1 Міжнародна назва препарату – Рабепразол (Rabeprazole)

Торгові назви – золіспан, зульбекс, нофлюкс, веро-рабепразол, онтайм, рабелок, паріет, рабепразол натрія, рабепразол ОВL, хайрабезол, барол, разол-20, рабімак, рабіфін, рамсозол.

Категорія відпуску – за рецептом.

2. Фармакологічні ефекти.

Механізм дії. Рабепразол належить до класу антисекреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензимідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і не є антагоністом гістамінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H+/K+ -АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ефект є дозозалежним і призводить до інгібування як базального, так і стимульованого виділення кислоти незалежно від подразника. Після введення в організм швидко зникає як із плазми, так зі слизової оболонки шлунка ,має слабколужні властивості, в усіх дозуваннях швидко абсорбується і концентрується у парієнтальних клітинах. Рабепразол перетворюється на активну сульфонамідну форму шляхом протонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.

Антисекреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу антисекреторний ефект спостерігається через 1 год і досягає максимуму через 2 - 4 год. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82% відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку приймання цього препарату. Після завершення приймання рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.

Вплив на концентрацію гастрину в сироватці. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці зростає, що призводить до пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1 - 2 тижнів після припинення лікування.

3. Показання

• Гастоезофагеальна рефлексна хвороба (ГЕРХ)

• Синдром Золінгера-Елісона

• Функціональна диспепсія

• Гастропатії обумовлені прийомом НПЗП

• Кровотеча з верхніх відділів ШКТ

• У комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними схемами для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки.

Протипоказання:

• Вагітність

• Годування груддю

• Вік до 14 років

• Гіперчутливість до ІПП

4. Побічні ефекти:

Кров і лімфатична система: анемія, еозинофілія, еритроцитопенія, лімфопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість (включаючи кропив’янку, набряк обличчя, артеріальну гіпотензію і диспное;

З боку метаболізму: анорексія, гіпомагніємія, гіпонатріємія.

Психічні розлади: безсоння, знервованість, депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, слабкість у кінцівках, оніміння кінцівок, зниження сили стиснення кисті, порушення мовлення, дезорієнтація, кома.

З боку органів зору: розлади зору, збільшення внутрішньо очного тиску.

Судинні розлади: периферійний набряк, артеріальна гіпертензія, пальпітація.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, риніт, бронхіт, синусит, глосит.

З боку травного тракту: діарея, блювання, нудота, абдомінальний біль, запор, метеоризм, відчуття переповнення і важкості у шлунку, диспепсія, сухість у роті, відрижка, гастрит, порушення відчуття смаку, ентерит, езофагіт, хейліт, печія.

Розлади печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: висипання, еритема, свербіж, пітливість, бульозні реакції, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м’язової системи: неспецифічний біль, біль у спині, міалгія, судоми ніг, артралгія.

З боку нирок і сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеїнурія.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія, посилення ерекції.

Інші: бронхоспазм, біль у грудях, периферичні набряки.

Побічні ефекти, які мають клінічне значення:

• Рабдоміоліз

• Гостра ниркова недостатність

• Шок і анафілактичні реакції

• Фульмінантна форма гепатиту

• Панцитопенія

• Мультиформна еритема

• Інтерстиціальна пневмонія