Пенициллины
I. Биосинтетические пенициллины:
1. Препараты для парентерального введения:
а) непродолжительного действия (растворимые в воде): бензилпенициллина натриевая и калиевая соли; Бензилпенициллины высокоэффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномицетов. Несколько менее чувствительны к бензилпенициллинам гонококки и менингококки.
б) продолжительного действия (нерастворимые в воде): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5;
Применяют препарат при сифилисе, сибирской язве, дифтерии, инфекциях ротовой полости, в основном при хроническом течении заболеваний.
2. Для энтерального приема: феноксиметилпепициллин (оспен).
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой:
а) Аминопенициллины: амоксициллин, ампициллин. Действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку и др.
б) Карбоксипенициллины: карбенициллин (в/м) и карфециллин (внутрь), действуют на синегнойную палочку.
в) Уреидопенициллины: азлоциллин, пиперациллин, действуют на синегнойную палочку.
2. Пенициллины узкого спектра действия (антистафиллококковые), устойчивые к пенициллиназе: метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, оксациллин.
3. Комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).
Пенициллины малотоксичны, однако чаще, чем другие антибиотики, вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ангионевротический отек; возможны повышение температуры, артралгии, поражения почек, анафилактический шок.
Цефалоспорины
Антибиотики широкого спектра действия. Действуют на стафилококки, устойчивые к бензилпенициллинам. Выделяют 4 поколения цефалоспоринов.
Первое поколение:
- парентеральные: цефалотин, цефалоридин, цефазолин
- оральные: цефалексин
Второе поколение:
- парентеральные: цефуроксим, цефамандол
- оральные: цефаклор, цефуроксим
Третье поколение:
- парентеральные: цефатаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефтазидим
- оральные: цефиксим
Четвертое поколение:
- парентеральные: цефпиром, цефепим (максипим)
Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции; возможна нефротоксичность, особенно при применении препаратов 1 поколения; диспепсические нарушения при приеме внутрь.
Карбапенемы и монобактамы
Имипенем (первый представитель), меропенем (меронем). Обладают необычайно широким спектром действия, бактерицидным типом действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных возбудителей, включая штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений. Устойчивы к действию бета-лактамаз.
Комбинированный препарат тиенам (имипенем + циластатин).
Препараты резерва.
Монобактамы
Представитель - азтреонам, действует бактерицидно на грамотрицательных аэробных возбудителей (кишечная палочка, сальмонеллы, клебсиэллы, гемофильная палочка и др.), устойчив к -лактамазе. Вводят в/м или в/в.
Возможны диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, редко – гепатотоксическое действие.
Макролиды и азалиды
Макролиды:
Природные - эритромицин, олеандомицин, мидекамицин, джозамицин,спирамицин (ровамицин).
Полусинтетические - рокситромицин, кларитромицин.
Азалиды — азитромицин.
Макролиды оказывают в основном бактериостатическое действие, в зависимости от концентрации могут действовать бактерицидно.
По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов.
Устойчивость к ним развивается быстро, поэтому они, как правило, являются резервными.
Макролиды малотоксичны, редко вызывают побочные действия (диспепсические явления, нарушение функций печени, аллергические реакции). Противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности, заболеваниях печени.