3. Виды действия лв:

1. Местное – ЛВ оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения.

2. Резорбтивное – эффекты, вызываемые ЛВ после всасывания в кровь и распределения в организме.

3. Рефлекторное – действие горчичников.

4. Прямое (первичное) – ЛВ на сердце, сосуды, кишечник и другие органы развивается при непосредственном воздействии на эти органы. Например, сердечные гликозиды вызывают кардиотонический эффект (усиление сокращений миокарда).

5. Косвенное (вторичное) – ЛВ изменяет функцию одних органов, воздействуя на другие органы.

6. Основное – это действие, с помощью которого достигается терапевтический эффект.

7. Побочное – все остальные (кроме основного) эффекты ЛВ, возникающие при его приеме в терапевтических дозах.

8. Избирательное – ЛВ направлено преимущественно на один орган или систему организма.

9. Центральное - развивается вследствие прямого влияния ЛВ на ЦНС. Это действие характерно для веществ проникающих через ГЭБ. Для снотворных, антидепрессантов, средств для наркоза это основное действие.

10. Обратимое – полное восстановление функций органа или организма после фармакологического воздействия (например, пробуждение после наркоза).

11. Необратимое – обусловлено деструкцией клеток и тканей.

3. Механизмы действия лс.

Фармакологические эффекты – это изменения функции органов и систем организма, вызываемые ЛВ.

Локализация действия – место преимущественного действия ЛВ в организме: противопаркинсонические ЛВ действуют на мозг, сердечные гликозиды – на сердце (органный уровень).

Одни и те же фармакологические эффекты могут быть вызваны различными способами.

Механизм действия – это способы, с помощью которых ЛВ вызывают фармакологические эффекты.

Фармакологические эффекты ЛВ вызываются их действием на мишени:

1. Рецепторы

2. Ионные каналы – избирательно проводят натрий, кальций, калий и др. ионы через клеточную мембрану

3. Ферменты – ЛВ являются ингибиторами ферментов .Ингибиторы МАО нарушают метаболизм катехоламинов и повышают их содержание в ЦНС.

4. Транспортные системы – ЛВ действуют на транспортные системы, переносящие молекулы некоторых веществ или ионы через мембраны клеток.

Рецепторы – это функционально активные макромолекулы или их фрагменты. При взаимодействии веществ с рецепторами возникает цепь биохимических реакций, приводящая к развитию определенных фармакологических эффектов.

Группы рецепторов:

1. Мембранные рецепторы:

- рецепторы, непосредственно сопряженные с ферментами.

-рецепторы, непосредственно сопряженные с ионными каналами.

- рецепторы, взаимодействующие с G-белками.

2) Внутриклеточные рецепторы – это растворимые цитозольные или ядерные белки, которые опосредуют регулирующее действие веществ на транскрипцию ДНК. Лигандами внутриклеточных рецепторов являются липофильные вещества (витамины А, Д).

Для того чтобы ЛВ подействовало на рецептор, оно должно с ним связаться. В результате образуется комплекс «вещество-рецептор». Образование подобного комплекса осуществляется с помощью межмолекулярных связей. Существует несколько видов таких связей:

1. Ковалентные – самые прочные, они образуются между 2 атомами за счет общей пары электронов.

2. Ионные – менее прочные, возникают между группировками, несущими разноименные заряды.

3. Ион-дипольные и диполь-дипольные – близки по характеру к ионным связям, в электронейтральных молекулах ЛВ, попадающих в электрическое поле клеточных мембран, происходит образование индуцированных диполей.

4. Водородные – слабые, атом водорода способен связывать атомы кислорода, азота, серы, галогенов.

5. Ван – дер – ваальсовы – наиболее слабые, образуются между двумя любыми атомами, если они находятся на расстоянии не более 0,2нм.

6. Гидрофобные - образуются при взаимодействии неполярных молекул в водной среде.

Для характеристики связывания вещества с рецептором используют термин аффинитет.

Аффинитет – способность вещества связываться с рецептором, в результате чего происходит образование комплекса «вещество-рецептор».

Внутренняя активность – способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его и таким образом вызывать определенные эффекты.

Агонисты или миметики – вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью, стимулируют рецепторы. Бывают: 1) полные – вызывают максимальный эффект; 2)частичные – при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект, меньший максимального.

Антагонисты или блокаторы – это вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные внутренней активности.

Конкурентные антагонисты – вытесняют друг друга из связи с рецепторами.

Неконкурентные антагонисты – занимают другие участки молекулы, не относящиеся к рецепторам.

Агонисты –антагонисты – это ЛВ, сочетающие способность стимулировать один подтип рецепторов и блокировать другой.