Характеристика местных анестетиков Местные анестетики группы сложных эфиров

Анестетики группы сложных эфиров быстрее подвергаются гидролизу в тканях, поскольку эфирные связи нестойки. В крови гидролиз их ускоряется псевдохолинэстеразой. Анестетики этой группы действуют коротко.

ДИКАИН. Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride и др.

В связи с высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина) препарат применяют только для аппликационной анестезии слизистой оболочки полости рта и носа. Целесообразно использовать 0,25 %-ный, 0,5 %-ный и 1 %-ный растворы. В отдельных случаях, чаще всего при анестезии небольших участков, можно применять 2–3 %-ные растворы дикаина. Высшая разовая доза препарата для взрослых 0,09 г (3 мл 3 %-ного раствора). Так как препарат легко всасывается и небольшое превышение терапевтической дозы может стать причиной тяжелой интоксикации и даже смертельного исхода, в детской стоматологии он не используется.

АНЕСТЕЗИН. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Вещество не растворяется в воде. Может быть использован для поверхностной анестезии в виде присыпок или 5–20 %-ных масляных растворов. Для обезболивания раневых и язвенных поверхностей может применяться в виде 5–10 %-ной мази. Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

НОВОКАИН. Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

По активности новокаин в 4–5 раз уступает дикаину. Для инфильтрационной анестезии применяются 0,25 %-ный, 0,5 %-ный и 1 %-ный растворы, а для проводниковой анестезии используют 1 %-ный и 2 %-ный растворы. Необходимо учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. Препарат обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Высшая разовая доза для взрослых: при применении 0,25 %-ного раствора не более 500 мл (1,25 г); 0,5 %-ный раствор — 150 мл (0,75 г); 1 %-ный раствор — 75–100 мл (0,75 г) и 25–30 мл 2 %-ного раствора (0,5 г). Общая доза не должна превышать 2 г.

При резорбтивном действии (действие лекарственных средств или токсичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь) новокаина отмечается угнетение центральной нервной системы, умеренное болеутоляющее, противошоковое действие. Препарат оказывает ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, улучшает микроциркуляцию. Новокаин малотоксичен, но часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке и даже анафилактический шок). При повышенной чувствительности к новокаину у пациента наблюдается головокружение, слабость, падение кровяного давления, коллапс, шок. Поэтому при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков близких к новокаину по структуре (анестезина и дикаина), поскольку к ним может быть перекрестная аллергия. Новокаин снижает активность сульфаниламидных препаратов, так как один из его метаболитов — парааминобензойная кислота, а противомикробное действие сульфаниламидов основано на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой.