Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относят таблетки, порошки, которые не рекомендуют для лечения детей раннего возраста. Согласно данным литературы, твердые лекарственные формы наиболее устойчивы в отношении микробной контаминации, но часто они не удовлетворяют требованиям в этом отношении[4].

Особенностью лекарственных форм этой группы, предназначенных для детей старшего возраста, является, главным образом, возможность варьирования дозировок препарата.

Среди твердых лекарственных форм для педиатрической практики широкое распространение получили гранулы.

Гранулы — распространенная лекарственная форма для детей. В последние годы часто применяются также гранулированные порошки (гранулы). В них легче сбалансировать необходимые, в физиологическом отношении, лекарственные вещества. В отличие от суспензий, эмульсий и сиропов гранулы имеют ряд преимуществ:

·  не содержат воды и органических растворителей, что замедляет прохождение в них физико-химических и микробиоло­гических процессов;

·  предварительное растворение их перед употреблением исключает введение вспомогательных веществ, что упрощает технологию и экономит материалы;

·  возможность использования разовой упаковки снижает трудозатраты при хранении, транспортировке, имеет защиту от самовольного вскрытия детьми;

·  нет необходимости комплектовать упаковку с лекарственным средством дозирующим устройством, доза может регулиро­ваться количеством пакетиков на прием.

Гранулированная лекарственная форма очень удобна для экстемпорального приготовления сиропов, суспензий, гелей [15, 20].

2.2. Корригенты в детских лекарственных формах

Корригирование - изменение смеси ощущений вкуса, обоняния, осязания, внешнего вида, что в комбинации называют восприятием вещества. Корригирование можно осуществлять по нескольким направлениям, самый признанный и перспективный из них - использование корригирующих веществ.

Корригенты должны:

· придавать лекарству приятный вкус, запах и цвет;

· хорошо смешиваться с лекарством, не снижать его активности, стабильности и устойчивости;

· быть индифферентными или полезными для организма веществами;

· быть стабильными в определенной области рН, устойчивыми к свету, окислению и восстановлению.

Вкус - сложный комплекс ощущений, обусловленных химическими, физико-химическими свойствами вещества, условиями его приема и общим состоянием организма. Лекарства, сладкие на вкус, предпочитают 73% детей, слабосладкие 38% и сладковатые 31%.

Наиболее благоприятная температура для проявления вкусовых ощущений в пределах 30-35 °С. Более холодное и более горячее ухудшает возникновение и восприятие вкусовых ощущений.

Четыре основные группы вкуса - кислого, сладкого, соленого и горького дополняются влиянием температурных и тактильных рецепторов. Любой привкус возникает как суммарное восприятие на основе вкусовых, осязательных, температурных и обонятельных ощущений.

Повышением вязкости можно улучшить вкус, благодаря чему макромолекулы среды препятствуют непосредственному контакту лекарственного вещества со вкусовыми рецепторами.

До настоящего времени часто применялась как корригент лекарств сахароза, в некоторых случаях выступающая также в качестве консерванта и солюбилизатора. Однако, обладая низким потенциалом сладости, она добавляется к лекарственным формам в больших количествах. Так, для маскировки горького вкуса димедрола сахарозы по отношению к нему необходимо использовать в 50-100 раз больше.

Исследования показали, что введение больших количеств сахарозы в некоторых случаях приводит к снижению всасываемости действующих веществ и их активности, а иногда к увеличению токсичности (нитрофураны). Она противопоказана при сахарном диабете, диатезах и др.

В зависимости от длительности варки сиропа на основе сахарозы происходит гидролиз ее до глюкозы и фруктозы. Фруктоза как нестойкое соединение, имеющее напряженный фуранозный цикл окисного кольца, может распадаться с образованием фурфурола, гуминовых веществ и других соединений, придающих растворам коричневый оттенок, что снижает стабильность лекарства.

В настоящее время в отечественной фармации в качестве корригентов используются: фруктоза, мальтоза, лактоза, инвертный сахар, лимонная кислота, глицерин, сахарол (разработанный в ГНЦЛС);

за рубежом широко применяются: дульцин, сахарин, сорбитол, натуральный и искусственный мед, карбоксиметилцеллюлоза, маннитол, а также искусственные подсластители цикломаты (натриевая и кальциевая соли циклогексилсульфаминовой кислоты), по индексу сладости в 30 раз превышающие сахар.

Наиболее широким спектром действия обладают различные фруктовые сиропы: вишневый, малиновый, черной смородины, апельсиновый, сироп какао и др.

Для корригирования соленого и интенсивно сладкого вкуса к сиропам часто добавляют различные фруктовые эссенции, эфирные масла, цитрусовые экстракты, ванилин и др. Сиропы, слизи, ароматные вещества вводят в состав маслянистых лекарств для маскировки неприятных ощущений.

В состав лекарственных препаратов для детей, кроме названных выше корригентов, входят также загустители: натрия альгинат, агар, агароид, пектины;

Консерванты: спирт этиловый (от 0,75 до 20%), бензойная кислота и натрия бензоат, бензалкония хлорид и др.;

Из числа красителей используют: амарант, тартразин, кармин, шафран, индиго, каротин, пигменты смолистых веществ.

Оптимальным цветом лекарственных препаратов для детей многие исследователи называют различные оттенки желтого и красного.

Вспомогательные вещества, применяющиеся для лекарственных препаратов для детей, должны быть безвредными, преимущественно натуральными продуктами. Количество их, в том числе и углеводов, должно быть обоснованным, оптимальным, обеспечивающим необходимый терапевтический эффект и стабильность [7, 20].