7. Классификация адреноблокаторов

Средства, блокирующие адренергические синапсы, нарушают передачу воз­буждения с окончаний адренергических волокон на органы и ткани.

Нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах осуществляет­ся или путем блокады адренорецепторов, локализованных на постсинаптической мембране (адреноблокаторы), или путем уменьшения выделения медиатора норадреналина адренергическими нервными окончаниями (симпатолитики).

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют дей­ствию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В зависимости от преобладающего влияния на α- или β-адренорецепторы выде­ляют:

1. α-адреноблокаторы:

α₁-, α₂-адреноблокаторы: ДИГИДРОЭРГОТАМИН, НИЦЕРГОЛИН (Сермион),

α_1-адреноблокаторы: ПРАЗОЗИН, ДОКСАЗОЗИН (Артезин, Кардура, Камирен, Тонокардин), ТЕРАЗОЗИН (Корнам, Сетегис), ТАМСУЛОЗИН (Гиперпрост, Омник, Сонизин, Таниз К, Тулозин, Фокусин), АЛФУЗОЗИН (Дальфаз), СИЛОДОЗИН (Урорек), УРАПИДИЛ (Эбрантил).

α_2-адреноблокаторы: ЙОХИМБИН

2. β-адреноблокаторы:

β₁- и β₂-адреноблокаторы: ПРОПРАНОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД (Анаприлин, Обзидан), НАДОЛОЛ (Коргард), ПИНДОЛОЛ (Вискен), ТИМОЛОЛ (Арутимол, Окумол, Окупрес-Е).

β₁- адреноблокаторы: МЕТОПРОЛОЛ (Беталок, Беталок ЗОК, Эгилок, Вазокордин, Корвитол), ТАЛИНОЛОЛ (Корданум), АТЕНОЛОЛ (Бетакард), БЕТАКСОЛОЛ (Локрен, Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф), БИСОПРОЛОЛ (Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Конкор, Конкор Кор, Кординорм, Коронал, Нипертен), НЕБИВОЛОЛ (Небилет), СОТАЛОЛ (Сотагексал, Соталекс).

β – адреноблокаторы в комбинациях: ПИЛОТИМОЛ, ФОТИЛ (Пилокарпин+Тимолол).

3. α, β-адреноблокаторы: КАРВЕДИЛОЛ (Акридилол, Дилатренд, Карведигамма), ПРОКСОДОЛОЛ (АЛЬБЕТОР).

8. Характеристика α-адреноблокаторов

Неселективные α₁-, α₂-адреноблокаторы

ДИГИДРОЭРГОТАМИН, гидрированное производное алкалоидов спорыньи. Блокируя α-адренорецепторы, вызывает расшире­ние периферических сосудов и снижает артериальное давление. Кроме того, ди­гидроэрготамин, являясь агонистом серотониновых 5-НТ₁-рецепторов, оказывает регулирующее влияние на тонус сосудов мозга. Поэтому в основном он применяется для купирования острых приступов мигрени. Показан он также при нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно). При приеме препарата внутрь возможны тошнота, рвота, сонливость. При парентеральном вве­дении возможно развитие ортостатической гипотензии. Противопоказания: выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, нарушение периферического кровообращения, сепсис, шок, нарушение функции почек, I триместр беременности, кормление грудью.

ВАЗОБРАЛ, таблетки, комбинированный препарат, содер­жащий α-дигидроэргокриптина мезилат и кофеин, по фармакологическим свойствам близок к дигидроэрготамину. Применяется при забо­леваниях сосудов мозга, в восстановительный период после инсульта, при нарушениях периферического кро­вообращения.

НИЦЕРГОЛИН, таблетки 5, 10 и 30мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 4 мг. Является аналогом алкалоидов спо­рыньи. Кроме α-адреноблокирующих свойств препарат обладает миотропной спазмолитической активностью, особен­но выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов. Мало влияет на артериальное давление. Ницерголин показан при хронических нару­шениях мозгового кровообращения, мигрени, расстройствах периферического кровообращения.

Таблетки ницерголина принимают до еды. Действие развивается постепенно и поэтому препарат применяют длительно, иногда в течение нескольких меся­цев. Побочные явления: головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или нарушение сна, покраснение лица, кожный зуд. Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, непереносимости галактозы, брадикардии, до 18 лет.

а₁-адреноблокаторы

ПРАЗОЗИН, таблетки 0,5 и 1мг. Длительность действия – до 10 часов.

ДОКСАЗОЗИН, таблетки 1, 2 и 4мг. Кардура нео – таблетки с модифицированным высвобождением, Камирен ХЛ – пролонгированного действия и с модифицированным высвобождением. После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

ТЕРАЗОЗИН, таблетки 2 и 5 мг. Эффект достигается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Блокируют α₁-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживающее влияние меди­атора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В результате про­исходит расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшается венозный возврат крови к сердцу, снижается артериальное и венозное давление. Для лечения артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При этом заболевании вследствие увели­чения размера предстательной железы происходит сужение просвета простати­ческой части уретры, что приводит к задержке мочеиспускания. Действие препа­ратов связывают с блокадой α₁-адренорецепторов гладких мышц предстательной железы, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря. Блокада этих рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц и расширению просвета урет­ры, что улучшает отток мочи из мочевого пузыря. Обладают гиполипидемическими свойствами.

Вследствие снижения артериального давле­ния возможна умеренная рефлекторная тахикардия; характерны ортостатическая гипотония, головная боль, головокружение, усталость, учащенное мочеиспускание.

Противопоказаны при пороке сердца, гипотонии, тампонаде сердца (патологическое состояние при котором происходит скопление жидкости между листками перикарда, что приводит к невозможности адекватных сердечных сокращений за счет сдавления полостей сердца), при непереносимости лактозы, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, анурии, инфекциях МВП, камнях в мочевом пузыре.

Препараты принимают независимо от приема пищи.

ТАМСУЛОЗИН, капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия 0,4мг. АЛФУЗОЗИН, таблетки пролонгированного действия, 10 и 5 мг. СИЛОДОЗИН, капсулы 4 и 8 мг. Для лечения доб­рокачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Побочные эффекты – редко — головокружение, ретроградная эякуляция; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль. Противопоказан при ортостатической гипотензии и выраженной печеночной недостаточности. Назначают внутрь утром после еды.

УРАПИДИЛ, капсулы пролонгированного действия, 30 и 60мг, р-р для в/в введения 5мг/мл. Кроме блокады адренорецепторов, влияет на активность сосудодвигательного центра, не вызывает рефлекторной тахикардии. Показан для лечения гипертонического криза и АГ тяжелой степени. Может вызвать тошноту, головную боль, головокружение, утомляемость, резкое падение АД. Противопоказан при аортальном стенозе, непереносимости фруктозы.