2. Біофармацевтична оцінка супозиторіїв.

У більшості випадків в медичній практиці застосовують вагінальні та ректальні супозиторії. Особливо широко застосовують свічки, які вводять в організм людини ректальним шляхом, тобто через пряму кишку. Саме такий шлях введення лікарських препаратів часто використовують у педіатричній та геріатричній практиках, а також в тих випадках, коли хворий знаходиться у непритомному стані. При цьому спостерігається широкий терапевтичний ефект, який настає через 5-15 хв. Лікарська речовина всмоктується в кров через систему гемороїдальних вен, що дає можливість лікарській речовині оминути шлунок і печінку. В цьому випадку вона не взаємодіє з ферментами шлунково-кишкового тракту і не зазнає швидкої інактивації. Перевагою даного шляху введення є і те, що не грає ролі неприємний запах чи смак препарату, що важливо у педіатрії. При введені великої концентрації лікарської речовини можливе накопичення її в крові, що може зумовити токсичний ефект. Тому при лікуванні хворих, особливо людей похилого віку, необхідний індивідуальний підхід через зміну з віком функцій гемороїдальних судин. Таким чином, супозиторії використовують при захворюваннях органів травлення, у проктології (при лікуванні геморою, тріщин заднього проходу, проктитах). Наприклад, для лікування геморою прописують супозиторії з беладоною, новокаїном, анестезином, іхтіолом та кровоспинними засобами. В основному використовують по 1 супозиторію 3 рази на день. Крім того, супозиторії застосовують в урології для лікування простатитів, циститів та уретритів (застосовують палички); в гінекології (для лікування ерозій шийки матки, вульвовагінітів), а також в онкології (для лікування доброякісних та злоякісних пухлин). Біофармацевтична оцінка супозиторіїв включає в себе наступні фактори, які впливають на ефективність даних лікарських засобів:

а) швидкість терапевтичного ефекту (ефект повинен наставати через 5-15 хв після введення);

б) дія повинна бути досить тривалою;

в) помірна концентрація основної діючої речовини (зоб запобігти і уникнути токсичного ефекту);

г) зручність введення супозиторіїв, що включає в себе правильність форми, відповідні розміри, швидке розсмоктування в організмі, відсутність подразнення порожнини, в які вводиться засіб та ін.

Якщо удосконалити та чітко дотримуватися певних правил при виробництві супозиторіїв, що приведе до підвищення перелічених вище факторів, це може призвести до ефективності використання та наданню переваги саме цим лікарським формам.

3. Загальна характеристика та класифікація основ для виготовлення супозиторіїв.

Як основи для супозиторіїв застосовують масло какао, олії рослинні, тваринні, гідрогенізовані жири, ланоль, сплави гідрогенізованих жирів з воском, спермацетом, знесмоленим озокеритом, твердим парафіном і з різноманітними емульгаторами, желатиново – гліцеринові і мильно - гліцеринові, поліетиленоксиди та ін. Якщо в рецепті не вказана основа, то беруть масло какао.

Масло какао (Butyrum Cacao) - це жирне масло, яке одержують пресуванням підсмаженого і вільного від шкірки насіння какао (тропічне шоколадне дерево). Масло какао представляє собою однорідну масу жовтуватого кольору, має слабкий ароматний запах і смак. Плавиться при 30-34⁰ С, перетворюючись при цьому у прозору рідину. Масло какао легко розчиняється при перемішуванні в ефірі та в киплячому безводному спирті. Розчин 1 г масла у 3 мл ефіру повинен залишатися при кімнатній температурі прозорим протягом 24 годин. Зберігають масло какао у добре закритих штанглазах, у прохолодному, захищеному від світла місці.

Желатиново - гліцеринову основу виготовляють за прописом: желатину медичного 1,0г, гліцерину 5,0г, води очищеної 2,0г.

Мильно – гліцеринову основу (для гліцеринових свічок) виготовляють наступним чином: 2,6г кристалічного карбонату натрію розчиняють у 60,0г гліцерину при нагріванні на водяній бані, потім додають 5,0г стеаринової кислоти; після виділення вуглекислого газу і зникнення піни масу розливають у форми з таким розрахунком, щоб кожна свічка містила 3,0г гліцерину.

При виготовлені супозиторіїв можуть застосовуватися бутилокситолуол, бутилоксианізол, лимонна кислота, емульгатор №1, емульгатор Т-1, твін-80, спирти шерстяного воску, аеросил та інші допоміжні речовини.

Основи для супозиторіїв діляться на:

- ліпофільні (гідрофобні);

- гідрофільні.

До ліпофільних основ належать масло какао, сплави масла какао з парафіном та гідрогенізованими жирами, рослинні та тваринні гідрогенізовані жири, твердий жир, ланоль, сплави гідрогенізованих жирів з воском та твердим парафіном, твердий жир плодів зонтичних рослин та коричника японського. Найчастіше використовують масло какао.

Ліофільні основи мають відповідати таким вимогам:

- швидко плавитися в прямій кишці;

- температура плавлення не повинна перевищувати 37⁰С;

- мати достатню твердість і невеликий інтервал між температурою плавлення та застигання;

- мати достатню в’язкість;

- добре поглинати рідини;

- бути стабільними при зберіганні.

З відомих зарубіжних ліпофільних основ особливо цікаві основи вітепсол, естаринум, лазупол.

Як гідрофільні основи використовують желатиново - гліцеринові гелі, сплави поліетиленоксидів з різними молекулярними масами та інші. Желатиново-гліцеринова основа використовується в основному для виготовлення вагінальних кульок. Мильно-гліцеринова основа, суміш поліетиленоксидів - 400 і 1500 - для виготовлення ректальних свічок.

Гідрофільні основи повинні відповідати вимогам:

- швидко і повністю розчинятися в виділеннях слизових оболонок;

- не подразнювати слизові оболонки;

- змішуватися з гідрофобними лікарськими речовинами або поглинати їх;

- бути хімічно та фармакологічно індиферентними.

Сучасні гідрофільні основи представлені головним чином поліетиленгліколями - конденсованими полімерами етиленоксиду та води. Вітчизняною промисловістю випускаються поліетиленгліколі, що розрізняються молекулярною масою - ПЕГ- 400, -1500, 42000,- 4000,- 6000.