Гранулы - Granulae

Гранулы - лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь лекарственных и вспомогательных веществ. (ГФ XI)

Гранулы по ОСТ - твердая, дозированная или недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде агломератов (крупинок) шарообразной или неправильной формы, содержащих смесь активных действующих и вспомогательных веществ.

КЛАССИФИКАЦИЯ
- покрытые оболочками, в т.ч. желудочно-резистентными - непокрытые - шипучие - для приготовления оральных жидкостей - с модифицированным высвобождением активных действующих веществ
ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
- легкость проглатывания, в т. ч. детьми - хорошая распадаемость и биологическая доступность - повышенная устойчивость отсыревающих веществ - способность более быстрого растворения - улучшение вкуса некоторых сложных порошков
ОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
- большое количество вспомогательных веществ - не точная дозировка, необходимость дозирования
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
- разбавители (сахар, молочный сахар) - скользящие (крахмал) - склеивающие (крахмальный клейстер) - корригирующие (сироп сахарный, пищевые красители) - смазывающие (тальк)	А так же – натрия гидрокарбонат, винокаменная кислота, кальция дифосфат, декстрин, глюкоза, этанол, вода, консерванты, ароматизирующие вещества
ТЕХНОЛОГИЯ
- подготовка материала - смешивание - грануляция (сухая, влажная, структурная) - покрытие оболочкой может быть
ВИДЫ УПАКОВКИ
- банки с дозаторами - полимерные пакеты - однодозовые пакетики в картонных коробках
ОБЩИЕ НОРМЫ ИСПЫТАНИЙ
- оценка внешнего вида - отклонение в содержании лекарственных веществ (± 10 %) - отклонение в размере гранул (0,2 - 3 мм) - отклонения количества более мелких гранул и крупных в сумме не > 5 % от определенной нормы - однородность по окраске и распадаемость не > 15 ´

Драже - Dragae

Драже - твердая дозированная лекарственная форма, полученная послойным нанесением активных действующих веществ на микрочастицы инертных носителей с использованием сахарных сиропов (по ОСТ).

Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупку).

ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ

- удобство транспортировки - маскировка запаха и вкуса

- большая производительность труда - использование несовместимости

- большой срок хранения

- за счет кислотоустойчивой оболочки → защита лекарственного вещества от действия желудочного сока

ОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
- неудобно в применении, особенно детям - большое количество вспомогательных веществ	- малая точность дозировки - раздражающее действие - могут не распадаться
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
- разбавители (сахар) - разрыхлители: 1. газообразные (магния карбонат основной) 2. набухающие (производные целлюлозы: этилцеллюлоза, ацетилцеллюлоза) а так же – пшеничная мука, натриевая соль, карбоксиметилцеллюлозы, гидрогенизированные жиры, стеариновая кислота		- скользящие (крахмал) - смазывающие (тальк) - склеивающие (крахмальный клейстер; сироп сахарный) - корригирующие (сахар, какао, шоколад, пищевые красители, лаки)
ТЕХНОЛОГИЯ
- подготовка материала - смешивание наслаивание - грануляция в дражировочном котле калибровка - покрытие оболочкой глянцовка
ВИДЫ УПАКОВКИ
- банки - контурная ячейковая (блистер)
ОБЩИЕ НОРМЫ ИСПЫТАНИЙ
- оценка внешнего вида - отклонение в массе отдельных драже от средней массы драже - определение распадаемости (не > 30´) - определение прочности

Капсулы- Capsuli

Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку (ГФ XI).

Классификация

По технологическому принципу и в зависимости от содержания пластификаторов

твёрдые с крышечками

(заполняют уже готовые, жёсткие, 2-х секционные);

мягкие, с цельной оболочкой

(заполняют в ещё мягкую эластичную, т.е. в процессе производства)

Виды желатиновых капсул

Твердые капсулы

Перлы

Тубатины

Мягкие капсулы

Тубатина – специальная детская лекарственная форма, представляющая собой мягкие желатиновые капсулы с «удлиненной шейкой», предназначенные для маленьких детей, не умеющих глотать таблетки

Перлы - мягкие желатиновые капсулы емкостью 0,1- 0,2мл

Мягкие - цельные капсулы различной формы (шарообразной, яйцевидной, продолговатой) с жидкими или пастообразными веществами. Емкость 0,1 - 1,5мл

Твердые - капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, состоящие из двух частей, которые входят одна в другую, не образуя зазоров.

