4. Антигипертензивных средств.

1. Препараты центрального действия (снижают МОК, ОПС, ОЦК)

1) Симпатолитики – центральные антиадренергические средства, действующие внутри нейрона (резерпин, гуанитидин, бринердин, кристепин, трирезидК).

2) Центральные антиадренергические средства, агонисты 2 – адренорецепторов ЦНС (на пресинаптической мембране) (метилдопа, клонидин);

3) Центральные антиадренергические средства, агонисты I1 – имидазолиновых рецепторов ЦНС (на пресинаптической мембране), (моксонидин, рилменидин);

4) Ганглиоблокаторы (бензогексоний);

5) Активаторы ГАМК – ергической системы мозга (угнетение симпатических механизмов + психостимуляция) (карфедон);

6) Нейролептик с периферическим гипотензивным эффектом (вазодилатация) (аминазин).

2. Препараты, действующие на центральную гемодинамику (т.е. при гиперкинетическом типе гемодинамики, снижают МОК, ЧСС, СИ):

   1. Все бета – адреноблокаторы;

   2. Антагонисты ионов кальция (больше группа верапамила).

3. Препараты, действующие на периферическую гемодинамику (т.е. при гипокинетическом типе гемодинамики, снижают ОПС). Их ещё называют ВАЗОДИЛАТАТОРЫ:

АРТЕРИОЛЯРНЫЕ:

1) Прямого миотропного действия (апрессин);

2) Периферические антиадренергические средства, неселективные блокаторы 1 – и 2 – адренорецепторов (фентоламин);

3) Периферические антиадренергические средства, селективные блокаторы 1 – адренорецепторов (празозин);

4) Неселективные блокаторы бета- и альфа – адренорецепторов (лабетолол, карведиол);

5) Антагонисты ионов кальция: дилтиазем > нифедипин > верапамил;

6) Блокаторы серотониновых рецепторов:

• неселективный (урапидил) – блокада СР2, 1 – адренорецепторов, Н1 – гистаминорецепторов, бета1 – адренорецепторов + активация центральных СР1а – серотониновых рецепторов. Применяется при сердечной недостаточности.

• Селективный (кетансерин) – блокада СР2 серотониновых рецепторов, 1 – адренорецепторов, Н1 – гистаминорецепторов. Применяется у пожилых больных с сахарным диабетом.

7) Активаторы калиевых каналов (пинацидил). За счет активации калиевых каналов гладких мышц происходит отток калия, в результате гиперполяризация, как следствие уменьшение внутриклеточного содержания кальция и итог – вазодилатация.

8) Вазоактивные простагландины

• простенон (Pg E2) в/в при кризах;

• циклетанин (производное фуропиридина, стимулирует синтез простациклина).

9) Все средства блокирующие ренин – ангиотензин – альдостероновую систему (см. далее);

10) Все нейрогормональные модуляторы (см. далее);

Смешанные вазодилататоры

11) нитропруссид натрия;

Венозные дилататоры

12. нитраты, дибазол, сиднонимины.

4. Препараты, уменьшающие объём циркулирующей крови (т.е. ОЦК):

Все диуретики относятся к этой группе.

5. Препараты, влияющие на ренин – ангиотензин – альдостероновую систему:

1) Блокаторы ренина

• эналкирен, ремикирен;

• блокаторы синтеза ренина – неселективные бета – адреноблокаторы.

2) Блокаторы рецепторов к ангиотензину II:

1. неселективные блокаторы АТ1- и АТ2 - ангиотензиновых рецепторов (саралазин);

2. селективные блокаторы АТ2 – ангиотензиновых рецепторов(CGP 42112);

3. селективные блокаторы АТ1 – ангиотензиновых рецепторов:

• бифениловые производные тетразола (лозартан);

• небифениловые нететрозоловые соединения (эпрозортан);

• негетероциклические соединения (вальзартан)

3) Ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента (ингибиторы АПФ):

по химическому строению:

• препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, зофеноприл, метиоприл);

• препараты, содержащие карбоксиалкильную группу (эналаприл, периндоприл, рамиприл);

• препараты, содержащие фосфинильную группу (фозиноприл, церонаприл);

• препараты, содержащие гидроксамовую группу (идрапил).

по фармакокинетике:

Класс I Липофильные собственно лекарства (картоприл, алцеприл, альтиоприл);

Класс II Липофильные пролекарства:

Подкласс А – препараты с преимущественно почечной элиминацией (> 60%) (эналаприл, периндоприл, квинаприл, цилазаприл).

Подкласс В – препараты с двумя основными путями элиминации (фозиноприл, рамиприл, моэксиприл).

Подкласс С – препараты с преимущественно печеночной элиминацией (> 60%) (спираприл, трандолаприл).

Класс III Гидрофильные препараты (лизиноприл, либензаприл, церонаприл).

Класс IY Комбинированные ингибиторы АПФ (т.е. с дополнительной блокадой нейтральной эндопептидазы) (омопатрилат).

по продолжительности действия:

1. короткодействующие (каптоприл, метиоприл) – 2-3 раза в сутки;

2. средней продолжительности (эналаприл, зофеноприл) – 2 раза в сутки;

3. длительно действующие (фозиноприл, рамиприл, периндоприл) – 1 раз в сутки.

4) Конкурентный блокатор АПФ и нейтральной эндопептидазы (омопатрилат);

5) Конкурентные антагонисты альдостерона (верошпирон, эпоксимиксренон).

6. Нейрогормональные модуляторы с вазодилатирующим эффектом:

1) Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (увеличивающие количество ПНФ)

• кандоксатрил;

• комбинированный (т.е. с блокадой АПФ) – омопатрилат.

2) Ингибиторы системы эндотелина:

• неселективный блокатор – босентан ( блокирует и эндотелин В- и эндотелин А- рецепторы);

• селективный блокатор рецепторов эндотелин А – BQ – 123.