Анальгетики – антипиретики

Наиболее ярко проявляется болеутоляющее и жаропонижающее действие и почти отсутствует противовоспалительное.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (АНАЛЬГИН)

Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро создаёт высокую концентрацию в крови. Вводят внутрь и парентерально.

Форма выпуска: таблетки (0,5), ампулы.

В настоящее время во многих странах (США, Евросоюз, Австралия, Япония) не используется из-за серьёзных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз). Помимо этого вызывает аллергические реакции, поражение почек, анафилактический шок; у детей – гипотермию, гипотонию.

ПАРАЦЕТАМОЛ (АЦЕТАМИНОФЕН)

Основные синонимы: ПАНАДОЛ, ЭФФЕРАЛГАН, КАЛПОЛ.

Механизм действия: связан с блокадой ЦОГ-3 в ЦНС, не влияет на синтез ПГ на периферии, противовоспалительным действием не обладает.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизирует в печени с образованием конъюгатов (не токсичные вещества). Но при использовании токсических доз образуются токсические метаболиты, что приводит к гепато- и нефротоксичности (разовая доза 0,5 г; суточная доза 4,0 г).

По анальгезирующей активности уступает анальгину, но является менее токсичным. По сравнению с другими неопиоидными анальгетиками не влияет на систему крови, не обладает ульцерогенным действием на ЖКТ, меньше влияет на ЦНС.

Побочные действия: диспепсия, аллергические реакции.

Широко применяется в детской практике (с 3-х месяцев). Назначают внутрь и ректально.

Форма выпуска: таблетки (в том числе шипучие), капсулы, сиропы, суппозитории.

Анальгетики – антипиретики применяют:

а) при умеренном и слабом болевом синдроме различного происхождения (головная и зубная боль, дисменорея (болезненные менструации), невралгии);

б) простудные заболевания, грипп, ОРЗ и ОРВИ, лихорадка.

Анальгин и парацетамол широко используются в составе комбинированных препаратов в сочетании с другими анальгетиками, кофеином, антигистаминными и сосудосуживающими средствами: «Пенталгин», «Темпалгин», «Андипал», «Колдрекс», «Цитрамон», «Фервекс», «Седальгин», «Гриппостад», «Солпадеин».

Отдельно выделяют группу спазмоанальгетиков. Сочетание анальгетика и спазмолитика даёт выраженный болеутоляющий эффект при спазме гладких мышц: «Баралгин», «Брал», «Спазган», «Триган», «Спазмалгон», «Максиган».

Нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)

В данной группе преобладает противовоспалительное действие.

Показания к применению:

– невралгии, миозиты, радикулиты, ревматизм, различные заболевания суставов, заболевания позвоночника – опорно-двигательный аппарат;

– болевой синдром при ушибах, растяжении, вывихах;

– головные, зубные, менструальные боли;

– простудные заболевания;

– комплексная терапия при различных воспалительных процессах в организме.

Побочные эффекты НПВС:

Побочные эффекты особенно проявляются при длительном приёме препаратов.

1. Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, боли, желудочно-кишечные кровотечения, связанные с образованием язв – ульцерогенное действие (аспирин, индометацин, кеторолак, ибупрофен, парацетамол);

2. Со стороны ЦНС – головные боли, головокружение, общая слабость, шум в ушах, нарушение слуха и зрения и др. (аспирин, индометацин, кеторолак);

3. Нарушение кроветворения (лейкопения);

4. Нарушение свёртывания крови;

5. Нарушение функции почек (аспирин, анальгин, бутадион);

6. Нарушение функции печени;

7. Аллергические реакции – сыпи, отёки, бронхоспазм (аспирин);

8. Местно-раздражающее действие – зуд, шелушение;

9. Со стороны ССС – отёки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия (индометацин).

Противопоказания: язвенная болезнь ЖКТ, беременность, лактация, склонность к аллергии, заболевание печени и почек.

Классификация НПВС:

ЦОГ-1 и ЦОГ-2 существуют как отдельные физиологические системы. НПВС отличаются по воздействию на типы ЦОГ.

В физиологических условиях ЦОГ-1 вырабатывает ПГ с защитной функцией:

– цитопротекторное действие на слизистую желудка;

– влияние на агрегацию тромбоцитов (антитромботическое действие);

– влияние на функцию почек и сосудов.

ЦОГ-2 в норме отсутствует или содержание крайне мало. Образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины). ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).

Лечебный эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-1 – побочное действие.

1. Неселективные НПВС (блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2);

2. Селективные НПВС (преимущественно блокируют ЦОГ-2, оказывая тем самым меньше побочных эффектов).