Классификация по локализации действия

Кишечнорастворимые

Желудочнорастворимые

Сублингвальные

Классификация по применению

Вагинальные

Ректальные

Оральные

Классификация по способу высвобождения

Капсулы с модифицированным высвобождением (спансулы, медулы)

Капсулы с регулируемой скоростью и пролонгированным высвобождением лекарственного средства – ретард-капсулы

Конструкция твердых желатиновых капсул

Сборка

Крышечка

Корпус

Замок

Капсула

Типоразмеры твердых желатиновых капсул

Варианты заполнения твердых капсул

Микрокапсулы

Порошок

Жидкость

Паста

Суспензия

Гранулы

Капсулы

Таблетки

Методы получения желатиновых капсул

Метод погружения

Метод прессования

Капельный метод

Удобство приема

Защита лекарственного средства от механического воздействия, света, влажности

Цели капсулирования

Высвобождение лекарственного средства в нужном отделе ЖКТ

Внешний вид капсулы

Прочность оболочки у твердых желатиновых капсул и мягких желатиновых капсул с лекарственным веществом

Содержание влаги в оболочке (у твердых желатиновых капсул 8-10%, у мягких - 14-16%)

Толщина оболочки твердых желатиновых капсул (0,10-0,12мм)

Общие нормы испытаний

Средняя масса нераскрытых капсул

Средняя масса содержимого капсулы

Количественное содержание лекарственного вещества

Однородность дозирования

Распадаемость капсул

Растворение капсул

Аэрозоли - Aerosola

Аэрозоли – лекарственная форма, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя (пропеллента) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном (ГФХI).

Аэрозоли (ОСТ)– лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии, суспензии лекарственных средств, находящиеся под давлением вместе с пропеллентами в герметичной упаковке, снабженной клапанно-распылительной системой (дозирующей или недозирующей).

Спрей - аэрозоль обеспечивающий высвобождение содержимого упаковки с помощью воздуха.

Инхалер – разновидность ингаляции. Порошок для вдыхания с помощью вентодисков, ротодисков (упаковочно-дозирующих устройств).

Классификация	- По типу дисперсности Двухфазные (газ+жидкость, газ+порошкообразные ЛС) Трехфазные (газ+жидкость+порошок, газ+жидкость+жидкость)
	-По применению Лечебные для ингаляций (ингаляционные, ингаляционные-оральные, назальные) Лечебные для наружного применения ( нанесение на кожу, введение в полости тела)
	-По размеру частиц дисперсной фазы Распылительные (d- до 50 мкм, пропеллента до 80%) Душирующие (d – до 200 мкм, пропеллента 30-70%) Пенные d более 200 мкм, пропеллента до 30%) Пленкообразующие (повязки, хирургические клеи)
Положительные стороны	-быстрота терапевтического эффекта, приближенного иногда к внутривенному введению -удобство применения, компактность, портативность, транспортабельность -повышение стабильности лекарственные средств за счет герметичности баллона и предохранение от воздействия внешних физических факторов (свет, воздух, влажность и т.д) -сохранение стерильности в течение всего срока годности препарата -возможность точной дозировки лекарственного средства при использовании дозирующих клапанов -положительное психологическое воздействие и щадящее действие на организм
Отрицательные стороны	-возможность взрыва баллона при ударе, перегреве -сложность технологического процесса -токсическое действие ряда пропеллентов на живые организмы -негативное действие на окружающую среду (озонирующее действие фреонов) -возможность раздражающего действия аэрозолей на кожу и слизистые оболочки (часто за счет органических растворителей) -ограничение применения в детской практике
Вспомогательные вещества	Растворители (вода, спирт этиловый, жирные масла растительного и животного происхождения, минеральные масла, глицерин, этилацетат, хлористый этил, пропиленгликоль, димексид, полиэтиленоксид и др) ПАВ (твин-80, спен-80, пентол, эмульсионные воски, эмульгатор №1, эмульгатор Т-2, олеиновая кислота и др) Пленкообразователи (производные целлюлозы, акриловой кислоты и др) Корригенты (сахар, лимонная кислота, сорбит, эфирные масла, тимол, ментол) Консерванты (нипагин, нипазол сорбиновая и бензойная кислоты, бензоат натрия, этоний и др) Антиоксиданты (бутилокситолуол, бутилоксианизол, витамин Е, лимонная кислота, трилон Б и др) Пропелленты Сжиженные газы - фреоны (хладоны) - углеводороды парафинового ряда - хлорзамещенные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид, этилхлорид, метиленхлорид, метил-хлороформ) Сжатые газы - азот - закись азота - диоксид углерода Легколетучие органические растворители - диметиловый эфир - метилэтиловый эфир - диэтиловый эфир
Устройство аэрозольной упаковки	Аэрозольный баллон -стекло (пленка) - металл (алюминий или жесть) - полимерные материалы Клапанное устройство с распылительной головкой и сифонной трубкой Защитный колпачок
Технология	Изготовление баллона Производство клапанов Приготовление концентратов (препаратов из лекарственных средств и вспомогательных веществ без пропеллентов) Получение смеси пропеллентов Заполнение баллона Упаковка, маркировка
Проверка качества	Измерение давления Проверка упаковки на герметичность Определение средней массы препарата в одной дозе Определение процента выхода содержимого упаковки
Маркировка	Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей Баллон не вскрывать Предохранять от падений и ударов Беречь от детей Применять по назначению врача Номер серии Срок годности и др
Хранение	Температура от 0 до 35 С, если нет других указаний в частных статьях