3. Пути введения лс:

Выбор пути введения определяется характером самого ЛС, состоянием больного и другими обстоятельствами.

1. Энтеральные (через пищеварительный тракт):

1. Сублингвальный (под язык). Преимущества: простота и удобство для больного, отсутствие воздействия на ЛВ НСl, быстрота всасывания ЛВ вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта, а следовательно, быстрота развития терапевтического эффекта, поступление ЛВ в общий кровоток, минуя печень.

Недостатки: вводят только высокоактивные ЛП, применяемые в малых дозах.

2. Трансбукальный (за щеку).Преимущества: простота и удобство для больного, отсутствие воздействия на ЛВ НСl, быстрота всасывания ЛВ вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта, а следовательно, быстрота развития терапевтического эффекта, поступление ЛВ в общий кровоток, минуя печень.

Недостатки: вводят только высокоактивные ЛП, применяемые в малых дозах.

При сублингвальном и трансбукальном путях введения через слизистую оболочку ротовой полости хорошо всасываются (путем пассивной диффузии) липофильные неполярные и незначительно – гидрофильные полярные вещества.

3. Пероральный (через рот) – всасываются в основном путем пассивной диффузии, т.о. легко всасываются липофильные неполярные вещества.

Преимущества: удобство применения, нет необходимости прибегать к стерилизации.

Недостатки: можно вводить только те вещества, которые не разрушаются в ЖКТ, всасывание зависит от состояния слизистой кишечника, рН, его содержимого, невозможно ввести в бессознательном состоянии.

4. Ректальный (через прямую кишку) – используют при невозможности перорального приема (пример, рвота), при неприятном вкусе и запахе ЛВ.

2. Парентеральные (минуя пищеварительный тракт):

1. В/в – ЛВ сразу попадает в системный кровоток. Используют при оказании неотложной медицинской помощи, но можно применять планово и для курсового лечения в условиях стационара и амбулаторно. Можно вводить гипертонические растворы. Недопустимо введение масляных растворов, суспензий, водных растворов с пузырьками газа.

Основной недостаток: действие вещества, попавшего в системный кровоток, не может быть быстро прекращено в случае необходимости (например, при передозировке или непереносимости препарата)

2. Внутриартериальное – введение в артерию, кровоснабжающую определенный орган, дает возможность создать в нем высокую концентрацию действующего вещества.

3. В/м – вводят как липофильные, так и гидрофильные соединения. Всасывание гидрофильных ЛВ происходит в основном путем фильтрации. Липофильные ЛВ всасываются в кровь путем пассивной диффузии через мембраны эндотелиальных клеток. В/м вводят водные растворы. Нельзя вводить гипертонические растворы и раздражающие вещества.

4. Подкожное – при введении под кожу липофильных и гидрофильных веществ всасываются такими же способами, что и при в/м введении. Для ускорения всасывания ЛВ используют согревающие компрессы и местный массаж, что стимулирует кровоток в месте введения. Вводят водные растворы и с осторожностью масляные растворы и суспензии. Нельзя вводить вещества с раздражающим действием и гипертонические растворы.

5. Внутрибрюшинное – вещества вводят в полость брюшины. Этот путь используют для введения антибиотиков во время хирургических вмешательств на органах брюшной полости.

6. Введение под оболочки мозга. ЛВ можно вводить субарахноидально или субдурально. Используют для спинномозговой анестезии.

7. Ингаляционное введение – вводят газообразные вещества.

8. Интраназальное – ЛВ вводят в полость носа в виде капель или специальных интраназальных спреев. Всасывание происходит со слизистой оболочки полости носа.

9. Трансдермальное – липофильные ЛВ в виде дозированных мазей или пластырей наносят на кожу. Они всасываются с ее поверхности, попадают в системный кровоток, минуя печень, и оказывают резорбтивное действие. Таким путем вводят нитроглицерин для предупреждения приступов стенокардии, скополамин при морской и воздушной болезни, никотин для отвыкания от курения.

3. Всасывание ЛС (абсорбция) – это процесс поступления ЛС из места введения в кровь. Этот процесс зависит в основном от пути введения ЛС, его растворимости в воде и липидах, интенсивности кровотока в месте введения ЛС.

Т. о., при всех путях введения ЛС должны проникнуть через разнообразные биологические мембраны эпителиальных и эндотелиальных клеток.

Механизмы транспорта ЛС через биомембраны:

1. Пассивная диффузия – вещества проникают через мембраны по градиенту концентрации, без затрат энергии, хорошо проникают липофильные неполярные вещества.

2. Облегченная диффузия –с помощью транспортных систем, по градиенту концентрации и без затрат энергии. Переносятся гидрофильные полярные вещества. Классическим примером облегченной диффузии является всасывание цианокобаламина для транспорта которого в стенке желудка имеется специальный транспортный белок.

3. Активный транспорт – против градиента концентрации с затратой энергии АТФ, специфичен. Вещество связывается с белком – переносчиком на поверхности мембраны, под влиянием АТФ изменяется конформация белковой молекулы, вещество высвобождается с внутренней стороны мембраны. Так переносятся АК, сахара, азотистые основания, Fe, витамины.

4. Пиноцитоз –поглощение питательных веществ поверхностью клеточной мембраны с образованием вакуоли.

5. Фильтрация – проникновение гидрофильных полярных веществ через водные поры и межклеточные промежутки под гидростатическим и осмотическим давлением.

Общая скорость всасывания ЛС зависит от морфологической структуры органа, в который вводится ЛС, и величины абсорбирующей поверхности. Наибольшую поверхность за счет микроворсинок имеет ЖКТ, несколько меньшую-легкие. Кожа имеет меньшую поверхность, кроме того, всасывание через кожу затруднено особенностями ее анатомического строения (наличие слоя эпидермиса).