III Ингибиторы апф (ангиотензинпревращающего фермента)
Блокируя АПФ эти средства блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который способствует сужению сосудов. Снижение АД сопровождается улучшением кровотока в органах- мишенях (почки, сердце, мозг) поэтому их используют для лечения ГБ и ХСН. Они не нарушают углеводный обмен и являются препаратами выбора у больных сахарным диабетом в сочетании с АГ. Успешно сочетаются с другими препаратами - диуретиками, антагонистами кальция.
Хорошо переносятся. Среди побочных эффектов следует отметить сухой кашель, гипотонию, гиперкалиемию, диспепсию, сыпь.
Каптоприл (капотен) является первым препаратом группы. Внутрь применяется для лечения АГ и ХСН, под язык – при гипертоническом кризе (эффект проявляется через 10 мин.)
Эналаприл (энам, энап, берлиприл, энаприл) Enalapril.
Ф.в.: таб. по 0,005; 0,01; 0,02
Действие при приеме внутрь начинается через 2-4 часа, пик через 8-12 часов, продолжительность до 24 часов. Этим он отличается от каптоприла. Назначают по 1 таб. 1-2 раза в день. Реже вызывает п.д. Сочетается с диуретиком гидрохлортиазидом (эналаприл – НТ).
Лизиноприл (диротон) близок по действию к эналаприлу.
В 2006г. в РБ зарегистрирован комбинированный препарат – экватор. Он содержит лизиноприл и амлодипин и показан при АГ, сочетающейся со стенокардией, сахарным диабетом, заболеваниями почек.
IV. Миотропные сосудорасширяющие средства
Бендазол (дибазол) Dibazolum
Ф.в.: таб., раствор в амп. 0,5% и 1% по 1 мл, 2 мл, 5 мл (в/м, в/в)
Снижает АД за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов и их расширения.
Применяется чаще всего при гипертоническом кризе в сочетании с папаверином.
в/м в/в
0,5% - 8 мл 4 мл
1% - 4 мл 2 мл
Переносится хорошо.
Магния сульфат ( Magnesii sulfas)
Ф.в.: раствор в амп. 25% - 5 мл и 10 мл (в/м и в/в медленно)
Применяется при гипертоническом кризе внутримышечно, после чего необходимо приложить грелки (для рассасывания инфильтратов). При в/в введении возможно угнетение дыхания, антидотом является кальция хлорид.
Натрия нитропруссид вводится в/в капельно при гипертоническом кризе.
V. Диуретические средства. Применяют для лечения АГ более 50 лет. В рекомендациях ВОЗ для лечения АГ в пожилом возрасте диуретики являются первоочередными препаратами.
О сновным механизмом действия является выведение из организма ионов натрия и воды уменьшается объем циркулирующей крови АД. Они применяются в сочетании с другими препаратами, усиливая их антигипертензивное действие и уменьшая развитие побочных эффектов.
Гидрохлортиазид (гипотиазид) продолжительность действия которого до 12 часов, училивает выведение калия из организма, поэтому рекомендуется сочетать его с верошпироном или соблюдать калиевую диету. Он входит в состав ряда комбинированных препаратов: адельфан, триампур, эналаприл – НТ.
Клопамид (бринальдикс) обладает высокой активностью. Продолжительностью действия до 24 часов. Входит в состав кристепина, нормотенса.
Индапамид – высокоактивный диуретик, не выводящий из организма калий, не нарушающий углеводный обмен, поэтому может назначаться при сахарном диабете. Антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель, пик на 8 неделе терапии. Может сочетаться с любыми антигипертензивными средствами. Хорошо переносится пожилыми людьми.
Фуросемид не рекомендуется людям пожилого возраста, его лучше использовать в/в при гипертоническом кризе.
Спиронолактон (верошпирон) по силе антигипертензивного действия не уступает гипотиазиду, является калийсберегающим диуретиком. Целесообразен при АГ и ХСН. Он усиливает действие ингибиторов АПФ. Лечение начинают с 25-50 мг в 1-2 приема.
Р О М К А + М (мочегонные)
резерпин октадин метилдофа клофелин анаприлин гидрохлортиазид
метопролол коринфар атенолол клопамид
Принципы комбинирования препаратов.
Комбинированная терапия рекомендована у пациентов с тяжелой АГ, с высоким риском осложнений. Основные преимущества такой терапии:
потенцирование эффекта.
уменьшение частоты развития п.д.,
т.к. появляется возможность снижения дозы.
Эксперты ВОЗ рекомендуют следующие комбинации:
диуретик + - а.б.
диуретик + ингибитор АПФ
антагонист кальция + АПФ
антагонист кальция + - а.б. (нифедипин)
- а.б.+ - а.б.
Препаратами симптоматического лечения являются седативные, транквилизаторы, снотворные.
Гипертонический криз - внезапное повышение АД до высоких цифр (например 180/100 мм. рт.ст).
Признаки: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, мелькание мушек перед глазами. Больной возбужден, ощущает сердцебиение, боль, иногда перебои в работе сердца, дрожь в теле. Кожа красная, влажная.
Помощь: создать физический и психологический покой, уложить с поднятым головным концом. Под язык таб. клофелина либо коринфара либо каптоприла, внутрь таб. фуросемида. Парентерально:
Д + П (в/м) Б А М К- клофелин
0,01%-1мл
дибазол папаверин бензогексоний азаметоний магния сульфат
0,5% - 8 мл 2%-2 мл 2,5% -1мл 5% -1 мл 25%-10мл
Дополнительно: фуросемид; при возбуждении седкусен или дроперидол
Контрольные вопросы
1. Какова классификация антигипертензивных средств?
2. Каков принцип действия препаратов?
3. С какой целью при АГ назначают диуретики?
4. В чем преимущество комбинированной терапии?
5. Какова фармакотерапия гипертонического криза?
Тема лекции: «Противоаритмические средства»
План
1. Виды аритмий, их характеристика.
2. Классификация противоаритмических средств.
3. Механизм действия, побочные эффекты препаратов.
Препараты этой группы используют для лечения нарушений ритма сердечных сокращений - аритмий.
Аритмии возникают вследствие изменений в проводящей системе сердца (синусовый узел «водитель ритма», пучки и ножки Гиса, волокна Пуркинье») или появлении дополнительных очагов возбудителя.
Аритмии осложняют различные заболевания (пороки, инфаркт миокарда, миокардиты и др.), могут быть при различных интоксикациях, под влиянием вегетативных, эндокринных, электролитных и др. нарушений, создавая угрозу для жизни больного.
Виды аритмий:
Экстрасистолия – внеочередное сокращение сердца
Пароксизмальная тахикардия – приступы очень частых сокращений сердца (свыше 160 в мин.)
Мерцательная аритмия – беспорядочные сокращения отдельных пучков мышечных волокон с частотой около 600 в минуту.
Блокада – частичное или полное нарушение проведения импульсов от синусового узла к сердечной мышце (20-40 сокращений в минуту).