2.1 Продукт

А. Товароведческий анализ лекарственных препаратов на основе

лекарственного средства

2.1.1 Состав действующего вещества (или веществ)[11]

А) Химическая характеристика:

Химическое название: альфа1-[[(1,1-Диметилэтил)амино]метил]-4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол (в виде сульфата или гемисукцината). Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире. Основное действующее вещество препарата - сальбутамол (на 100 мг - 0,0725 мг). Вспомогательное вещество – цетилолеат (на 100 мг - 0,1449 мг). В составе аэрозольной формы присутствуют следующие компоненты: фтортрихлорметан (на 100 мг - 35,64 мг), дифтодихлорметан (на 100 мг - 64,15 мг), а также олеиновая кислота и этанол.

Б) Наименование:

Международное непатентованное наименование: Сальбутамол.

Торговое наименование: Сальбутамол.

2.1.2 Классификация и кодирование лекарственного средства и лекарственных форм, выпускаемых на его основе[12]

Классификация лекарственного препарата Сальбутамола по:

а) фармакотерапевтической группе: бронходилатирующее средство – бета 2-адреномиметик селективный.;

б) видам лекарственных форм, зарегистрированных в России: лекарственные средства на основе сульфата Сальбутамол выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).

Кодирование лекарственного препарата:

- АТХ ­Анатомо-терапевтическо-химическая классификация лекарственных средств (ATC): Код АТХ R03AC02

- R ­ Препараты для лечения заболеваний респираторной системы

- R03 ­ Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

- R03A ­ Адренергические средства для ингаляционного введения

- R03AC ­ Селективные бета2-адреномиметики

Коды ATX: R03AC02 (Salbutamol)  R03DB04 (Теофиллин в комбинации с симпатомиметиками)  R03BB01 (Ipratropium bromide)  R05CB10 (Комбинированные препараты)  R05C (Отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами))  R03BX (Прочие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы)

2.1.3 Характеристика лекарственного средства[4]

Лекарственный препарат Сальбутамол является оригинальным препаратом.

Дата первой регистрации дозированной аэрозоли Сальбутамол – 28.04.04 г.

Статус регистрации: действующий.

Регистрационный номер: Р №001105/01-2002.

Перечень синонимов зарегистрированных в России: Сальбен, Сальтос, Сальгим.

Структурные аналоги по действующему веществу: Кленбутерол,  Атимос,  Беротек, Оксис Турбухалер, Онбрез Бризхалер,  Серевент,  Форадил,  Формотерол, Инфортиспир Респимат, Стриверди Респимат.

2.1.4 Влияние различных факторов на потребительные свойства и качество лекарственного средства и лекарственных форм на его основе, способы защиты товаров по этапам жизненного цикла[8][10]

а) на этапе обращения:

Упаковка:

Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Маркировка:

На блистере указано:

-Торговое наименование – Сальбутамол;

-Лекарственная форма – дозированная аэрозоль;

-Логотип фирмы производителя– ОАО «Бинноформ»;

-Регистрационный номер – ЛСР-006937/10-211114;

-Дата окончания срока годности – 09. 2019.

-« Препарат должен храниться в сухом и защищенном от света месте, при комнатной температуре»

-Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту врача.

-Для приема внутрь.

-Штрих-код ­4600114229807.

EAN – 13

460 – код страны (Россия)

0114- код изготовителя (ОАО «Бинноформ»)

22980 – код товара ( Сальбутамол, дозированная аэрозоль 100 мкг 200 доз)

7 – контрольное число

б) на этапе применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол, дозированная аэрозоль 100 мкг 200 доз, и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол. 

Сальбутамол, дозированная аэрозоль 100 мкг 200 доз, не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО). 

Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.  Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий. 

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола^[19].

Фармакодинамика.

Сальбутамол, дозированная аэрозоль 100 мкг 200 доз, является селективным агонистом ß2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.  В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.  После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч ^[16].

Фармакокинетика.

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом ^[16].

Утилизация.

Лекарственные средства, пришедшие в негодность, лекарственные средства с истекшим сроком годности подлежат изъятию из обращения и последующему уничтожению в полном объеме. Продажа данных лекарственных средств запрещена^[8].

Б. Маркетинговые исследования продукта

Лекарственный препарат Сальбутамол, дозированная аэрозоль 100 мкг 200 доз, отпускается по рецепту врача^[1].