АМИОДАРОН (кордарон)

•Неконкурентно тормозит (а не блокирует) , -рецепторы, а также Х- рецепторы миокарда, чувствительные к глюкагону (последний действует на сердце аналогично катехоламинам). Оказывает слабое отрицательное инотропное действие (положительное качество), снижает частоту сердечных сокращений и расширяет коронарные сосуды. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, удлиняя потенциал действия кардиомиоцитов и увеличивая эффективный рефрактерный период

•Применение: при аритмиях (предсердных и желудочковых) и ишемической болезни сердца

•Тонус бронхов повышает слабо. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37% йода, в связи с чем следует быть осторожными при его использовании у лиц с нарушениями функции (как гипо-, так и гипер-) щитовидной железы. С наличием йода связаны также такие побочные эффекты, как отложения кристаллов йода в роговице, изменение цвета кожных покровов в серо- землистый

РЕЗЕРПИН и ОКТАДИН препятствуют депонированию медиатора в везикулах симпатических нервных окончаний. При этом РЕЗЕРПИН нарушает транспорт молекул медиатора в везикулы, а ОКТАДИН сам накапливается в везикулах, вытесняя медиатор. При этом медиатор разрушается ферментом МАО. За счёт ослабления симпатической иннервации происходит расширение сосудов, уменьшение сердечного выброса и снижение АД. Основной эффект – гипотензивный

Эффект развивается медленно, стойкая и длительная гипотензия отмечается через несколько суток (до недели) после перорального приема препаратов, а после их отмены сохраняется до 2-х недель

Противопоказания

•Тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, выраженная брадикардия, резко выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, период кормления грудью

•Нельзя назначать препараты (возможен гипертонический криз):

1.При феохромоцитоме

2.Совместно с ингибиторами МАО

3.Совместно с трициклическими антидепрессантами

ОРНИД (бретилия тозилат)

•Механизм действия связан со стабилизацией пресинаптической мембраны и блокированием выброса медиатора в синаптическую щель. Гипотензивный эффект препарата недостаточно выражен для клинического использования, но отчетливо проявляется

антиаритмическое действие, в основном при желудочковых аритмиях (особенно резистентных к другим средствам)

•Побочные эффекты: нефротоксическое действие, ортостатическая гипотензия, чувство жара, слабость, набухание слизистой носа

•Противопоказания: гипотензия, острые нарушения мозгового кровообращения, выраженная почечная недостаточность

МЕТИЛДОФА (альдомет, допегит)

Препарат хорошо проникает в ЦНС и, встраиваясь в цепь синтеза медиатора, способствует образованию метилнорадреналина, который стимулирует (причем сильнее истинного медиатора) 2-адренорецепторы тормозных нейронов в ЦНС

ФА ТИР ДОФА ДОФАМИН НОРАДРЕНАЛИН

ФА ТИР МЕТИЛДОФА МЕТИЛДОФАМИН МЕТИЛНОРАДРЕНАЛИН

Это приводит к усилению тормозных влияний на симпатическую импульсацию к сердцу и сосудам (действие подобно КЛОФЕЛИНУ, см.), в результате чего сосуды расширяются, снижается общее периферическое сопротивление сосудов и развивается брадикардия

Вызывает седативный эффект Ортостатическая гипотензия наблюдается редко

•Применяется при артериальных гипертензиях

•Побочные эффеты: общая слабость, диспептические расстройства, покраснение верхней половины туловища (за счет расширения сосудов), обратимая лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушения функции печени с холестазом и желтухой (контролировать кровь и функцию печени!). Задержка натрия и воды (необходимо комбинировать с диуретиками!)

•Противопоказания: болезни системы крови (лейкопении, агранулоцитозы, тромбоцитопении, гипо- и апластические анемии), печени (гепатиты, циррозы), феохромоцитома