Классификация и спектр активности пенициллинов

Поколение

Препараты

Активны в отношении

Неактивны в отношении

Отношение к β-лактамазам и другие особенности

Природные

Бензилпенициллин (пенициллин)

Феноксиметилпенициллин (клиацил, оспен)

Бензилпенициллина прокаин (бициллин V)

Бензатина бензилпенициллин (ретарпен, экстенциллин)

Грам+ бактерий: стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, листериоза

Грам– бактерий: менингококков, гонококков, протей, спирохет, лептоспир

Грам+ микобактерий туберкулеза

Грам– энтеробактерий, бордетеллы коклюша, синегнойной палочки, клебсиелл, гемофилов, легионелл

Чувствительны к действию β-лактамаз Грам+ и Грам– бактерий

Антистафилококковые:

метициллин и изоксазолилпенициллины

Оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин

Стафилококков и других Грам+ бактерий

Грам– бактерий

Устойчивы к действию β-лак-тамаз Грам– бактерий

К омбинированные антистафилококковые

Ампициллин/оксациллин (ампиокс, оксамп)

Расширенного спектра (аминопенициллины)

Ампициллин (пентрексил, росциллин)

Амоксициллин (амоксикар, оспамокс, флемоксин солютаб, хиконцил)

В отношении Грам+ бактерий их активность ниже, чем пенициллинов II поколения, но выше, чем I поколения

Грам– бактерий (Haemophilus spp., Neisseria spp. и некоторых представителей Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp.))

Чувствительны к действию большинства β-лактамаз. Амоксициллин по сравнению с ампициллином лучше всасывается, более биодоступен и переносим (меньше побочных реакций со стороны ЖКТ)

Ингибитор-защищенные

Амоксициллин/клавуланат (аугментин, амоксиклав)

Тикарциллин/клавуланат (тиментин)

Пиперациллин/тазобактам (тазоцин)

Пиперациллин/сульбактам (зоцин)

Ампициллин/сульбактам (уназин)

Б ольшинства Грам+ (стафилококки, стрептококки, коринебактерии, пневмококки, некоторые клостридии) и Грам– (эшерихии, клебсиеллы, вибрионы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, менингококки, гонококки) аэробных и анаэробных бактерий

Некоторых штаммов

Устойчивы к действию:

– стафилококковых пенициллиназ;

– β-лактамаз широкого и расширенного спектра Грам– бактерий;

– β-лактамаз анаэробных бактерий.

Чувствительны к действию хромосомных β-лактамаз

Поколение

Препараты

Активны в отношении

Неактивны в отношении

Отношение к β-лактамазам и другие особенности

Грам– бактерий. Более активны в отношении микроорганизмов с приобретенной резистентностью к пенициллинам

Карбоксипенициллины (антисинегнойные)

Карбенициллин (геопен)

Тикарциллин

Грам+ и Грам– бактерий, включая большинство представителей Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa

β-лактамазопроду-цирующих штаммов

Чувствительны к действию большинства β-лактамаз

Уреидопенициллины

( антипсевдомонадные)

Азлоциллин (секуропен)

Мезлоциллин

Пиперациллин (пипрацил, пиприл)

Пенициллины расширенного спектра действия более активны в отношении Грам– бактерий (Pseudomonas, Serratia и Klebsiella) Грам+ бактерий, а также большинства анаэробных бактерий

β-лактамазопроду-цирующих штаммов

Чувствительны к действию большинства β-лактамаз

Амидопенициллины

Байпенициллин (байпен)

Наиболее перспективные антибиотики суперширокого спектра действия

Некоторых штаммов

Поколение

Препараты

Активны в отношении

Неактивны в отношении

Отношение к -лактамазам и другие особенности

пероральные

парентеральные

Первое

Цефалексин

(кефлекс)

Цефрадин

Цефадроксил

(дурацеф)

Цефалотин

Цефазолин (цефамезин, кефзол)

Цефалоридин

Цефапирин

Цефатон

Цефзедон

Узкого спектра действия. Высокоактивны в отношении Грам+ бактерий (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков). Умеренно эффективны в отношении Грам– бактерий (Moraxella, Escherichia, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus). Мало активны в отношении анаэробов

Энтерококков

Умеренно устойчивы к стафилококковым β-лактамазам. Чувствительны к хромосомным и плазмидным β-лактамазам Грам– бактерий. Хорошо проникают в очаг воспаления

В торое

Цефаклор

(цеклор, тарацеф, альфацет, верцеф)

Лоракарбеф

Цефуроксим аксетил (зиннат)

Цефуроксим

(зинацеф, кетоцеф)

Цефамандол

Цефоницид

Цефоранид

Цефамицины (цефокситин, цефотетан, цефметазол)

Широкого спектра действия. По действию на Грам+ равноценны препаратам I поколения. Более активны в отношении Грам– бактерий (Haemophilus, Neisseria, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Serratia, Moraxella) и некоторых штаммов энтеробактерий

Некоторых штаммов

Устойчивы к стафилококковым β-лактамазам, к плазмидным β-лак-тамазам Грам– бактерий. Чувствительны к хромосомным и плазмидным β-лак-тамазам расширенного спектра Грам– бактерий. Цефамицины отличаются повышенной устойчивостью к β-лактамазам и обладают выраженной антианаэробной активностью, особенно против Bacteroides fragilis

Третье

Цефиксим

Цефтибутен (цедекс)

Цефетамет

Цефдинир

Цефподоксим

Цефсулодин

Цефотаксим (клафоран, тарцефоксим)

Цефтриаксон (роцефин, лендацин, лонгацеф) Цефтазидим (фортум, кефадим, тазицеф)

Цефоперазон (цефобид, дардум)

Цефтибутен

Цефсулодин

Б олее активны, чем I и II поколения, в отношении Грам– бактерий, в т. ч. мультирезистентных энтеробактерий и синегнойной палочки

По действию на стрептококков, стафилококков, анаэробов уступают препаратам I–II поколений

Устойчивы к β-лактамазам (стафилококковым, плазмидным широкого спектра Грам– бактерий). Чувствительны к хромосомным β-лактама-зам Грам– бактерий. Хорошо проникают в ткани и жидкости организма, преодолевают ГЭБ, их концентрация в тканях в несколько раз превышает МИК для большинства патогенных возбудителей

Поколение

Препараты

Активны в отношении

Неактивны в отношении

Отношение к -лактамазам и другие особенности

пероральные

парентеральные

Цефодизим

Цефиксим

Цефтизоксим

Цефпирамид

Ч етвертое

–

Цефепим (максипим)

Цефпиром (кейтен)

В отношении Грам+ бактерий, особенно стафилококков, более активны, чем III поколение, но менее активны, чем I поколение. Более активны против резистентных Грам– бактерий, чем III поколение. Высоко активны в отношении P. aeruginosa. На B. fra-gilis не действуют, но активны в отношении Грам+ анаэробов

Некоторых штаммов

Более устойчивы к действию хромосомных β-лактамаз. Частично разрушаются плазмидными β-лак-тамазами расширенного спектра