Жидкие лекарственные формы (жлф)

Лекарственные формы с жидкой дисперсионной средой.

Определение. Характеристика. Номенклатура.

Требования, предъявляемые к ним.

Классификация ЖЛФ по составу, способу применения, природе дисперсионной среды.

Лекарственные формы с жидкой дисперсионной средой – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения.

Номенклатура растворов разнообразна: микстуры (Кватера, Павлова и др), растворы для наружного применения (калия перманганат различной %, растворы перекиси водорода, раствор формалина, раствор йода, раствор натрия тетрабората в глицерине и др.), капли, суспензии, эмульсии и др.

Преимущества и недостатки ЖЛФ.

Широкое применение ЖЛФ обусловлено целым рядом преимуществ перед другими лекарственными формами:

· благодаря применению определённых технологических приёмов (растворение, пептизация, суспендирование или эмульгирование) лекарственное вещество, находящееся в любом агрегатном состоянии, может быть доведено до оптимальной степени дисперсности частиц, растворено или равномерно распределено в растворителе, что имеет большое значение для оказания лечебного действия лекарственного вещества на организм и подтверждено биофармацевтическими исследованиями;

· жидкие лекарственные формы, отличаются большим разнообразием состава и способов применения;

· в составе ЖЛФ возможно снижение раздражающего действия некоторых лекарственных веществ (бромидов, йодидов и т.д.);

· данные лекарственные формы просты и удобны для применения;

· в ЖЛФ возможна маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственных веществ, что особенно важно в детской практике;

· при приёме внутрь они всасываются и действуют быстрее, чем твёрдые лекарственные формы (порошки, таблетки и др.), действие которых проявляется после растворения их в организме;

· мягчительное и обволакивающее действие ряда лекарственных веществ наиболее полно проявляется в виде жидких лекарств.

Вместе с тем, жидкие лекарства имеют ряд недостатков:

· они менее стабильны при хранении, так как в растворенном виде вещества более реакционноспособны;

· растворы быстрее подвергаются микробиологической порче, соответственно у них ограниченый срок хранения - не более 3-х суток;

· ЖЛФ требуют достаточно большого времени и специальной посуды для приготовления, неудобны при транспортировке;

· жидкие лекарства уступают по точности дозирования другим лекарственным формам, так как дозируются ложками, каплями.

Таким образом, ЖЛФ широко распространенная сегодня лекарственная форма. Благодаря своим достоинствам жидкие лекарства и в будущем имеют большие перспективы при создании новых лекарственных препаратов, поэтому изучение данной темы весьма целесообразно для будущих провизоров.

Кроме того, такой недостаток ЖЛФ, как нестабильность при хранении, не позволяет сократить количество экстемпоральных лекарственных препаратов и увеличить количество готовых жидких лекарств, поэтому остается весьма актуальным изучение аптечной технологии ЖЛФ.

Жидкие лекарственные формы делят на:

· препараты для наружного,

· внутреннего

· инъекционного применения.

Приведите сравнительную дисперсологическую классификацию ЖЛФ.

Дисперсологическая классификация:

- истинные растворы;

- коллоидные растворы;

- суспензии;

- эмульсии;

- комбинорованные.

Приведите сравнительную биофармацевтическую характеристику ЖЛФ.

Биофармацевтическая характеристика лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой.

- лекарственные вещества из растворов быстрее всасываются и оказывают резорбтивное действие;

- исключается раздражающее действие на слизистые оболочки, которое имеет место при приеме твердых лекарственных форм;

- удобство приема;

- простота изготовления.

Дисперсионные среды (растворители), применяемые в технологии жидких лекарственных форм. Классификация. Требования, предъявляемые к ним.

Влияние дисперсионной среды на биофармацевтические характеристики и стабильность жидких лекарственных форм.

Изготовление лекарственных препаратов связано с применением различных жидкостей, необходимых для растворения или извлечения фармакологически активных веществ. В зависимости от назначения эти жидкие вещества могут быть растворителями или экстрагентами.

