5. Радоновая свеча и новые составы лекарственных средств для ректального и вагинального применения

Для ректального и вагинального путей введения лекарственных средств издавна применяют суппозитории. Это твердая лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ и основы, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.

Они характеризуются сокращением времени наступления терапевтического эффекта, хорошей переносимостью, удобством применения.

5.1 Суппозитории с антисептическими, противовирусными и контрацептивными средствами

Лечебно-профилактическое средство «Гексикон» может быть использовано для лечения и профилактики генитального герпеса, хронической папилломавирусной инфекции и профилактики рака шейки матки.

Один суппозиторий содержит: хлоргексидина биглюконата — 0,014–0,018 г. В качестве основы используют гидрофильную композицию в количестве, достаточном для получения суппозитория массой 2,90–3,25 г, предпочтительно полиэтиленоксид м. м. 1500 в количестве 92–98% и полиэтиленоксид м. м. 400 в количестве 2–8%. Хлоргексидина биглюконат используют в виде 20% водного раствора. Средство обладает антисептическим и антибактериальным действием, является эффективным для лечения и профилактики венерических заболеваний. Препарат хорошо переносится больными, нетоксичен, не вызывает аллергических реакций и побочных действий (Эльнатанова М. И., Крупенникова Н. А., Шмелева В. Н., Суркова Л. Н., Усоева Л. А., Шаманина Е. М. Патент № 2166314, 10.05.2001).

На основе нового действующего начала, представляющего собой смесь интерферона и аминокапроновой кислоты или смесь интерферона, аминокапроновой кислоты и рибофлавина, разработаны три новых лекарственных формы: свечи, мазь, гель. Изобретение обеспечивает получение композиции, обладающей пролонгированным действием интерферона (Айламазян Э. К., Киселев О. И., Киселев В. И., Северин Е. С., Юрьев М. З. Патент № 2180593, 20.03.2002).

 Усовершенствованная лекарственная форма индуктора интерферона представляет собой суппозитории. Новая лекарственная форма используется при лечении вирусных заболеваний и обеспечивает дозированное высвобождение активного начала при исключении нежелательных побочных эффектов.

Суппозитории включают индуктор интерферона — двутяжевый комплекс полирибоуридиловой и полирибоадениловой кислот 200–250 мкг, гиалуроновую кислоту 10–20 мг, антиоксиданты — смесь витаминов С и Е — 30–40 мг и основу до 1,5 г. Массовое соотношение между витаминами С и Е в смеси антиоксидантов составляет, предпочтительно, 1:1 (Каспаров А. А., Самойленко И. И., Семенова Т. Б., Фадеева Л. Л. Патент № 2162697, 10.02.2001).

 Вагинальная капсула для применения в качестве местного контрацептивного средства и/или для борьбы с заболеваниями, передающимися половым путем, и/или ВИЧ. Она содержит неводную жидкую или полужидкую фазу. Эта фаза включает активный спермицидный компонент в растворе, липофильный агент, совместимый с резиновым латексом презерватива, диспергируемый в воде агент, биоадгезивный агент и агент для желирования липофильного агента. Доля липофильного агента больше, чем агента, диспергируемого в воде. Предпочтительный состав композиции, содержащейся в капсуле: бензалкония хлорид, 50% раствор — 0,265–2,65 г, диоксид кремния 5–7 г, гидроксипропилцеллюлоза 6–8 г, 7-глицерилкокоат полиоксиэтиленгликоля 9–11 г, полиоксиэтиленгликоль 400 4–6 г, силиконовое масло — необходимое количество до общей массы 100 г. Сначала добавляют раствор бензалкония хлорида к силиконовому маслу при перемешивании. Вводят в эту смесь полиоксиэтиленгликоль 400 и 7-глицерилкокоат полиоксиэтиленгликоля в жидком виде. Продукт перемешивают в течение времени, достаточного для достижения хорошей гомогенизации. Добавляют гидроксипропилцеллюлозу. Продукт перемешивают. Вводят диоксид кремния. Перемешивают до получения конечного продукта. Конечный продукт помещают в желатиновую оболочку. Состав мягкой желатиновой капсулы может одновременно включать спермицидные, антисептические и смазывающие компоненты. Композиция совместима с презервативами без риска повреждения их резинового латекса и с внешней фазой — желатином, не вызывая его денатурацию, и расплавления до использования капсулы (Катрин Меньян (Франция) Патент № 21555582, 10.09.2000).

 Суппозиторий для лечения дисбактериоза влагалища содержит лиофилизированные лактобактерии в количестве (0,8–4)·108 бактерий на суппозиторий. Гидрофобная жировая основа с эмульгатором содержит соевое масло в количестве 4–6% от массы основы. В качестве гидрофобной жировой основы может использоваться высокогидрогенизированное растительное масло, преимущественно пальмоядровое, хлопковое, подсолнечное, арахисовое или композиция «Витепсол», в качестве эмульгатора — натриевая соль сульфоэфиров высших жирных спиртов серной кислоты, и/или моноглицеродистиллят, и/или дистеарат триглицерина. Изобретение обеспечивает создание суппозиториев с повышенной эффективностью воздействия и сроком годности (Быков В. А., Далин М. В., Кузьмина Е. Н., Павлова Л. А., Рожкова И. Ю. Патент № 2150268).

 Предложен вагинальный суппозиторий или другое вагинальное средство (крем, пена или мазь), в состав которого входят в качестве активных составляющих, по крайней мере, один фармацевтически приемлемый, безопасный при местном применении антибактериальный агент. Он выбран из группы бензалконийхлорид, цетилпиридинийхлорид, хлоргексидинглюконат, йодповидон, имидазолидинилмочевина, диазолдинилмочевина.

Суппозиторий содержит также жизнеспособную колонию микрокапсулированных молочнокислых бактерий. Предложенный суппозиторий проявляет более высокую эффективность, обеспечивая одновременно защиту от заболеваний, передающихся половым путем, контрацептивное действие и поддержание нормальной микрофлоры во влагалище (Форд Ларри С. (US) Патент № 2147431, 20.04.2000).