синьогнійної палички, шигел, сальмонел) і деяких видів протея.

Механізм дії. Пригнічення синтезу РНК (очевидно, за рахунок інгібування ДНК-залежної РНК-полімерази). Вони мають бактеріостатичну, а у великих концентраціях - бактерицидну дію.

Особливо цікавий рифампіцин, який при прийомі всередину за активністю наближається до ізоніазиду.

Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується з ШКТ. С_max визначається через 2-4 години. Він легко проникає через тканинні бар'єри, зокрема через гематоенцефалічний бар'єр. Терапевтичний ефект зберігається до 8-12 годин. Виділяється препарат з жовчю, частково з сечею, бронхіальними і слізними залозами.

Рифаміцини (особливо рифампіцин) є індукторами мікросомальних ферментів системи цитохрома Р-450 і здатні прискорювати метаболізм інших ЛЗ.

Місце в антимікробній терапії. Основне застосування - лікування всіх форм туберкульозу. Проте до рифампіцину досить швидко розвивається стійкість мікобактерії туберкульозу, у зв'язку з чим його доцільно комбінувати з іншими протитуберкульозними засобами. Рифампіцин використовують також у випадках, коли інші препарати неефективні.

Рифампіцин призначають всередину і внутрішньовенно, рифаміцин - внутрішньом'язово, внутрішньовенно і місцево.

Протипоказання:

• гіперчутливість;

• годування грудьми, вагітність (тератогенний ефект);

• важкі захворювання печінки.

Особливості застосування. Рифампіцин призначають новонародженим і недоношеним тільки за життєвими показаннями. При порушенні функції печінки, а також в геріатрії, у зв'язку з можливими віковими змінами, рифаміцини слід застосовувати з обережністю.

Взаємодії. Обмежена комбінація з ізоніазиідом при захворюваннях ЦНС, печінки, нирок, очей. Ризик гепатотоксичності підвищується при поєднанні з протионамідом.

Побічні ефекти. Препарати групи рифаміцину можуть мати негативний вплив на функцію печінки (особливо на фоні наявного захворювання або при тривалому використовуванні препаратів). Можлива лейкопенія. У ряду хворих спостерігаються диспепсичні порушення. Іноді відмічаються алергічні реакції. Не рекомендується застосовувати ці антибіотики в першому триместрі вагітності (не виключений несприятливий вплив на плід). Слід враховувати, що рифампіцин забарвлює сечу, мокроту і слізну рідину в червоний колір. Одним з недоліків рифампіцину є його висока вартість.

2. Навчальні цілі

1. Знати класифікацію глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

2. Аналізувати механізми дії глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

3. Знати особливості фармакокінетики глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

4. Знати основні показання та особливості призначення глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

5. Вміти застосовувати знання з фармакокінетики при призначенні в клінічній практиці глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

6. Знати та вміти аналізувати можливість виникнення побічних ефектів при призначенні глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

7. Знати особливості призначення під час вагітності та грудного вигодовування глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу

8. Знати вікові особливості призначення глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

9. Вміти аналізувати вірогідність взаємодії глікопептидів, лінкозамідів, аміноглікозидів, групи ріфампіцину, хлорамфеніколу.

10. Виписати та проаналізувати рецепти на препарати, що належать до антибактеріальних засобів.