Под растворителями подразделяют индивидуальные химические соединения или смеси, способные растворять различные вещества, т.е. образовывавшие однородные системы – растворы, состоящие из 2-х и более числа компонентов. К растворителям относятся вещества, обладающие свойствами:

1) обладающие активной растворимостью;

2) неагрессивны к растворяемому веществу и аппаратуре;

3) отличающиеся минимальной токсичностью и огнеопасностью;

4) доступны и дешевы.

Вода очищенная (деминерализованная). Характеристика. Современные способы получения: ионообмен, обратный осмос, электродиализ, испарение через полупроницаемую мембрану. Аппаратура, используемая для получения воды очищенной.

Вода деминерализованная.

В последнее время уделяют внимание использованию воды деминерализованной вместо дистиллированной. Это связано с тем, что электрические дистилляторы часто выходят из строя. Высокое содержание солей в исходной воде приводит к образованию накипи на стенках испарителя, что ухудшает условие дистилляции и снижает качество воды. Для обессоливания воды применяется различные установки. Принцип их действия основан на том, что вода освобождается от солей при пропускании ее через ионно-обменные смолы. Основной частью таких установок являются колонки, заполненные катионитами и анионитами. Активность катионитов определяется наличием карбоксильной или сульфоновой группами, обладающие способностью обменивать ионы Н+ на ионы щелочных и щелочноземельных металлов. Аниониты – чаще всего продукты полим-и аминов с формальдегидом, обменивают свои гидроксильные группы ОН на анионы. Установки также имеют емкости для растворов кислоты, щелочи и воды дистиллированной для регенерации смол.

Вода дистиллированная. Требования ГФ к воде дистиллированной. Очистка воды перед дистилляцией. Получение воды дистиллированной. Аппаратура: аквадистилляторы периодического и непрерывного действия, особенности их конструкции, принцип работы, производительность. Условия дистилляции, сбора, хранения и использования воды. Очистка трубопровода. Контроль качества воды дистиллированной.

Вода дистиллированная.

До сих пор мы имели дело с водой дистиллированной при проведении лабораторных занятий. Качество ее регламентируется ГФ ХI . Она должна быть бесцветной, прозрачной, без запаха и вкуса, значение рН в пределах 5,0 – 6,8, сухой остаток не должен превышать 0,001% (т.е. 1 мг в 100 мл), в ней должно отсутствовать нитраты, нитриты, хлориды, сульфаты, кальций, тяжелые металлы, углерода диоксид, допускаются следы аммиака (0,00002%).

Общий принцип получения воды дистиллированной заключается в следующем. Питьевую воду или воду, прошедшую в/п, помещают в дистиллятор, состоящий из 3-х основных узлов: испарителя, конденсатора и сборника. Испаритель с водой нагревают до кипения. Пары воды поступают в конденсатор, где они сжижаются и в виде дистиллята поступают в сборник. Все нелетучие примеси, находящиеся в исходной воде, остаются в дистилляторе. По способности нагрева дистилляторы делятся на электрические и паровые. Известны дистилляторы электрические непрерывного действия марки ДЭ-1 и ДЭ-25.

Воду дистиллированную получают только в специально предназначенных комнатах. Очищенную воду собирают в стерильные сборники вместимостью 6,16,40,100 и 250 л., которые выполнены из нержавеющей стали или металлов, не изменяющих свойств воды. Сборники снабжены водомерным стеклом, фильтром воздуха и шлюзом для санитарной обработки внутренней поверхности. В процессе эксплуатации сборники 1-2 раза в месяц промывают с помощью моющих средств и стерилизуют.

Хранят воду дистиллированную в асептических условиях не более 3 суток ( приказ МЗ РФ № 309 от 21.10.97г.

Согласно приказу МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. вода подвергается химическому анализу и бактериологическому контролю. Ежедневно из каждого сборника проводят качественный анализ воды на отсутствие хлоридов, сульфатов и солей кальция.

Не реже 1 раза в 14 дней или при неудовлетворительном результате микробиологического анализа проводят мытье и дезинфекцию трубопровода.

Неводные дисперсионные среды. Классификация. Характеристика, требования к ним.

Неводные растворители - растворы, основным компонентом которых являются какие-либо органические соединения.

Классификация:

- летучие растворители (этиловый спирт, эфир медицинский, хлороформ).

- нелетучие растворители (глицерин, масла растительные, масло вазелиновое, димексид, полиэтиленоксид-400, силиконы).