Эналаприл (международное название -- enalapril)

Фирменныеназвания: Berlipril 5, Renitec, Ednit, Enalapril, Enam, Enap.

Создан комбинированный препарат, содержащий эналаприла малеат (0,01 г) и гидрохлортиазид соответственно 0,025 и 0,0125 г (Co-renitec, EnapН, EnapHL).

Фармакологические свойства. Эналаприл, возможно, в несколько раз активнее каптоприла и его активность сохраняется в течение 24 ч на 25 % и более (назначается 2 раза в сутки). После приема внутрь около 60 % принятой дозы абсор­бируется из ЖКТ. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема. После абсорбции из ЖКТ препарат подвергается гидролизу, в результа­те чего образуется эналаприлат, обладающий выраженной фар­макологической активностью. Таким образом, эналаприл, по сути, является неактивным "пролекарством". Через 4 дня после начала приема препарата период полужизни эналаприла стаби­лизируется и составляет 11 ч.

Побочные эффекты. Большинство побочных эф­фектов имеют временный характер и не требуют отмены препара­та. Иногда возникают головокружение, головная боль, усталость, повышенная утомляемость, тошнота, сухой кашель. Возможно развитие ортостатической гипотонии. Редко отмечаются боли в области сердца, сердцебиение, боли в животе, диарея, кожная сыпь, отек Квинке, нарушение функции почек (протеинурия) и печени (повышение активности печеночных трансаминаз, а так­же концентрации билирубина в плазме крови), нейтропения, мышечные судороги. При использовании высоких доз может наблюдаться бессонница, депрессия, парестезии, выпадение во­лос, импотенция.

Ингибиторы АПФ длительного действия (принимают 1 раз в сутки)

Лизиноприл

Водорастворимый препарат, выводится через почки в неизмененном виде. Противопоказан при выраженной почечной недостаточности. Препарат выбора при тяжелых поражениях печени.

Фозиноприл (Monopril, Fosicard)

Комбинация фозиноприла и гидрохлортиазида (Фозикард Н).

У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается заметного снижения фармакокинетики фозиноприла за счет компенсаторного увеличения его выведения печенью. У пациентов с нарушениями функции печени возможно незначительное уменьшение гидролиза фозиноприла.

Периндоприл (Престариум). Комбинация периндоприла с индапамидом - Престариум- комби или Нолипрел, престариум с амлодипином(Би-престариум).

Длительное применение периндоприла способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка; при этом длительное применение препарата не приводит к нарушению функции почек и не вызывает гиперкалиемии

Противопоказания к назначпению иАПФ. Выраженное нарушение функ­ции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз по­чечных артерий, состояние повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты иАПФ после трасплантации почки, первич­ный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты, беременность, лактация,

. Возможно резкое снижение АД в начале лечения (эффект первого приема). Могут наблюдаться сухой кашель, нефротический синдром, протеинурия, преходящая выраженная артери­альная гипотония (ортостатическая), тахикардия, нейтропения и агранулоцитоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются анорексия, ощущение металлического и соленого вкуса во рту, афтозный стоматит, тошнота, рвота, гастралгии, диарея, запоры, увеличе­ние активности печеночных трансаминаз, холестаз. Также воз­можны головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессчя паресте­зии, выпадение волос, импотенция, экзантема, отек Квинке, увеличение остаточного азота, креатинина, калия в сыворотке крови. Большинство побочных эф­фектов имеют временный характер и не требуют отмены препара­та.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Лозартан, Ирбесартан, Валсартан и др.

Лозартан (международное название -- lozartan)

Фирменное название:Cozaar.

Под названием Hyzaarвыпускается препарат комбинирован­ного состава (0,05 г лозартана и 0,0125 г гидрохлортиазида).

Фармакологические свойства. Избирательно блокирует AТII-P1, через которыеATIIреализует свои многочис­ленные эффекты. В результате этого понижается тонус гладких мышц сосудов, уменьшается ОПСС, выработка альдостерона. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 3-6 недель после начала терапии.

Показания к применению. Эссенциальная и симптоматическая AГ.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к лозартану, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты. Препарат в большинстве слу­чаев хорошо переносится. Возникающие побочные эффекты (головокружение, кожная сыпь), связанные с приемом лозартана, носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Крайне редко наблюдается ангионевротический отек, включая отек лица, губ и языка. Возможно комбинированное применение со всеми группами антигипертензивных ЛС, кроме иАПФ.

Во втором и третьем триместрах беременности препараты, воздействующие на РАС, могут вызывать нефропатию или даже смерть плода. В связи с этим в период беременности и кормления грудью прием лозартана следует немедленно прекратить.

Валсартан (Diovan, Vazar)

Механизм действия, показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у других препаратов этой группы.

Выпускаются комбинированные препараты в составе валсартана и гидрохлортиазида: Ко-Диован, Вазар Н.