Іі Класифікація сульфаніламідних препаратів

1. Комбіновані сульфаніламідні препарати: бісептол (бактрим, гросептол, котримоксазол, ориприм).

2. Препарати резорбтивної дії (добре всмоктуються із травного каналу). За тривалістю дії їх поділяють на:

   1. Препарати короткої дії (: - 8 годин): стрептоцид, сульфацил-натрій, етазол, сульфадимезин.

   2. Препарати тривалої дії (24 – 48 годин): сульфапіридазин, сульфадиметоксин.

   3. Препарати надтривалої дії (144 години) - сульфален.

3. Сульфаніламідні препарати, що діють у просвіті кишок (погано всмоктуються із травного каналу): сульгін, фталазол, фтазин.

4. Препарати місцевої дії: стрептоцид, сульфацил-натрій.

Сульфаніламідні препарати

Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування
Sulfadimezinum Сульфадимезин сп.Б	Порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 г	Внутрішньо: перше приймання - 2г, потім по 1г кожні 4 – 6 годин, запиваючи лужною водою.
Aethazolum Етазол сп.Б	Порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 г	Внутрішньо по 0,5 – 1,0 г 4 – 6 разів на день
Sulfadimethoxnum Сульфадіметоксин сп.Б	Порошок, таблетки по 0,2 і 0,5г	Внутрішньо: перший день – 1 –2 г, далі по 0,5 – 1 г на добу
Urosulfanum Уросудьфан сп.Б	Порошок, таблетки по 0,5г	Внутрішньо по 0,5 – 1 г 4 – 6 разів на добу
Sulfacylum - natrium Сульфацил-натрію сп.Б	Флакони 20% і 30% розчин по 10 мл	Очні краплі
Phthalazolum Фталазол сп.Б	Порошок, таблетки по 0,5г	Внутрішньо 1-й і 2-й день по 6г на добу, 3-й і 4-й день - 4 г, 5-й і 6-й день - 3 г
Biseptol - 480 (120, 240, 960) Бісептол сп.Б	Таблетки по 20 шт.	Внутрішньо по 2 таблетки 2 рази на добу після їди.

Сульфаніламідні препарати добре проникають в легені, аденоїди, мигдалики, тканини і рідини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар’єр і в молоко матері. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі кристалізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої і надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Препарати короткої і середньої тривалості дії виводяться нирками, а препарати тривалої дії - печінкою.

Сульфаніламідні препарати застосовують при:

• інфекціях жовчовивідних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин);

• інфекціях органів дихання, ЛОР – інфекціях;

• інфекціях сечовивідних шляхів (уросульфан);

• коліентериті, коліті (сульгін, фталазол) ;

• кон’юктивітах, блефаритах (сульфацил-натрій)

Побічні явища та ускладнення:

• нефротоксичність може бути внаслідок застосування препаратів короткої тривалості дії;

• пригнічення кровотворення;

• алергійні реакції;

• симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, порушення сперматогенезу);

• тератогенність (особливо при використанні препаратів з триметопримом).

VІ

До протитуберкульозних відносять хіміотерапевтичні засоби, що затримують розмноження і зменшують вірулентність мікобактерій туберкульозу. Комітет з лікування Міжнародної протитуберкульозної спілки в 1975 р. запропонував таку класифікацію протитуберкульозних засобів:

1. Група А (найбільш ефективні) – ізоніазид та інші похідні гідрозиду ізонікотинової кислоти, рифампіцин.

2. Група Б (ефективні) – стрептоміцин, етамбутол, канаміцин, етіонамід, піразинамід, циклосерин.

3. Група С (найменш ефективні) – ПАКС, тіоцетазон.

Розроблено 3 основні схеми застосування протитуберкульозних засобів:

• тривале лікування (18-24 місяці). Спочатку призначають комбінацію з трьох препаратів (2-3 місяці), потім з двох;

• уривчасте лікування;

• короткотривалі курси лікування. Різні схеми лікування короткотривалими курсами відрізняються компонентами, які використовують у початковий період, але всі засновані на тривалому лікуванні із застосуванням ізоніазиду і рифампіцину.

Найбільшу протитуберкульозну активність має гідразид кислоти ізонікотинової – ізоніазид (тубазид). Синтезовано також його похідні: фтивазид, салюзид. Найчастіше застосовують ізоніазид. Залежно від концентрації справляє бактеріостатичну або бактерицидну дію. Добре всмоктується з травного каналу, розподіляється у водному середовищі організму, проходить через тканинні бар’єри та проникає в клітини та спинномозкову рідину, діє на мікобактерії в стадії розмноження. У ділянці туберкульозного запалення посилює фагоцитоз.

Залежно від концентрації в організмі може розширювати периферичні та вінцеві судини, через що знижується артеріальний тиск, підвищується секреторна функція шлунку, поліпшується апетит, підвищується утворення і виділення жовчі.

До препарату виробляється толерантність, тому найбільшої ефективності досягають комбінованим застосуванням похідних ГІНК із протитуберкульозними антибіотиками, препаратами ПАСК та засобами інших хімічних груп.

Показання: усі форми активного туберкульозу у дорослих та дітей.

Має найбільший ефект у випадках свіжого процесу з гострим перебігом. При змішаній інфекції разом з ізоніазидом призначають інші антибактеріальні препарати: антибіотики широкого спектру дії, сульфаніламіди.

Побічна дія: головний біль, порушення сну, ейфорія, нудота, блювання, алергічні реакції, психоз, гепатит.

Для запобігання нейротоксичності призначають піридоксин

(вітамін В₆).

Рифампіцин – антибіотик широкого спектра дії. Добре всмоктується з травного каналу. Легко проникає через тканинні бар’єри, в тому числі і через ГЕБ. Терапевтичний ефект триває 8-12 годин.

Застосовують для лікування всіх форм туберкульозу.

Побічна дія: ураження функції печінки та підшлункової залози; диспепсичні розлади; надає сечі, харкотинню та сльозовій рідині червоного забарвлення.

Стрептоміцину сульфат – антибіотик широкого спектра дії (дивись у розділі “Антибіотики – аміноглікозиди”).

Етамбутол – синтетичний протитуберкульозний препарат, пригнічує розмноження мікроорганізмів, стійких до стрептоміцину сульфату, ізоніазиду, натрію пара-аміносаліцилату, етіонаміду, канаміцину. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу нуклеїнових кислот.

Показання: усі форми туберкульозу. До препарату швидко розвивається резистентність, тому його застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом, стрептоміцину сульфатом).

Побічна дія: алергічні реакції, порушення функції травного каналу, печінки, нирок, розлади зору.

Особливості роботи з протитуберкульозними препаратами:

• суворо дотримуватися режиму дозування;

• для запобігання нейротоксичності слід призначати з ізоніазидом піридоксин;

• при застосуванні етамбутолу потрібен систематичний контроль за функцією зору. Пацієнту радять звернути увагу на спроможність читати дрібний текст, щоб виявити побічні явища на ранній стадії і повідомити лікаря.