10.Основные понятия фармакодинамики: фармакологический эффект, механизм действия, виды действия лекарственных веществ, локализация действия.

Фармакологический эффект— изменения в деятельности органов, систем организма, которые вызывает данное вещество (например, усиление сокращений сердца, снижение артериального давления, стимуляция умственной деятельности, устранение страха и напряженности и т.п.)

Механизм действия лекарственных веществ — способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным вариантам механизмов действия относятся действие на: 1) специфические рецепторы, 2) ферменты, 3) ионные каналы, 4) транспортные системы. Большинство лекарственных веществ действует на специфические рецепторы

Понятие «локализация действия» означает преимущественное место (места) действия тех или иных лекарственных веществ. Например, сердечные гликозиды действуют в основном на сердце.

К понятию «виды действия» относятся местное и общее (резорбтивное) действие, рефлекторное действие, основное и побочное действие, прямое и косвенное действие.

11.Факторы, влияющие на действие лекарственных средств в организме: физико-химические свойства, доза, возраст, масса тела, индивидуальные особенности организма. Виды доз, их характеристика, понятия о широте терапевтического действия.

Для проявления действия лекарств важное значение имеют и их физико-химические свойства: ионизация, диссоциация, растворимость, в том числе в системе масло/вода и др. От констант диссоциации, ионизации, растворимости препаратов, их гидро- или липофильности зависит всасывание и прохождение через клеточные мембраны, что сказывается на активности и токсичности препарата. Во многом сила и характер действия лекарственных препаратов, скорость наступления и длительность эффекта зависят от дозы. Доза - количество лекарства, введенное в определенный период времени. Для каждого препарата имеется минимально действующая или пороговая доза, при снижении которой эффект не наблюдается. В практике обычно применяются средние терапевтические дозы, которые дают оптимальный эффект и не опасны для больного. Если средние терапевтические дозы у данного больного не дают эффекта, можно их увеличить до высшей терапевтической дозы. При превышении высшей терапевтической дозы могут развиться токсические эффекты. Диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами обозначают как широту терапевтического действия и количественно выражают отношением токсической дозы к терапевтической. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше вероятность передозировки и возникновения токсических эффектов. Дозы, вызывающие смерть, называют смертельными или летальными. Большинство лекарств назначается в течение суток несколько раз, поэтому существует понятие "суточная доза". Выбор разовой и суточной дозы зависит от индивидуальных особенностей организма (возраст, пол, масса тела, состояние желудочно-кишечного тракта, печени, почек, кровообращения, эндокринного аппарата и т.д.), пути введения препарата, состава пищи, одновременного применения других лекарств и т.д.

Индивидуальная чувствительность к лекарствам, особенно при повторном применении, в значительной мере обусловлена различиями в их фармакокинетике. Так, при пониженной способности к биотрансформации лекарств у пациентов, суточная доза должна быть уменьшена, в противном случае возможно накопление лекарств в организме. При выборе дозы учитывается возраст больного. Детям и пожилым пациентам в большинстве случаев дозы уменьшаются (даже в перерасчете на кг массы тела).

12.Возможные изменения действия лекарственных веществ при повторных введениях (кумуляция, привыкания, сенсибилизация, лекарственная зависимость). Комбинированное применение лекарственных средств; понятие о полипрагмазии, синергизме (суммация, потенцирование) антагонизме.

При повторных введениях лекарственных веществ могут наблюдаться явления привыкания, лекарственной зависимости ,кумуляции, сенсибилизации с последующей аллергической реакцией.

Привыкание-постепенное ослабление действия лекарственного вещества ,вынуждающее увеличить дозу препарата или заменить его другим.

Лекарственная зависимость –это сильное иногда непреодолимое стремление к систематическому употреблению некоторых лекарственных и других веществ, вызывающих эйфорию.

Кумуляция- в результате замедленного метаболизма или выведения лекарства из организма ,может возникнуть их кумуляция т.е накопление. В таких случаях повторные введения лекарства в терапевтических дозах могут привести к значительному повышению их концентрации в организме и отравлению.

Сенсибилизация- повышение чувствительности организма при повторных введениях лекарств и возникновение аллергических реакций.

В лечебной практике может использоваться несколько лекарственных веществ одновременно.При этом могут складываться разные взаимоотношения между ними ,выражающиеся в синергизме и антагонизме.

Синергизм- это содействие двух или более лекарственных веществ. Сочетание синергистов позволяет получить оптимальный лечебный эффект при значительном уменьшении дозы и соответственно снизить вероятность побочных действий .

Антагонизм- это явление между лекарственными веществами выражается во взаимном ослаблении или полной нейтрализации их действия.