•Гепарин не изменяет своих нативных свойств (антикоагулянтной активности)

•в процессе обработки паром при 100 С

(в течение часа при рН = 7)

гепарин

Антикоагулянтное действие прямо пропорционально количеству сульфогрупп.

гепарин

Структура близка к протеогликану

•молекула гепарина представлена

несколькими полисахаридными цепями,

связанными с общим белковым ядром. Белковое ядро включает в свой состав в основном остатки двух аминокислот: серина и глицина.

•Приблизительно две трети сериновых остатков именно связывается с полисахаридными цепями

•Механизм действия гепарина обусловлен его способностью специфически связываться с антитромбином III, что резко повышает ингибирующее действие последнего по отношению к тромбину и др. протеазам, участвующим в свертывании крови

•Для такого связывания необходима вполне определенная комбинация моносахаридных звеньев на достаточно протяженных участках полисахарида.

•Активному антикоагулянтному центру соответствует последовательность остатков 2-6

гепарин

•Антитромбин III является альфа2-глобулином с молекулярной массой 65 000 Д, синтезируется в печени и в избыточном количестве имеется в плазме крови.

•При связывании гепарина с антитромбином III в молекуле последнего происходят конформационные изменения, которые позволяют ему быстрее соединяться с активным центром тромбина и других сериновых протеаз (факторы IXa, Xa, XIa и ХПа свертывания, калликреин и плазмин).

•