94.Что такое «антигистаминное средство»Отличиеантигистаминовых средств первог и второго поколения.

Неспецифические средства патогенетической терапии

Антимедиаторные средства

I. Антигистаминные препараты:

1. Блокаторы синтеза гистамина (Н1 и Н2 - рецепторов), т.е. гистидиндекарбоксилазу

2. «Иммунизация» гистамином или гистаглобулином и тем самым индуцируя синтез антигистаминовых антител и (или) повышая уровень гистаминазы и активность белков, связывающих гистамин

3. Введение в организм моноклональных антител, связывающих гистамин

4. Блокада на клетках рецепторов для гистамина

Антигистаминные препараты делят на:

1. Блокаторы гистаминовых рецепторов

2. Ингибиторы гистидиндекарбоксилазы

Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов:

1. Уменьшение проницаемости капилляров, гипотензии, отека, спазма гладкой мускулатуры

2. Центральное холинолитическое действие (седативное и снотворное)

3. Антихолинэргический эффект (уменьшение эндокринной секреции, повышение вязкости секретов)

4. Местноанастезирующее и непосредственно спазмолитическое действие

5. Усиление действия катехоламинов и депрессантов ЦНС (анестетиков, анальгетиков)

6. Высвобождение гистамина из тучных клеток (псевдоаллергический механизм).

Побочные эффекты: выраженный седативный и снотворный эффект, нарушение концентрации внимания, атаксия, возбуждение, дрожь, сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, задержка мочи, тахикардия, запор, повышают вязкость секрета, усугубляя бронхообструкцию,

кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Эффективность: первые 7 дней дают терапевтический эффект, затем наступает фаза привыкания, а на 3 недели - фаза побочного действия. В связи с этим один препарат следует назначать на 10-14 дней.

Классификация

I. Поколения

1. Производные аминоалкилэфиров - дифенгидрамин (димедрол, бенадрил), бромадрил, альфадрил.

2. Этилендиамина - антерган (супрастин), трилепенамин, дегистин, липарамин (антисан).

3. Алкиламинов - трипромедин (актидил), фенирамин (триметон), бромфенирамин (лимотсен), диметиндин (феностил), поларамин.

4. Фенотиазанов - прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен), доксерган (имикол), терален.

5. Пиперазинов - циклизин, хлорциклизин, меклазин, гидроксизин.

6. Бензгидрилэфиров - клемастин (тавегил).

7. Ципрогентадинов - перитол, сандестен.

II. Поколения: Терфенадин (терфен, трилудан, телдан). Быстро всасывается м.д. через 1 час. Т-50 - 8-10 часов. 60-120 мг.

Астомизол (дисманал). Хорошо всасывается, Т-50 - 5-7 дней, 10 мг 1 раз.

Лотидин (кларитин, ринорал). Быстро и легко всасывается, н.д. через 15 мин. Т-50 - 8-11 часов, выделяется с мочой и фикалиями, 10 мг в сутки.

Акривастин (семпрекс) производные алкиломинов. Хорошо всасывается, м.д. 1,5 часов, Т-50 - 90 мин. Выделяется с мочой и калом, одна капсула в сутки.

Цетиризин (зиртек) пиперазиновые производные. Хорошо всасываются м.д. 1 час, Т-50 - 7-11 часов, 10-20 мг в сутки.

Левокабастин (ливостин). Хорошо всасывается, выделяется с мочой применяется в виде глазных капель.

Азеластин (Аллергодил-ринопласт, радитазин, афлуон). Производны фтолозина. Хорошо всасываются. Т-50 - 20 и 45 часов. Выделяется с желчью и мочой. Назальные аппликации.