- •Тема 2 технологические свойства таблетируемых материалов. Гранулирование. Таблетирование
- •Учебный материал
- •По назначению и способу применения:
- •По характеру высвобождения:
- •В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:
- •Достоинства:
- •Форма и размеры частиц
- •Фракционный и гранулометрический состав таблеточной массы
- •Текучесть (сыпучесть)
- •Прессуемость
- •Степень сжатия (коэффициент уплотнения)
- •Сушка гранулята
- •Опудривание гранул
- •Внешний вид таблеток
- •Распадаемость таблеток
- •Методика проведения теста на распадаемость.
- •Прочность таблеток
- •Методика определения прочности таблеток на истирание.
- •Методика определения средней массы таблеток и отклонения в массе отдельных таблеток
- •Лабораторная работа
- •Часть 1. Технологические свойства таблетируемых материалов
- •Часть 2 Контроль качества таблеток
По характеру высвобождения:
Таблетки с модифицированным высвобождением – покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.
Таблетки покрытые – таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).
Таблетки с пленочным покрытием – таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)
Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) – таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).
Таблетки ретард – таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.
Таблетки рапид ретард – таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.
В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:
Таблетки мите – таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.
Таблетки семи – таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.
Таблетки форте – таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.
ДОСТОИНСТВА И НЕДОСТАТКИ ТАБЛЕТОК КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
Достоинства:
а) полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток;
б) точность дозирования лекарственных веществ;
в) удобство при транспортировке и хранении;
г) длительная сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии;
д) возможность маскировки неприятных органолептических свойств (вкус, запах). Это достигается формированием оболочек;
е) возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в др. формах;
ж) направленная локализация действия лекарственного препарата. Это свойство достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;
з) пролонгирование действие лекарственных веществ;
и) регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени - создание многослойных таблеток;
к) дополнительная защита от фальсификации путем нанесения надписей или символов на поверхность таблетки;
Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (вполне устранимых) недостатков:
а) при хранении таблетки могут терять свою распадаемость: цементироваться или, наоборот, разрушаться;
б) с таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, не имеющие терапевтические ценности, иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую);
в) отдельные таблетированные лекарственные препараты (NaBr и KBr) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток можно устранять предварительным растворением таблетки в воде;
г) больные с нарушением глотательной способности и дети не всегда могут свободно проглатывать таблетки.
ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ТАБЛЕТИРУЕМЫХ МАТЕРИАЛОВ
Форма и размер частиц
Фракционный (гранулометрический) состав
Насыпная плотность
Сыпучесть (текучесть) и угол естественного откоса
Прессуемость
