3. Характеристика пропелентів. Вимоги

Пропеленти або евакуюють гази (propellent, англ. - викидають) - це газоподібні компоненти аерозолю. З їх допомогою всередині аерозольного балона створюється тиск і забезпечується розпилення внутрішнього вмісту.

Пропеленти являють собою:

• зріджені під тиском гази,

• стиснуті гази,

• низькокиплячі рідини.

Зрідженими газами є, наприклад, фторовані вуглеводні та вуглеводні з низькою молекулярною масою (такі як пропан або бутан).

Стиснутими газами є, наприклад, вуглецю діоксид, азот і азоту оксид.

Можуть використовуватися суміші пропелентів для одержання розчину з оптимальними властивостями і бажаними характеристиками тиску, витягання і розпилення.

Вимоги до фармацевтичних пропелентів:

- Повинні бути нетоксичними і не виявляти подразнюючої дії на шкіру і слизові оболонки;

- Вогне- та вибухобезпечні при евакуації з балона і змішуванні з повітрям;

- Хімічно інертні, не піддаватися гідролізу, не виявляти корузуючої дії на аерозольні балони;

- При кімнатній температурі (20 °С) тиск насиченої пари повинен знаходитися в межах 2-8 атм (вказівка ​​ГФ XI);

- Не мати кольору, запаху, смаку;

- Бути доступними, рентабельними.

За агрегатним станом при стандартних умовах (20 °С, атмосферний тиск) пропеленти класифікують на 3 групи:

I. Зріджені гази.

II. Стиснуті гази.

III. Легколеткі органічні розчинники.

I. До зріджених газів відносяться:

1. Фреони (фторхлорвуглеводні). Іноді називають хладонами, наприклад, хладон-11, хладон-12.

Переваги:

- При невеликому надлишковому тиску і невисокій температурі з газоподібного стану легко переходять у рідину;

- Добре сумісні з багатьма органічними сполуками;

- Постійно підтримують внутрішній тиск у балоні до тих пір, поки в ньому знаходиться хоча б крапля фреону.

Недоліки:

- Шкідливий вплив на навколишнє середовище (озоноруйнівна дія атмосфери);

- Нестійкість в присутності вологи.

2. Вуглеводні парафінового ряду (пропан, бутан, ізобутан та ін.)

Переваги:

- Не гідролізуються;

- Малотоксичні;

- Дешевшеі фреонів.

Недоліки:

- Вогне- та вибухонебезпечні, тому найчастіше їх використовують як добавку до суміші пропелентов.

3. Хлоровані вуглеводні (вінілхлорид, метилхлорид, етилхлорид, метиленхлорид та ін.)

Переваги:

- Є розчинниками і співрозчинниками діючих та допоміжних речовин;

- Мають низьку токсичність.

Недоліки:

- Мають низький тиск пори, тому використовуються в суміші пропелентів;

- Вогненебезпечні.

II. До легколетких органічних розчинників належать диметиловий, діетиловий і етилметиловий ефіри. Застосовуються вкрай рідко, так як вогненебезпечні, вибухонебезпечні і надають наркотичну і подразнюючу дію на організм.

Таким чином, в даний час у виробництві фармацевтичних аерозолів найбільш широко застосовуються деякі зріджені і стислі гази: хладони 11, 12, 13, 14, азот, вуглекислий газ, рідше - пропан, бутан, ізобутан.

4. Класифікація фармацевтичних аерозолів

За типом дисперсності:

- Двофазні системи (газ + рідина, газ + порошкоподібні речовини);

- Трифазні системи (газ + рідина + порошкоподібні речовини, газ + рідина + рідина).

За способом застосування:

- Лікувальні аерозолі для інгаляцій;

- Лікувальні аерозолі для зовнішнього застосування, які в свою чергу поділяють на душірующего, пінні і плівкоутворювальні.

І.С. Ажгіхіна пропонує фармацевтичні аерозолі класифікувати в залежності від розміру часток дисперсної фази:

- Розпилювальні (діаметр частинок до 50 мкм, концентрація пропелента до 80%);

- у вигляді душу (діаметр частинок до 200 мкм, концентрація пропелента 30-70%);

- Пінні (діаметр частинок більше 200 мкм, концентрація пропеллента до 30%).

Встановлено, що розмір одержуваних часток дисперсної фази буде тим менше, чим більше тиск пропеллента в балоні, чим менше діаметр вихідного отвору клапана і чим більше процентний вміст пропеллента в аерозолі.