1.3 Виды действия лекарственных средств

1. В зависимости от локализации фармакологического эффекта:

• Местное действие – действие лекарственного средства в местах его нанесения или

введения. Н-р, при нанесении присыпки на кожу развивается подсушивающее действие.

• Резорбтивное (системное, общее) действие – лекарственное средство

всасывается (резорбция) с места введения в системный кровоток, разносится по всему организму и оказывает системное действие.

• центральное – проявляется влиянием на ЦНС;

• периферическое – проявляется влиянием на органы и ткани.

• Специфическое (селективное, избирательное) – действие лекарственных средств на специфические (определенные) рецепторы определенной локализации.

• Неспецифическое действие – лекарственное средство оказывает действие на группу рецепторов.

2. По механизму возникновения эффектов:

   • Прямое действие – действие лекарственного средства реализуется в месте контакта его с клетками.

   • Косвенное (сопутствующее) действие – лекарственное средство оказывает терапевтический эффект помимо основного эффекта.

   • Рефлекторное действие – реализуется при взаимодействии на рецепторы, изменяя работу исполнительных органов. Происходит возбуждение окончания чувствительных нервов (рецепторов) в месте введения лекарственного средства, образующийся нервный импульс по чувствительным нервным волокнам поступает в ЦНС, а затем по двигательным волокнам достигает тех или иных органов, изменяя при этом их деятельность.

   • Обратимое действие – изменения в органах и тканях исчезают после прекращения его применения (н-р, средства для наркоза).

   • Необратимое действие – действие лекарственных средств сопровождается стойкими изменениями функциональной структуры макромолекул, т.е. изменения не исчезают (н-р, при появлении бородавок на коже их прижигают кислотой, наступает некроз – необратимый процесс).

3. По клиническим проявлениям:

   • Основное действие – это проявление фармакологической активности лекарственного средства, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

   • Побочное действие – нежелательные или неизбежные эффекты, возникающие при применении лекарственного средства в лечебных дозах.

1. положительное побочное действие. Например, дипиридамол обладает коронарорасширяющим действием, а также снижает агрегацию тромбоцитов.

2. нежелательное отрицательное побочное действие. Например, ацетилсалициловая кислота используется в качестве жаропонижающего, противовоспалительного средства, но в тоже время оказывает ульцерогенное действие (язвообразующее).

1.4 Условия, влияющие на действие лекарственных средств

1. Свойства лекарственных средств. Химическое строение, вид ЛФ, способ введения. Лекарственное средство в жидкой форме обладает большей биодоступностью, действует быстрее и продолжительнее. При внутривенном введении лекарственное средство действует быстрее, сильнее и менее продолжительно, чем при приеме внутрь.

2. Доза - количество лекарственного средства, назначаемое с лечебной, профилактической, диагностической и реабилитационной целью.

• Минимальная терапевтическая (лечебная) доза – это, то наименьшее количество лекарства, которое способно вызывать терапевтический эффект.

• Средняя терапевтическая доза – доза, которая оказывает у большинства больных оптимальный лечебный эффект.

• Максимальная терапевтическая доза – доза, при которой начинают проявляться нежелательные механизмы действия.

• Разовая доза – количество лекарства на один прием.

• Суточная доза – доза, с помощью которой удается поддерживать терапевтическую концентрацию лекарственного вещества в плазме крови в течение суток.

• Поддерживающая доза – доза, с помощью которой можно поддерживать плазменную и тканевую концентрацию лекарственного вещества в течение определенного времени.

• Ударная доза – доза, позволяющая создать оптимальные тканевые или плазменные концентрации препарата.

• Минимальная токсическая доза – доза, при которой начинают проявляться токсические явления.

• Смертельная доза (dosis letalis) – это количество препарата, вызывающего смерть организма.

Терапевтическая широта действия – это диапазон доз от минимальной терапевтической до минимальной токсической (или максимальной терапевтической). В этих пределах доз обеспечивается эффективность и безопасность фармакотерапии. Чем больше широта, тем безопаснее лекарственное средство.

3. Возраст. Наиболее чувствительны к действию ЛС дети и пожилые люди. Больным такого возраста ЛС назначают в меньших дозах: 1/2 или 1/3 дозы для взрослых.

4. Пол. Чаще всего женский организм более чувствителен к лекарственным веществам, вероятно за счет менее интенсивного метаболизма.

5. Масса тела. Действие лекарственного вещества в определенной дозе зависит от массы тела человека, которому оно введено. Чем больше масса тела человека, тем больше доза лекарства должна быть. Для большей точности дозировки лекарств проводится расчет на 1 кг веса тела.

6. Физиология организма. Питание, беременность, лактация, стресс, циркадные ритмы (суточные, сезонные) в той или иной степени влияют на действие лекарственных средств.

7. Патологическое состояние организма. К ним относятся хронические и острые заболевания, алкоголизм и табакокурение.

Этиловый спирт способен оказывать выраженное действие на процессы метаболизма ряда лекарств, отличающиеся при однократном и длительном приеме.

При однократном приеме угнетается активность микросомальных ферментов и замедляется биотрансформация, возрастает токсичность лекарственных средств.

Длительное применение этилового спирта, наоборот, сопровождается увеличением активности ферментов, участвующих в лекарственном метаболизме, поэтому эффективность фармакотерапии многими препаратами при этом снижается.

При табакокурении компоненты табачного дыма (никотин, 3,4-бензпирен и их производные) способны в значительной степени усиливают биотрансформацию некоторых лекарств, эффективность которых снижается.

8. Генетические факторы. Чувствительность ко многим лекарственным средствам

генотипически неодинакова. Поэтому на разных людей одни и те же лекарства в одинаковых дозах могут действовать по-разному.

• Гиперсенсибилизация – повышенная чувствительностью к лекарственному средству. Проявляется в виде аллергических реакций (сыпь на коже, зуд, повышение температуры тела, боль в суставах, отеки).

• Идиосинкразия – индивидуальная несовместимость организма с лекарственным средством, в основе которой – наследственная ферментативная недостаточность. В отличие от аллергических реакций идиосинкразия возникает при первом приеме лекарственного средства.