Класифікація антибіотиків за хімічною будовою

1. Пеніциліни;

2. Цефалоспорини;

3. Макроліди і азаліди;

4. Тетрацикліни;

5. Аміноглікозиди;

6. Хлорамфеніколи;

7. Фторхінолони;

8. Антибіотики різних груп (поліміксини, рифаміцини, лінкозаміни).

3. Біологічне значення антибіозу. Механізм і спектр протимікробної дії антибіотиків. Поняття про основні та резервні антибіотики.

Антибіоз (від грец. апtі — проти, bіоs — життя) – антагонізм між мікроорганізмами. Це явище, що лежить в основі одержання антибіотиків.

Механізм дії антибіотиків складний. Вони порушують різні сторони метаболізму мікробів.

За спектром протимікробної дії розрізняють:

1. Антибіотики, що діють переважно на грампозитивні бактерії

(пеніциліни природні, макроліди і цефалоспорини I покоління).

2. Антибіотики, що діють переважно на грамнегативні бактерії (поліміксини).

3. Антибіотики широкого спектра дії (тетрацикліни, левоміцетини, напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, напів-синтетичні макроліди та азаліди II і III покоління)

4. Антибіотики вибіркової дії:

а) протимікозні (ністатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин, пімафуцин)

б) протипухлинні (рубоміцин, доксорубіцин)

Основні антибіотики (препарати першого ряду) – препарати, які найбільш ефективні при певному виді інфекції.

Альтернативні препарати (другого ряду) – призначають, коли неефективні препарати першого ряду.

Препарати резерву - використовують при неефективності препаратів 1 і 2 груп. Вони викликають багато ускладнень.

4. Препарати бензилпеніциліну. Спектр і механізм їхньої протимікробної дії, застосування, побічні ефекти та принципи запобігання їхні. Препарати бензилпеніциліну пролонгованої дії. Напівсинтетичні пеніциліни.

Препарати бензилпеніциліну.

Пеніцилін продукують плісняві гриби роду Репісilliпит. Історія відкриття пеніцилінів пов'язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини. В СРСР в 1942 р. пеніцилін отримано Єрмольєвою.

Класифікація пеніцилінів:

I. Природні пеніциліни:

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка).

а) короткотривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі).

б) пролонгованої дії (біцилін-5).

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпенщилін — оспен).

II. Напівсинтетичні пеніциліни: оксацилін, ампіцилін, ампіокс, ампіокс-натрій, амоксицилін (флемоксин).

Спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна па­личка, спірохети, збудники газової гангрени і правця.

Механізм дії: пригнічують синтез мікробної стінки мікроорганізмів.

Пеніциліни застосовують при:

— сепсисі, флегмонах, абсцесі;

— захворюваннях верхніх дихальних шляхів;

— ангіні, скарлатині, отиті;

— сифілісі, гонореї;

— менінгіті;

— інфекції сечовивідних шляхів;

— ревматизмі (біциліни).

Побічні ефекти:

— алергійні реакції (димедрол, дипразин, діазолін)

— дисбактеріоз; (ністатин)

— при високих дозах — марення, судо­ми;

— діарея;

Перед застосуванням необхідно зібрати алергологічний анамнез (або зробити проби на чутливість);

Бензилпеніциліну натрієва сіль (Benzylpenicillinum-natrium) — кислотонестійкий препарат. Це препарат вибору при пневмококовій (крупозній) пневмонії. В/м кожні 4 год. при розведенні водою або фізрозчином; кожні 6 год при розведенні новокаїном; у вену, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розчиняють у розчинниках. Форма випуску: фл. По 250 000 ОД, 500 000 ОД, 1 000 000 ОД.

Бензилпеніциліну калієва сіль (Benzylpenicillinum-kalium) вводять тільки внутрішньом'язово.

Біциліни-1,-5 (Bicillinum-1,-5)—біосинтетичні пеніциліни пролонгованої дії. Вони не створюють в крові концентрації, необхідної для лікування тяжких інфекцій (пневмонії, сепсису). Їх призначають для сезонної профілактики ревматизму, лікування сифілісу. Біцилін-1 форма випуску 300 000 ОД, 600 000 ОД, 1 200 000 ОД, 2 400 000 ОД. В/м 1 раз на тиждень. Біцилін-5 по 1 500 000 ОД. в/м один раз на 4 тиж.