Полимиксины

Оказывают бактерицидное действие, связанное с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки. Действуют на грамотрицательные бактерии: на синегнойную палочку, возбудителей кишечных инфекций (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл), клебсиеллы, гемофильную палочку, а также на холерный вибрион.

Полимиксины могут оказывать нейротоксическое и нефротоксическое действие. Поэтому их применяют в основном местно при инфекциях глаз, ушей, кожи, либо локально - плевральная полость, суставная полость. Так как полимиксины мало всасываются в желудочно-кишечном тракте, их назначают внутрь для санации кишечника перед хирургическими операциями.

Полимиксины противопоказаны при нарушениях функции печени и почек.

Линкозамиды

Биосинтетические: линкомицин

Полусинтетические: клиндамицин

Линкомицина гидрохлорид (линкоцин, линкомицин) в терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Накапливается в костной ткани и суставах. Линкосамиды применяются как резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, пневмонии, а также при инфекциях, вызванных бактероидами.

Наиболее тяжелым побочным эффектом является псевдомембранозный колит, который развивается в результате размножения Clostridium difficile.

Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.

Клиндамицин (климицин, далацин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели).

Оксазолидиноны

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка с принципиально новым механизмом действия, отличающимся от уже известных. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки); грамотрицательные микроорганизмы – гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.

Антибиотики разных групп

Фузидин-натрий - производное фузидиевой кислоты бактериостатического действия. Узкого спектра действия, в основном на грамположительные бактерии: стафилококки, анаэробные кокки, не активен в отношении пневмококков и стрептококков. Хорошо всасывается при энтеральном приеме. Проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, особенно при остеомиелите.

Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления, кожные сыпи, желтуха.

Рифампицин (бенемицин, Р-цин) – полусинтетическое производное рифамицина широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным ЛС 1 ряда. Активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокки, палочки сибирской язвы, клостридии, бруцеллы, сальмонеллы, протей и др.)

Основными показаниями к применению ЛС является туберкулез легких и других органов. Рекомендуется при инфекциях дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, гонорее, менингите.

Нежелательные побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические явления, дисфункция печени, почек, лейкопения.

Противопоказания: гепатит, нарушение функции почек, беременность, лактация, детям грудного возраста.

8. КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ.

1.Основные принципы химиотерапии и классификации антибиотиков.

2.Что относится к β-лактамным антибиотикам?

3.Укажите спектр действия природных и полусинтетических пенициллинов, показания к применению.

4.В чем особенность действия и применения бициллинов?

5.На какие группы микроорганизмов действуют аминогликозиды? Назовите их ЛС.

6.В каких случаях показано применение тетрациклина? Особенности его применения.

7.Отличие природных и полусинтетических макролидов. Показания к применению их ЛС.

8.В чем особенности применения левомицетина?

9.Укажите наиболее и наименее токсичные группы антибиотиков.

9. ЛИТЕРАТУРА

Основная

1. Гаевый М. Д., Гаевая Л. М. Фармакология с рецептурой, Москва, КНОРУС, 2013.

2. В. С. Чабанова Фармакология, Минск, Вышэйшая школа, 2013

3. Федюкович Н. И. Фармакология, Феникс, 2015

4. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для студентов учреждений СПО, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2014

5. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для ВУЗов, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2015

6. Электронные источник информации: Система «Консультант».

Дополнительная

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.-Новая волна, 2014.

2. Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств /под ред. Г. Л. Вышковского.-М.: РЛС+, 2015.- 1440 с.

3. Справочник Видаль 2015: Лекарственные препараты в России.- Видаль Рус, 2015

4. Интернет – ресурсы

1. www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);

2. www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);

3. www.pharmateca.ru (Современная фармакотерапия для врачей);

4. www.carduodrug.ru (Доказательная фармакотерапия в кардиологии);

5. www.kardioforum.ru (Национальный фонд поддержки кардиологии).

10. Подпись автора методической разработки _______________ М. У. Широчян

« ___» __________ 20___ г.