2.Краткая характеристика направленных систем доставки лекарственных веществ

Микрокапсулы - это емкости, ограниченные полимерной оболочкой и содержащие ЛВ. Предназначены для внутрисосудистого введения вблизи определенного органа или ткани.

Микросферы - это матричные системы на основе чаще всего биодеструктирующих полимеров, в которых диспергировано лекарственное вещество (их размеры могут быть 200-300 мкм). Предназначены также для внутрисосудистого введения. Например: микрокапсулы и микросферы содержащие цитостатики широко применяются для лечения опухолей (препараты Японии, США, Франции и др.).

Липосомы - это искусственно получаемые, замкнутые, сферические частицы, образованные бимолекулярными липидными слоями, чаще всего фосфолипидами, с водным пространством между ними. Они могут быть однослойные и многослойные.

Размеры: липосомы микровезикулярные - d = 20-50 нм

липосомы макровезикулярные - d = 200-1000 нм

Могут быть предназначены для внутрисосудистого, внутриполостного и наружного применения. Они не проникают через гематоэнцефалический барьер и клубочковый аппарат почек, слабо проникает в сердечную и скелетные мышцы. Включают различные ЛВ.

Нанокапсулы. Наносферы. В литературе называют наночастицами. Изготавливают их на основе различных полимерных материалов. Скорость высвобождения ЛВ из наночастиц тесно связана со скоростью их разрушения и зависит от природы полимера.

Нанокапсулы - это лекарственная форма получаемая полимеризацией мицелл. Размер от 10 до 1000 нм. Общая схема их получения состоит из солюбилизации ЛВ, при которой оно включается в мицеллы. При определенных условиях (Ph, t) солюбилизированный раствор взаимодействует с раствором полимера. Процесс полимеризации может быть иницирован дополнительным УФ облучением. Например, в 2001 году фирма “Novavaх” разработала новые системы доставки на основе мицелярных наночастиц для гормонозамещающей терапии на основе этинилэстрадиола “Estrasorb” и на основе тестостерона “ Androsorb”.

Наносферы - это липидные частицы размером, не превышающим 0,2 мкм, которые включают в себя адсорбированное вещество, то есть матричные системы. При получении их в качестве вспомогательных веществ используют лецитин, соевое масло, пальмитиновую кислоту и др. Например, разработаны наносферы с противоопухолевым препаратами, стероидными гормонами и др.

Ниосомы - это осмотически активные пузырьки, получаемые гидратированием смеси неионогенных ПАВ и холестерина с включенными водорастворимыми ЛВ. Их диаметр колеблется от 300 до 900 нм. По своему поведению в организме они очень напоминают липосомы.

К направленным системам доставки ЛВ к месту их действия с активным механизмом индуцирования за счет внешних воздействий магнитного поля относятся магнитоуправляемые системы. Это разновидность терапевтических систем, в основе создания которых лежит разработка специальных полимерных матриц и включение в них частиц различных металлов и неметаллов (Fe, Cr, C, Mn, Si и др.) Под действием внешнего магнитного поля осуществляется транспорт ЛВ к органу-мишени и активное их высвобождение (более подробная характеристика дана ниже).