Лансопразол

(LANSOPRAZOLE)

міжнародна та хімічна назви: лансопразол (lansoprazole);

2-[[[3-метил-4-(2,2,2-трифторектокси)-2-піридил]метил]сульфініл]бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1, з кришечкою білого кольору та корпусом зеленого кольору, що містять пелети сферичної форми білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить пелет лансопразолу в перерахуванні на 100% лансопразол – 30 мг;

оболонка: желатин, титану діоксид, індигокармін, хіноліновий жовтий.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування кислотнозалежних захворювань. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори „протонного насоса”.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лансопразол –противиразковий антисекреторний засіб. В канальцях парієтальних клітин слизової оболонки шлунка метаболізується в активну форму – сульфонамід, який інактивує сульфгідрильні групи Н+/К+-АТФ-фази („протонний насос”).Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти, пригнічує базальну та стимульовану секрецію та об’єм секрету, незалежно від природи стимулятора секреції. Швидкість і ступінь інгібування секреції соляної кислоти залежить від дози: після прийому препарату в дозі 30 мг рН починає зростати через 2–3 год.,а шлункова секреція знижується на 97 %. Інгібуючий ефект нарощується протягом 4днів. Після закінчення прийому препарату кислотність зберігається нижче 50 %базального рівня протягом 39 годин, рикошетного збільшення секреції не спостерігається. У хворих з синдромом Золлінгера–Еллісона препарат діє триваліше. Ланспоразол пригнічує виробку пепсину (підвищується рівень епсиногену в сироватці крові).

Препарат має гастропротекторну дію. Пригнічує ріст Helicobacter pylori, сприяє утворенню специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів.

Лансопразол підвищує концентрацію гастрину у сироватці крові на 50–100 %; забезпечує швидке загоєння та послаблення симптомів при виразці дванадцятипалої кишки; ефективний при терапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, резистентної до Н2-блокаторів.Частота рецидивування пептичних виразок після лікування становить 55–62 %. При рефлюксному езофагіті повне одужання до кінця 8 тижня прийому препарату в дозі30 мг/добу відзначається у 88,7 % пацієнтів.

Фармакокінетика. Всмоктування. Лансопразол швидко і майже повністю абсорбується із тонкого кишечнику. На фоні цирозу печінки всмоктування сповільнюється. Біодоступність становить не менше 80 %, зменшується на 50 %після прийому їжі, антисекреторний ефект послаблюється. Максимальна концентрація в сироватці крові (0,75–1,15 мг/мл) після перорального прийому 30мг Лансопразолу досягається через 1,5–2,2 год.

Розподіл. Лансопразол зв’язується із білками плазми крові на97–99 %. В інтервалі доз

15–60 мг фармакокінетика лінійна –концентрації в плазмі пропорційні дозі, параметри постійні та кумуляція не відбувається. Добре проникає в тканини, зокрема, в обкладкові клітини шлунка.

Виведення. Препарат виводиться у вигляді неактивних метаболітівіз жовчю (2/3) та із сечею. Період напіввиведення становить приблизно 1,3–1,7год. у здорових людей, у людей літнього віку – 1,9–2,9 год., у хворих із порушеннями функції печінки – 3,2–7,2 год. та скорочений при порушенні функції нирок.