4. Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами.

Общая фармакология изучает общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики.

Фармакокинетика — судьба лекарственных средств в организме: всасывание, распределение,

биотрансформация (метаболизм) и экскреция (греч. pharmacon— лекарство, kineo —двигать).

Фармакодинамика — биологические эффекты, локализация и механизм действия лекарственных

средств (греч. pharmacon— лекарство, dynamis— сила).

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственных веществ в сопоставлении с изменениями, вызываемыми ими в организме.

Основные фармакокинетические процессы

• Высвобождение из лекарственной формы

• Всасывание (адсорбция)

• Распределение

• Метаболизм

• Выведение (экскреция)

Пути введения (см.)

Всасывание

Известны следующие основные механизмы всасывания:

1. Пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ. Таким путем легко всасываются липофильные (главным образом неполярные) вещества. Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.

2. Облегченная диффузия. В ней участвуют транспортные системы, функционирующие без затраты энергии.

3. Фильтрация через поры мембран. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик (примерно 0,4 нм1, или 4 Ǻ). Поэтому через них диффундируют вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (например, мочевина).

4. Активный транспорт (в этом процессе участвуют транспортные системы клеточных мембран) характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью (при высоких концентрациях вещества), возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии (метаболические яды угнетают активный транспорт). Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

5. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны (энгоцитоз) с последующим образованием пузырька (вакуоли). Последний заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.

Распределение препаратов в организме

После всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток лекарственные средства распределяются в водной фазе организма, включающей кровь, внеклеточную и внутриклеточную воду (70 % массы тела). При внутривенном вливании наибольшая концентрация лекарственных средств вначале создается в органах с обильным кровоснабжением — головном мозге, сердце, печени, почках, легких, эндокринных железах, получающих 2/3 минутного объема крови. Спустя 6 — 10 мин лекарства перераспределяются в органы с меньшим кровоснабжением — скелетные мышцы и жировую ткань. При введении внутрь, в мышцы и под кожу, всасывание и распределение происходят параллельно.

Распределение:

1 фаза

Зависит от кровотока:

поступление в органы с хорошим кровоснабжением (сердце, печень, мышцы)

2 фаза

Зависит от связывания с белками

Основные связывающие белки:

- альбумины (ЛС - кислоты)

- альфа 1 - кислый гликопротеин (ЛС - основания)