Общие свойства пенициллинов:

•Бактерицидное действие

•Низкая токсичность

•Выведение в основном через почки

•Широкий диапазон дозировок

•Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами

Природные (биосинтетические)

1. Спектр активности:

•Грам(+) кокки: стрептококки, энтерококки

стафилококки (не продуцирующие β-лактамазы)

•Грам(+) палочки:

возбудители дифтерии, сибирской язвы, листерии

•Грам(-) кокки: менингококки, гонококки

•Спирохеты:

бледная трепонема, лептоспиры, боррелии

•Анаэробы:

клостридии

•Актиномицеты

2. Показания к применению:

•Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка и профилактика обострений ревматизма

•Внебольничная пневмококковая пневмония

•Дифтерия

•Менингит (у взрослых и детей старше 2 лет)

•Бактериальный эндокардит (в сочетании с аминогликозидами)

•Сифилис

•Лептоспироз

•Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма)

•Сибирская язва

•Анаэробные инфекции: газовая гангрена, столбняк

•Актиномикоз

Полусинтетические пенициллины широкого спектра:

Дополнительно действуют на ряд Гр(-) бактерий:

Кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка (Н.influenzae), индолотрицательные штаммы протея (Р.mirabilis)

Более активны в отношении энтерококков и листерий, Амоксициллин высокоактивен в отношении H.pylori

Менее активны в отношении стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов

Разрушаются β-лактамазами

Показания к применению пенициллинов широкого спектра

•Инфекции ВДП (острый средний отит, острый синусит)

•Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)

•Инфекции желче- и мочевыводящих путей

•Кишечные инфекции (сальмонеллез, шигеллёз) –

только Ампициллин

•Бактериальный менингит

•Бактериальный эндокардит

•Лептоспироз

•Эрадикация H.pylori - только Амоксициллин

•Клещевой боррелиоз (болезнь Лайма)

•Профилактика сибирской язвы (у беременных и детей)

Побочные эффекты пенициллинов

•Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок

•Местнораздражающее действие, образование инфильтратов при внутримышечном введении

•Нейротоксичность: при применении высоких доз пенициллина – тремор, судороги (чаще у детей), особенно при почечной недостаточности

•Диарея, тошнота, рвота, дисбактериозы (при пероральном приёме)

•Интерстициальный нефрит

•Умеренная гепатотоксичность – повышение активности трансаминаз печени

•Снижение уровня гемоглобина, нейтропения, снижение агрегации тромбоцитов, гематурия

•Депо-пенициллины вводить только в/м! При случайном в/в введении – эмболия сосудов, ишемия и даже гангрена конечностей!

Цефалоспорины

Общие свойства

•Механизм действия – нарушение синтеза клеточной стенки бактерий

•Характер действия – бактерицидный

•Спектр действия – широкий (кроме ЦС I поколения)

•Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллин

•Не действуют на энтерококки, листерии, MRSA

•Устойчивы к β-лактамазам S.aureus, но разрушаются β- лактамазами расширенного спектра

•Синергизм с аминогликозидами

Классификация цефалоспоринов

Спектр действия ЦС

ЦС I поколения

Спектр активности

•Грам(+) кокки: стрептококки, стафилококки (включая PRSA).

•Грам (-) палочки: E.coli, P.mirabilis. По активности в отношении этих возбудителей уступают цефалоспоринам II-IV поколений

•Анаэробы - чаще всего устойчивы

•Не действуют на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку

Показания

•Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит

•Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов

•Предоперационная антибиотикопрофилактика

Предупреждение

Не следует использовать при острых отитах и синуситах, так как они обладают низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникают в синусы и полость среднего уха