Параметри фармакокінетики протигрибкових засобів

Таблиця 1

Препарат	Біодоступ ність (%)	Зв’язок з білком (%)	Т ½ (год.)	Біотранс формація	Шлях виведення
Амфотерицин В		90	24		з сечею
Кетоконозол		84-99	8	часткова	з калом 57% з сечею 13%
Флуконазол	90	11-12	30	відсутня	з сечею
Ітраконазол		99,8		піддається метаболізму
Тербинафин		99	17

Показанням для застосування протигрибкових препаратів є поверхневі (локалізовані) або глибокі (системні) мікози.

Дози препаратів для системного застосування призначають з урахуванням функції нирок .

Дозовий режим для дорослих Таблиця 2

Препарати	Шлях введення	Разова доза	Макси мальна добова доза	Число прийомів	Особливості застосування
Амфотерицин В	в/в	0,25 мг/кг – 1 мг/кг	1,5 мг/кг	1	Тривалість інфузії 6 годин
Кетоконозол	per os	200 мг	400 мг	1	Підчас їжі
Флуконазол	в/в per os	200-400 мг	800 мг	1	Корекція дози при порушенні функції нирок
Ітраконазол	per os	0,1-0,2 г	0,4 г	1-2	Після їжі
Гризеофульвин	per os	1 г	1 г	1	Під час їжі з 1 чайною ложкою олії
Тербинафин	per os	250 мг	250 мг	1

При проведенні комбінованої терапії слід враховувати, що переважна більшість протигрибкових препаратів (флуконазол, кетоконазол та інші) є інгибиторами цитохрому Р-450 печінки, що сповільнює метаболізм та підвищує токсичність багатьох препаратів (теофілін, цизаприд, астемізол, мідазолам, триазолам, циклоспорин, пероральні контрацептиви), або знижує ефективність, наприклад, терфенадину. Протигрибкові препарати підвищують токсичність непрямих антикоагулянтів, противірусних препаратів.

Серед ускладнень терапії при застосуванні препаратів системної дії найчастіше зустрічаються розлади з боку шлунково-кишкового тракту та печінки, а також нейро- та гематотоксичність. Можливий розвиток алергічних реакцій.

2. Навчальні цілі

1. Знати основні принципи протигрибкової терапії.

2. Знати класифікацію протигрибкових препаратів.

3. Аналізувати механізми дії протигрибкових засобів.

4. Знати особливості фармакокінетики протигрибкових засобів.

5. Знати основні показання та особливості призначення протигрибкових засобів.

6. Вміти застосовувати знання з фармакокінетики при призначенні в клінічній практиці протигрибкових засобів.

7. Знати та вміти аналізувати можливість виникнення побічних ефектів при призначенні протигрибкових засобів.

8. Знати особливості призначення під час вагітності та грудного вигодовування протигрибкових засобів.

9. Знати вікові особливості призначення протигрибкових засобів.

10. Вміти аналізувати вірогідність взаємодії протигрибкових засобів.

11. Виписати та проаналізувати рецепти на препарати (передбачені Програмою), що відносяться до протигрибкових.