Празозин

Первый препарат этой группы. Празозин адреноблокатор с коротким антигипертензионным действием. Поэтому его необходимо принимать 2-3 раза в сутки. Не влияет на пресинаптические альфа2-адренорецепторы. Празозин блокирует вазоконстрикторное действие естественного медиатора норадреналина, что ведет к расширению сосудов.

После приема внутрь празозин быстро всасывается в ЖКТ. Его антигипертензионный эффект начинается через 30 минут и достигает максимума через 3 часа.

Период полужизни празозина в плазме крови составляет 2-4 часа. Метаболиты празозина обладают антигипертензионным действием , что удлиняет эффект препарата до 10 часов.

Для празозина характерен так называемый эффект первой дозы – резкое снижение АД при приеме первой дозы препарата, которое особенно выражено в вертикальном положении и проявляется головокружением и обмороком.

По антигипертензионной активности празозин не уступает тиазидным диуретикам, β-адреноблокаторам, БКК и ингибиторам АПФ.

Празозин вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка у гипертоников.

Важное клиническое значение имеют дополнительные фармакологические эффекты празозина и другие альфа 1-адреноблокаторов.

В отличие от других антигипертензионных средств селективные альфа1-адреноблокаторы улучшают липидный состав крови. Они значительно снижают содержание в крови общего холестерина за счет его атерогенной фракции – липопротеидов низкой плотности и одновременно повышают содержание антиатерогенных липопротеидов высокой плотности. Под влиянием альфа1-адреноблокаторов также снижается содержание триглицеридов.

Празозин и другие α1-адреноблокаторы повышают чувствительность тканей к действию инсулина. Они вызывают небольшое, но достоверное снижение базального уровня глюкозы и инсулина у гипертоников.

Преобладание α1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря послужило основанием для использования празозина, а затем и других α1-адреноблокаторов у больных с аденомой предстательной железы. α1-адреноблокаторы значительно улучшают клинические симптомы у больных с аденомой предстательной железы и улучшают мочеиспускание.

Благодаря полезным фармакологическим свойствам празозин и другие α1-адреноблокаторы считаются особенно показанными для лечения больных с АГ и наличием аденомы предстательной железы, атерогенной дислипидемией и сахарным диабетом.

Лечение празозином начинают с 1 мг на ночь, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это связано с возможностью развития феномена первой дозы – гипотензии вплоть до обморока. В дальнейшем празозин назначается по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозу увеличивают каждые 2-3 дня до достижения необходимого АД. Обычно эффект наступает через несколько дней, но стойкое снижение АД может развиться через 4-8 недель.

Празозин нечасто используется в лечении хронической АГ из-за ранней тахифилаксии (на 4-5 день) и поздней тахифилаксии (через несколько месяцев).

Празозин в дозе 1 мг внутрь используется в лечении гипертензионного криза.

Празозин также эффективен как другие антигипертензионные препараты первой линии (β-адреноблокаторы, диуретики, БКК).

Празозин может эффективно использоваться у больных с почечной недостаточностью. Больные, которые имеют проблемы с β-адреноблокаторами (астма, заболевание периферических артерий, непереносимость физической нагрузки), обычно хорошо переносят его. Возможные осложнения клинического применения празозина включают: слабость, сонливость, головокружение, недостаточная антигипертензионная активность. Вцелом, поэтому в последующие годы празозин не часто используется в лечении артериальной гипертензии.

Существуют α1-адреноблокаторы длительного действия – теразозин и доксазозин, которые принимаются 1 раз в сутки. Эти препараты также эффективны для лечения дизурических явлений при аденоме простаты.

Побочные эффекты:

1. Феномен первой дозы;

2. Артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение;

3. Тахифилаксия.

Теразозин (хитрин)

Селективный постсинаптический α1-адреноблокатор длительного действия. Оказывает пролонгированный (24 часа) антигипертензионный эффект. Как и у празозина имеется эффект первой дозы. Начало действия через 15 минут после приема, пик эффекта через 1-2 часа, продолжительность действия 24 часа. Начальная доза 1 мг внутрь, после ее приема необходим постельный режим в течение нескольких часов. Оказывает благоприятный эффект на липиды. Выпускается в таблетках по 1; 2 и 5 мг. Этот препарат подобен празозину, но с более длительным действием, что позволяет применять его 1 раз в сутки.

Доксазозин (кардура)

Селективный α1-адреноблокатор длительного действия. Обладает всеми ценными свойствами празозина, но лишен многих его недостатков. Превосходит в 2 раза по селективности празозин в отношении α1-адренорецепторов.

Доксазозин оказывает длительное антигипертензионное действие, которое продолжается от 18 до 36 часов. Благодаря этому препарат назначают 1 раз в сутки. Для доксазозина не характерен «эффект первой дозы». Ему свойственно постепенное начало антигипертензионного эффекта. При приеме внутрь действие начинается через 1 час, а максимум антигипертензионного действия наблюдается через 5-6 часов и действие сохраняется до 24 часов. Лучше его назначать на ночь, тогда наиболее опасные утренние часы будут закрыты доксазозином.

Доксазозин вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка у гипертоников.

Также как празозин улучшает мочеиспускание у больных с аденомой простаты. Улучшает эрекцию у мужчин как и другие α1-адреноблокаторы.

Лечение начинается с дозы 1 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. В течение последующих 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза увеличивается постепенно. Обычно доза составляет 2-4 мг в сутки в 1 прием.

Побочные эффекты: головокружение, усталость, гипотензия.