4. Некоторые вопросы фармакодинамики

Механизм действия ЛС

Важнейшими характеристиками действия ЛС являются:

1.Время действия ЛС,

2.Быстрота наступления эффекта, его сила и продолжительность.

1. Время действия ЛС

1.латентный период; 2. период максимального действия;

3- время удержания эффект;

4- время последействия.

Латентный период ЛС – это время, которое проходит от момента приема ЛС до начало его действия.

Период максимального действия ЛС – это время, в течение которого в максимальной мере проявляется терапевтический эффект.

Время удержания эффекта – время определяет количество и длительность приема ЛС.

Время последействия - -это время после прекращения приема ЛС, в течение которого в организме сохраняются функциональные изменения , вызванные действием ЛС.

2.Быстрота, сила и продолжительность действия ЛС зависит:

- от скорости введения и количества

- от функционального состояния всего организма или органов мишеней.

- от биодоступности

- от лекарственной формы

Выделяют 4 механизма действия ЛС:

1. прямое химическое взаимодействие

2. физико-химическое воздействие на мембране клеток

3.действие на специфические ферменты

4.действие на специфические рецепторы

1.Прямое химическое взаимодействие.

Это редкий механизм действия, заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействуют с молекулами или ионами, образующиеся в норме или при патологических состояниях в организме. Это могут быть антидоты, при отравлении солями ртути, хрома, мышьяка. Или антациды, при отравлении щелочами.

2.Физико- химическое взаимодействие на мембраны клеток.

Известно, что изменение трансмембранного потенциала нервных и мышечных клеток обеспечивает функционирование основных жизнеобеспечивающих систем организма. В основе этих процессов лежит движение через клеточную мембрану ионов натрия, калия, кальция, хлора. Механизм действия ЛС связан с их способностью менять или блокировать трансмембранный ионный ток, т.е. изменять физико-химические свойства мембран мышечных или нервных клеток.

Это антиаритмические, противосудорожные, местные анестетики.

3.Действия на специфические ферменты.

Это способность ЛС влиять на активность различных ферментов. ЛС, увеличивающие активность ферментов называют индукторами ферментов. Самый известный индуктор это фенобарбитал. ЛС, угнетающие активность ферментов называют ингибиторы. Самый известный ингибитор это циметидин.

4.Действие через специфические рецепторы.

В процессе эволюции в организме человека выработались специальные высоко специфические биологически активные вещества-медиаторы, и специальные

высоко специфические клеточные мембраны-рецепторы, которые взаимодействуя друг с другом, обеспечивают стабильный гомеостаз (процесс обеспечивающий постоянство внутренней среды организма т.е. терморегуляцию, обмен веществ, рН крови, АД)

Сродство рецепторов к экзогенным медиаторам или ЛС называется аффинность.

Быстрота и прочность связывания с рецепторами ЛС называется аффинитет. ЛС,

обладающие внутренней активностью и аффинитетом к рецептору являются агонистами, т.е. эти ЛС действуют подобно физиологическим веществам, вырабатываемыми в организме. ЛС обладающие аффинитетом к рецепторам и препятствующие взаимодействию с рецептором эндогенных или экзогенных агонистов называются антагонистами.

По особенностям своего действия на организм все ЛС можно разделить на две большие группы:

1.ЛС, обладающие неспецифическим действием. Это витамины, глюкоза, адаптогены.

2.ЛС, обладающие специфическим действием, они имеют четкие показания к применению. Специфическое действие ЛС может быть избирательным или селективным и неизбирательным или неселективным.