II. Макролиды.

Макролиды.

Макролиды по происхождению подразделяют на биосинтетические (природные) и полусин­тетические. В зависимости от количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце выделяют 14-членные, 15-членные и 16-членные. 15-членные макролиды, соедине­ния, содержащие атом азота, относят к азалидам.

Классификация

14-членные:

• Эритромицин

• Рокситромицин

• Кларитромицин

15-членные:

• Азитромицин (Сумамед)

16-членные:

• Джозамицин (Вильпрафен солютаб)

• Мидекамицин (Макропен)

Механизм действия. Макролиды, угнетая синтез белка, оказывают в основном бактериостатическое действие.

Спектр действия.

Они являются антибиотиками узкого спектра: наиболее чувствительны к макролидам грамположительные бактерии и патогенные спирохеты. Макролиды способны подавлять размножение микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Однако многие микроорганизмы довольно быстро приобретают устойчивость к макролидам, поэтому они относятся к резервным антибиотикам.

Представителями старого поколения этой группы антибиотиков являются эритромицин и олеандомицин. Препараты плохо растворимы в воде, поэтому используются, как правило, внутрь. Однако таблетка должна быть покрыта оболочкой для защиты от разрушающего действия желудочного сока.

Препараты нового поколения - рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), джозамицин, мидекамицин (макропен) являются препаратами широкого спектра, оказывая в основном бактерицидный эффект. Они обладают хорошей биодоступностью при приеме внутрь, хорошо проникают в ткани и специфически накапливаются в местах инфекционно-воспалительного процесса. Создают в крови и тканях длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений препарата (1-2 раза в сутки) и уменьшить общую длительность лечения.

Кларитромицин (клацид, фромилид) повышает активность к Н. influenzae, более активен против H. pylori, действует на атипичные микобактерии. Азитромицин (сумамед, зитромакс) - высокоактивный антибиотик, в больших концентрациях оказывающий бактерицидное действие. Эффективен в отношении возбудителей заболеваний, передающихся половым путем (гонококки, спирохеты, трихомонады, хламидии). Имеет длительный период полувыведения (до 55 ч), назначается 1 раз в день, сохраняет лечебный эффект в течение 5-7 дней после отмены. Мидекамицин (макропен) имеет улучшенную микробиологическую активность и улучшенную фармакодинамику. Рокситромицин (рулид) действует на микроорганизмы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению.

Макролиды в целом являются малотоксичными препаратами и являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.

• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);

• инфекции нижних дыхательных путей;

• дифтерия;

• скарлатина.

Эритромицин является препаратом выбора при дифтерии, а также хламидийных инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы. Кроме того, из-за весьма сходного спектра действия, эта группа препаратов является заменителем пенициллинов при аллергии к ним. Устойчивость развивается быстро, наблюдается перекрестная устойчивость. Препараты нового поколения применяются при нетяжелых формах инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, отитах, синуситах и т.д.

Побочные эффекты. Макролиды в целом являются малотоксичными препаратами. Побочные явления наблюдаются редко (диспепсические расстройства), при длительном применении нарушается функция печени (желтуха) и возникают аллергические реакции. Противопоказаны при заболеваниях печени, повышенной индивидуальной чувствительности.

• Эритромицин

(Erythromycinum)

Ф/в – таб. 0,1 и 0,25,

капс. 0,1 и 0,2.

мазь.

Список «Б».

У гнетает синтез белка в клетке микроорганизмов. Частично разрушается в кислой среде желудка таблетки покрыты оболочкой или капсулой. Быстро возникает устойчивость микроорганизмов.

Применение: бронхиты, пневмонии, скарлатина, ангина, гнойные отиты, дифтерия, раневые инфекции (особенно в детской практике);

Мазь – при гнойных заболеваниях кожи, ожогах, пролежнях.

Применяют по 0,25-0,5 – 4-6 раз в день за 1-1,5 ч. до еды.

• Олеандомицин

(Oleandomycinum phosphas) .

Ф/в – таб., покрытые оболочкой 0,125,

- диски по 0,015.

Олететрин = олеандомицин + тетрациклин.

Список «Б».

Менее активен, чем эритромицин. Не активен в отношении кишечной палочки и других грам-отрицательных бактерий кишечной группы.

Активен в отношении стафилококка, устойчив к пенициллину и др. а/б.

Показания: пневмония, скарлатина, дифтерия, ангина, сепсис, тонзилит, ларингит, гнойный холецистит, остеомиелит.