4. Распределение лекарственных веществ в организме.

При любом способе введения вещества попадают в кровь, а затем в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяется неравномерно.

Это связано с наличием в организме биологических барьеров:

1) кожа;

2) слизистые оболочки;

3) плацента;

4) эпителий молочных желез;

5) гематоэнцефалический барьер;

6) гематоофтальмологический (препятствует проникновению веществ из крови в ткани глаза).

Распределение лекарственных веществ зависит от сродства препаратов к тем или иным тканям. Имеет значение интенсивность кровоснабжения тканей. Значительное количество лекарственных веществ накапливается на путях выведения. Образуется «депо» лекарственных веществ: белки плазмы, соединительная ткань, костная ткань (тетрациклины), клетки крови (акрихин), жировое депо (ср-ва для наркоза).

5. Биотрансформация лекарств.

Значение биотрансформации - перевод чужеродного и потенциально опасного для организма вещества в достаточно водорастворимое соединение, чтобы быстро вывести его с мочой, желчью, потом.

Это достигается переводом молекул в более полярные, менее липофильные, хуже связывающиеся с белками плазмы и тканей соединения. Процесс осуществляется ферментативным путем через системы для обезвреживания ненужных метаболитов. Специальных систем для инактивации лекарств нет, поэтому биотрансформация лекарств не всегда осуществляется в полной мере.

Биотрансформация лекарств протекает

• в клетках печени (90%) - в микросомальном аппарате

• в тканях желудочно-кишечного тракта

• в легких

• в коже

• в плазме крови

Индивидуальная скорость биотрансформации одних и тех же препаратов у людей со здоровой печенью может отличаться в 6 и более раз.

Процессы биотрансформации сильно страдают при заболеваниях печени.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ= МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ ТРАНСФОРМАЦИЯ+ КОНЪЮГАЦИЯ

МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ ТРАНСФОРМАЦИЯ

Осуществляется за счет: окисления (наиболее часто)

восстановления (редко)

гидролиза

КОНЪЮГАЦИЯ

Процесс связывания лекарственного вещества с каким-либо гидрофильным метаболитом,присутствующим в организме.Процесс протекает в микросомах печени.

Процессы метаболической трансформации и конъюгации лимитируют во времени действие веществ, так как в результате лекарственные средства обычно теряют свою биологическую активность.

6. Пути выведения лекарственных средств.

Измененные и неизмененные лекарственные вещества выделяются из организма:

1. Почками

2. Ж.К.Т.

3. Дыхательными путями

4. Кожей

5. Слизистыми оболочками

6. Молочными железами (отсюда возможно и лечение и отравление ребенка)

Следует знать не только пути введения, но и выведения, т.к. на путях выведения можно оказывать лечебное действие (уросульфан), так и при отравлениях ускорять выведение ядовитых веществ.

7. Виды действия лекарственных веществ

1. Местное действие – действие лекарственных веществ по месту приложения, при этом отсутствие системного эффекта. Недостаток - препарат может всосаться, особенно при нарушении целостности кожных покровов может оказать рефлекторное действие.

2. Общее или резорбтивное действие – действие лекарственных веществ на весь организм после всасывания в кровь.

3. Рефлекторное действие – действие лекарственных веществ по рефлекторной дуге. Раздражение с рецепторов передается в ЦНС, а из ЦНС к органам и тканям.

4. Прямое действие проявляется в тканях при непосредственном контакте с лекарством.

5. Действие, которое является следствием прямого, называется косвенным. Разновидностью косвенного действия является рефлекторное.

6. Избирательное (селективное) действие – действие, которое проявляется в изменении функции определенного органа или системы.

7. Общеклеточное (неизбирательное) действие – проявляется неспецифично в разных органах и системах.

8. Обратимое действие – проходит бесследно, и функция возвращается к первоначальному состоянию. Средства для наркоза, вяжущие средства.

9. Необратимое действие – частичная или полная гибель тканей и к норме не возвращается. Прижигающее действие.

10. Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.

11. Нежелательное: - побочное;

- аллергическое;

- токсическое.

Побочное действие – это реакции организма, возникающие одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются как основное действие.

Аллергическое действие - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.

Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке.

Тератогенное действие

Эмбриотоксическое действие

Фетотоксическое действие

Абортивное действие

Мутагенное действие

Канцерогенное действие

Ульцерогенное действие

Гепатотоксическое действие

Гематотоксическое действие

Нефротоксическое действие

Нейротоксическое действие

Ототоксическое действие

Синдром «отмены»

Иммунодепрессивность