Гамк-ергическое нервное окончание

Янтарный

полуальдегид

Глутамат ГАМК-Т

ГДК

ГАМК

ГАМК

Барбитураты

Зопиклон

Хлоралгидрат

Б ензодиазепины

Диазепам

Нитразепам

Ф еназепам

Оксазепам

Бензодиазепин – барбитурат – ГАМК-ергический рецепторный комплекс

В озбуждение рецепторного комплекса способствует активизации CL - каналов и развитию снотворного и транквилизирующего эффектов.

Острые отравления барбитуратами возникают в результате передозировки. Наступает угнетение функции ЦНС. В тяжелых случаях развивается кома, сознание отсутствует, рефлекторная активность подавлена; угнетаются центры продолговатого мозга (снижается объем дыхания, падает артериальное давление, отмечается гипотермия и гипоксия).

Помощь заключается в ускорении выведения препарата из организма и поддержании жизненно важных функций. Делают промывание желудка, назначают адсорбенты, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (вводят в вену большие количества жидкости и высокоэффективные мочегонные средства (осмотические диуретики или фуросемид). Показано также введение щелочных растворов, гемосорбция, перитонеальный гемодиализ. Для налаживания дыхательной функции в тяжелых случаях проводят искусственное дыхание, в легких - вводят аналептики (бемегрид, кордиамин и др.). При коллапсе показано введение кровезаменителей и адреномиметиков. Данные принципы лечения отравлений барбитуратами используют и при передозировке снотворных других групп.

Золпидем (ивадал) относится к производным имидазопиридинов. Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарственной зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

Зопиклон (имован) относится к производным циклопирролонов. Помимо снотворного обладает психотропным действием. Отличается высоким сродством к ГАМК-рецепторному комплексу. Сохраняет нормальную фазовую структуру сна. Период полувыведения составляет 3,5-6 часов, не кумулирует в организме. Хорошо переносится, практически не вызывает последействия и эффектов отмены. Из побочных эффектов могут наблюдаться аллергические реакции, редко тошнота, рвота.

Хлоралгидрат относится к алифатическим производным. Оказывает выраженный снотворный эффект продолжительностью до 8 часов. Практически не нарушает структуру сна, не кумулирует в организме. Может вызывать привыкание, психическую и физическую лекарственную зависимость. Применяется внутрь и ректально в качестве снотворного, седативного и противосудорожного средства. К побочным эффектам хлоралгидрата относят выраженное раздражающее действие, токсическое действие на паренхиматозные органы и сердце.

Бромизовал. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится. Назначают внутрь как успокаивающее средство по 0,3 - 0,6 г 1-2 раза в день, как снотворное - по 0,6 - 0,75 г на прием за полчаса до сна. Детям назначают при бессонице, хорее, коклюше по 0,03 - 0,1- 0,25 г на прием (в зависимости от возраста); при коклюше иногда вместе с кодеином.

Бромизовал является составной частью комбинированных противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал; входит в состав смеси Серейского (см. Фенобарбитал).

Многие бензодиазепиновые транквилизаторы помимо анксиолитического (успокаивающего) обладают выраженным снотворным действием.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) относится к производным бензодиазепина, у которого снотворное действие является доминирующим. Кроме того, препарат обладает анксиолитической, седативной, противосудорожной и миорелаксирующей активностью.

Снотворный эффект реализуется за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению чувствительности ГАМК - рецепторов к ГАМК и усилению ее тормозного действия.

Снотворный эффект развивается через 30 - 60 минут и продолжается 8 часов. Последействие мало выражено. Препарат кумулирует. По сравнению с барбитуратами меньше нарушает структуру сна, обладает большей терапевтической широтой, в меньшей мере вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Диазепам (Валиум, Реланиум, Седуксен, Сибазон) является одним из основных транквилизаторов бензодиазепинового ряда, который вызывает транквилизирующее, гипнотическое, противосудорожное и миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов.

Действует как депрессант ЦНС, вызывая угнетение на всех уровнях ЦНС, и в зависимости от дозы может проявлять умеренный седативный и снотворный эффекты или приводить к развитию комы. Препарат снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства. Влияние диазепама на лимбическую систему обуславливает его психотропное действие. Кроме того, некоторое значение имеет его угнетающее влияние на активирующую часть ретикулярной формации ствола мозга.

Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении; органические поражения головного мозга, цереброваскулярные заболевания; соматические заболевания, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами; нарушения сна; купирование психомоторного возбуждения и тревожной ажитации; комплексное лечение синдрома абстиненции при алкоголизме; эпилепсия, лечение судорожных пароксизмов, психические эквиваленты, купирование эпилептического статуса; спастические состояния; предоперационная подготовка больного; зудящие дерматозы; в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка и с нарушениями ритма сердца.

Побочные эффекты. Сонливость, легкое головокружение, атаксия; кожный зуд; тошнота, запор; нарушение менструального цикла, понижение либидо.

Доксиламин (донормил) – производное этаноламинов, оказывает выраженное снотворное действие, сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, не влияя на его физиологические фазы.

Механизм снотворного действия донормила обусловлен блокадой Н₁-гистаминовых рецепторов и м-холинорецепторов ЦНС.

Показания к назначению. Расстройства сна любого генеза.

Побочные эффекты. Препарат переносится хорошо. Редко возникают – сухость во рту, нарушения аккомодации.

Реладорм. Комплексный препарат, содержащий кальциевую соль циклобарбитала (фанодорм) и диазепама (валиум).

Фармакологическое действие. Снотворное. Препарат вызывает сон физиологического типа, продолжающийся 6–8 ч без посленаркотических симптомов.

Показания к применению. Бессонница, трудности с засыпанием, короткий сон.

Таблица. Препараты

№	Название препарата	Форма выпуска	Способ применения
1.	Фенобарбитал Phenobarbitalum	Порошок Табл. 0,05 и 0,1 г	Внутрь по 0,05 - 0,1 г
2.	Этаминал натрия Aethaminalum-natrium	Порошок Табл. 0,1 г	Внутрь по 0,1-0,2 г; Ректально по 0,2 г
3.	Нитразепам Nitrazepamum	Табл. 0,005 и 0,01 г	Внутрь по 0,005-0,01 г
4.	Хлоралгидрат Chlorali hydras	Порошок	Внутрь и ректально по 0,5-1 г
5.	Золпидем Zolpidem	Табл. 0,01 г	Внутрь по 0,01 г
6.	Зопиклон Zopiclon	Табл. 0,0075 г	Внутрь по 0,0075-0,015 г
7.	Бромизовал Bromisovalum	Порошок Табл. 0,3 г	Внутрь по 0,6-0,75 за 30 мин до сна (снотворное) Внутрь по 0,3-0,6 (седативное)
7.	Донормил Donormilum	Шипучие табл. 0,015 г	Внутрь по 0,015-0,03 г